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包含脂質和活性藥劑的具有聚合物涂層的微膠囊

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-07-11
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201480068064.3 
  • 技術(專利)名稱 包含脂質和活性藥劑的具有聚合物涂層的微膠囊 
  • 項目單位 費森尤斯卡比德國有限公司
  • 發明人 邁克爾·貝茨,埃德蒙多·布里托德拉富恩特,克里斯普羅·加勒戈斯-蒙特斯 
  • 行業類別 藥品-生物藥品
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 許自月
  • 發布時間 2021-07-11  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及微膠囊及其制備方法,所述微膠囊包含聚合物涂層,所述聚合物涂層與包含多糖的聚合物基質至少部分交聯,其中在所述基質中包埋有脂質和活性藥劑或其前體藥物或鹽,所述脂質優選地具有至少30℃的熔點。此外,本發明涉及用作藥物、膳食補充劑或食品添加劑的微膠囊,所述微膠囊包含聚合物涂層,所述聚合物涂層與包含多糖的聚合物基質至少部分交聯,其中在所述基質中包埋有脂質和活性藥劑或其前體藥物或鹽,所述脂質優選地具有至少30℃的熔點。此外,本發明涉及一種用于治療腹瀉或預防結腸癌的方法,所述方法包括給藥這些微膠囊。
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  • 02

    說明書

    1.一種微膠囊,其包含聚合物涂層,所述聚合物涂層與包含多糖的聚合物基質至少部分交聯,其中在所述基質中包埋有脂質和活性藥劑或其前體藥物或鹽,所述脂質具有37℃至45℃的熔點,所述多糖選自果膠、藻酸鹽、卡拉膠、黃原膠、結冷膠、黃芪膠、透明質酸、樹膠、纖維素、淀粉、瓊脂、阿拉伯木聚糖、卡德蘭膠、葡甘露聚糖、普魯蘭、硫酸軟骨素、葡聚糖、殼聚糖以及上述多糖的衍生物,所述活性藥劑是丁酸或其前體藥物或鹽,并且所述聚合物涂層包含聚氨基糖。2.根據權利要求1的微膠囊,其中所述多糖選自β-葡聚糖、氨基葡聚糖和二甲基氨基葡聚糖。3.根據權利要求1的微膠囊,其中所述多糖是果膠。4.根據權利要求1至3任一項的微膠囊,其中所述脂質冷卻后以β’晶體形式結晶。5.根據權利要求1至3任一項的微膠囊,所述活性藥劑為三丁酸甘油酯。6.根據權利要求1至3任一項的微膠囊,其中所述聚合物涂層與所述基質通過靜電相互作用交聯。7.根據權利要求1至3任一項的微膠囊,其中存在于所述基質中的所述多糖通過金屬離子彼此和/或自身交聯。8.根據權利要求1至3任一項的微膠囊,其中存在于所述基質中的所述多糖通過鈣離子和/或鋅離子彼此和/或自身交聯。9.根據權利要求1至3任一項的微膠囊,其使用數顯卡尺測量具有0.1至5mm范圍內的平均粒徑。10.根據權利要求1至3任一項的微膠囊,其使用數顯卡尺測量具有0.8至1.5mm范圍內的平均粒徑。11.根據權利要求1至3任一項的微膠囊,其使用數顯卡尺測量具有1.1至1.3mm范圍內的平均粒徑。12.根據權利要求1至3任一項的微膠囊,其中所述聚合物涂層不能被上胃腸道中存在的人類酶消化。13.根據權利要求1至3任一項的微膠囊,其被改造以使所述活性藥劑不在上胃腸道中釋放。14.根據權利要求1至3任一項的微膠囊,其被改造以使所述活性藥劑的釋放發生在結腸中。15.根據權利要求1至3任一項的微膠囊,其中所述聚合物涂層包含殼聚糖。16.一種制備微膠囊的方法,所述微膠囊包含聚合物涂層,所述聚合物涂層與包含第二多糖的聚合物基質至少部分交聯,其中在所述基質中包埋有脂質和活性藥劑或其前體藥物或鹽,所述脂質具有37℃至45℃的熔點,所述多糖選自果膠、藻酸鹽、卡拉膠、黃原膠、結冷膠、黃芪膠、透明質酸、樹膠、纖維素、淀粉、瓊脂、阿拉伯木聚糖、卡德蘭膠、葡甘露聚糖、普魯蘭、硫酸軟骨素、葡聚糖、殼聚糖以及上述多糖的衍生物,所述活性藥劑是丁酸或其前體藥物或鹽,并且所述聚合物涂層包含聚氨基糖,所述方法包括:(a)提供含有包括在涂層中的聚合物的水性溶液,(b)提供包含多糖的水性組合物,(c)形成包含脂質和活性藥劑或其前體藥物或鹽的油相,(d)將(c)的油相與(b)的水性相混合,由此形成乳液,(e)向(a)的溶液逐滴加入(d)的乳液,由此形成微膠囊,(f)分離微膠囊并干燥分離到的微膠囊。17.根據權利要求16的方法,其中所述葡聚糖選自β-葡聚糖、氨基葡聚糖和二甲基氨基葡聚糖。18.根據權利要求16的方法,其中步驟(c)通過將油相加熱到脂質的熔化溫度或更高溫度來實現。19.根據權利要求16的方法,其中步驟(c)通過將油相加熱到脂質的熔化溫度或更高溫度1分鐘至1小時范圍內的時間來實現。20.根據權利要求16的方法,其中所述方法還包括在步驟(e)之前向溶液添加至少一種金屬鹽。21.根據權利要求20的方法,其中所述金屬鹽是氯化鈣。22.一種微膠囊,其通過權利要求16至21任一項的方法獲得。23.根據權利要求1至15任一項的微膠囊在制備藥物中的應用。24.根據權利要求22的微膠囊在制備藥物中的應用。25.根據權利要求1至15任一項的微膠囊在制備用于結腸癌的預防和/或治療和/或用于腹瀉的預防和/或治療的藥物中的應用。26.根據權利要求22的微膠囊在制備用于結腸癌的預防和/或治療和/或用于腹瀉的預防和/或治療的藥物中的應用。27.根據權利要求1至15任一項的微膠囊作為膳食補充劑或食品添加劑的用途。28.根據權利要求22的微膠囊作為膳食補充劑或食品添加劑的用途。29.一種容器,其包含:容器體,其界定了容納液體的容器腔室并包含開口,容器蓋,其安裝在所述容器體的開口處,其中所述容器蓋包含分配機構,所述分配機構包含封閉端、開口端和界定在其間的蓋腔室,所述蓋腔室容納至少一種根據權利要求1至15任一項的微膠囊,其中所述分配機構能在將所述蓋腔室與所述容器腔室密封隔開的儲存位置與允許所述微膠囊分配到所述容器腔室內的啟動位置之間移動。30.一種容器,其包含:容器體,其界定了容納液體的容器腔室并包含開口,容器蓋,其安裝在所述容器體的開口處,其中所述容器蓋包含分配機構,所述分配機構包含封閉端、開口端和界定在其間的蓋腔室,所述蓋腔室容納至少一種根據權利要求22的微膠囊,其中所述分配機構能在將所述蓋腔室與所述容器腔室密封隔開的儲存位置與允許所述微膠囊分配到所述容器腔室內的啟動位置之間移動。31.根據權利要求29的容器用于提供液體分配的組合物的用途,其包括下列步驟:(i)提供具有容納液體的容器腔室的容器體,(ii)將蓋安裝到容器體的開口,蓋腔室容納有至少一種微膠囊,以及(iii)啟動分配機構以便從儲存位置移動到啟動位置,使得至少一種微膠囊被分配到容器體的容器腔室內,以便形成液體分配的組合物。32.根據權利要求30的容器用于提供液體分配的組合物的用途,其包括下列步驟:(i)提供具有容納液體的容器腔室的容器體,(ii)將蓋安裝到容器體的開口,蓋腔室容納有至少一種微膠囊,以及(iii)啟動分配機構以便從儲存位置移動到啟動位置,使得至少一種微膠囊被分配到容器體的容器腔室內,以便形成液體分配的組合物。33.一種容器蓋,其適合于安裝在容器體的開口處,其中所述容器蓋包含分配機構,所述分配機構包含封閉端、開口端和界定在其間的蓋腔室,所述蓋腔室容納至少一種根據權利要求1至15任一項的微膠囊,其中所述分配機構能在將蓋腔室密封隔開的儲存位置與允許從蓋腔室分配微膠囊的啟動位置之間移動。34.一種容器蓋,其適合于安裝在容器體的開口處,其中所述容器蓋包含分配機構,所述分配機構包含封閉端、開口端和界定在其間的蓋腔室,所述蓋腔室容納至少一種根據權利要求22的微膠囊,其中所述分配機構能在將蓋腔室密封隔開的儲存位置與允許從蓋腔室分配微膠囊的啟動位置之間移動。
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