本發明提供了一種治療性組合物，含有治療有效量的1-R1-苯基、4-R2-苯基取代的1，2，3，6-四氫嘧啶-2-酮冷受體激動劑。該組合物優選進一步含有一種或多種藥學活性藥物，如抗炎糖皮質激素、擬交感胺減充血劑、抗組胺劑、局部麻醉劑、薄荷醇或薄荷醇類似物、免疫抑制劑、及其混合物。冷受體激動劑可以用通式(1)-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1，2，3，6-四氫嘧啶-2-酮表示，其中：R1為-羥基、-氯、-氟、-烷基、-乙酸基、-三氟甲基；和R2為-硝基、-氯、-氟、-烷基、-三氟甲基。本發明的治療性組合物引起長效冷卻或緩解，特別是當經制劑給藥以抑制發癢和疼痛感時，如給藥至發炎的皮膚、眼瞼粘膜、肛門生殖器區粘膜和氣道粘膜、以及腸粘膜。

1.具有式1-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1，2，3，6-四氫嘧啶-2-酮的冷受體激動劑在制備用于治療由于皮膚或黏膜炎癥導致的疼痛、發癢或不適感的局部治療組合物的用途，其中R1為羥基、氯、氟、具有2至4個碳原子的烷基、乙酸基或三氟甲基和R2是硝基、氯、氟、具有2至4個碳原子的烷基或三氟甲基。2.根據權利要求1的用途，其中冷受體激動劑為1-[2-羥苯基]-4-[3-硝基苯基]-1，2，3，6-四氫嘧啶-2-酮。3.根據權利要求2的用途，其中所述疼痛、發癢或不適感是與特應性皮炎、鼻炎、粘膜炎、痔瘡、肛裂、唇炎、感冒瘡或打鼾和睡眠呼吸暫停相關的。4.根據權利要求1的用途，其中所述治療包括將治療性組合物應用于皮膚或粘膜。5.根據權利要求4的用途，其中所述冷受體激動劑被分散于皮膚病學上可接受的載體中。6.根據權利要求5的用途，其中載體包括油性成分、粘膜粘附聚合物或粘膜粘附糊劑。7.根據權利要求5的用途，其中冷受體激動劑被分散為乳液或混懸液。8.根據權利要求中1-7中任一項的用途，其中所述組合物包括藥物活性劑。9.根據權利要求1-7中任一項的用途，其中所述組合物中冷受體激動劑的量為0.01％w/w至25％w/w。10.根據權利要求1-7中任一項的用途，其中所述冷受體激動劑被加入封閉繃帶中。11.根據權利要求2的用途，其中所述組合物中冷受體激動劑的量為0.005wt.％至5wt.％，并且該組合物進一步含有一種或多種表面活性劑、推進劑和類固醇。12.根據權利要求11的用途，其中所述組合物中表面活性劑的量為組合物的0.1wt.％至20wt.％。13.根據權利要求1或2的用途，其中所述治療包括吸入治療性組合物。14.根據權利要求13的用途，其中冷受體激動劑的平均粒度為50μm至100μm。15.根據權利要求14的用途，其中組合物被無菌封入單位劑量包裝中。16.根據權利要求15的用途，其中1mg至25mg的冷受體激動劑被封入單位劑量包裝中。17.將組合物給藥至氣道的裝置，包括：一種組合物，其包含具有式1-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1，2，3，6-四氫嘧啶-2-酮的冷受體激動劑，其中R1為羥基、氯、氟、具有2至4個碳原子的烷基、乙酸基或三氟甲基和R2是硝基、氯、氟、具有2至4個碳原子的烷基或三氟甲基；和適于將至少一單位劑量的組合物給藥至上氣道的分配器，分配器中組合物的量為每單位劑量至少1mg。18.根據權利要求17的裝置，其中分配器適于將組合物以顆粒或液滴形式給藥。19.根據權利要求17的裝置，其中分配器適于將組合物以粉末形式給藥。20.根據權利要求19的裝置，其中粉末是可吸入的，適于集中于鼻前庭中。21.一種局部用治療性組合物，其包含：具有式1-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1，2，3，6-四氫嘧啶-2-酮的冷受體激動劑，其中R1為羥基、氯、氟、具有2至4個碳原子的烷基、乙酸基或三氟甲基和R2是硝基、氯、氟、具有2至4個碳原子的烷基或三氟甲基，其中所述冷受體激動劑分散于皮膚病學上可接受的載體中，該載體包括油性劑、粘膜粘附劑聚合物或粘膜粘附糊劑。22.一種局部用治療性組合物，其包含：具有式1-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1，2，3，6-四氫嘧啶-2-酮的冷受體激動劑，其中R1為羥基、氯、氟、具有2至4個碳原子的烷基、乙酸基或三氟甲基和R2是硝基、氯、氟、具有2至4個碳原子的烷基或三氟甲基，其中所述冷受體激動劑分散于皮膚病學上可接受的載體中，并且配制成洗劑、乳膏劑、擦劑、軟膏或加入封閉繃帶中。