本發明涉及新的促生長素抑制素?多巴胺嵌合類似物及其在抑制、預防和/或治療瘤形成、神經內分泌腫瘤、庫欣病/綜合征和其它病癥的治療用途。

1.式III的化合物：

其中：
Z是式I的促生長素抑制素類似物部分：
A¹-環(DLys-Arg-Phe-A⁵-DTrp-Lys-Thr-A⁹)
(I)
其中：
A¹是DTyr或不存在；
A⁵是Phe或4Pal；且
A⁹是Phe、4FPhe或Tyr；
Y是-S-、-S-(CH₂)_n-C(O)-、-S(O)-、-S(O)₂-或-N(R⁶)-；
L是-(CH₂)_n-C(O)-或-(CH₂)_n-；
i是1或2；
n是1-3；
R1是-CH₃；且
R⁶是H、(C_1-3)烷基或(C_2-3)酰基；
其中括號之間描述的每個部分每次出現時獨立地連接至Z的N-末端胺基或內部的胺；
或其藥學上可接受的鹽。
2.式III的化合物：

其中：
Z是式II的促生長素抑制素類似物部分：
A¹-B-環(DLys-Arg-Phe-A⁵-DTrp-Lys-Thr-A⁹)
(II)
其中：
A¹是DTyr、Tyr、Lys或不存在；
B是假肽鍵，其中所述假肽鍵是psi(CH₂NH)、psi(CH₂NAc)或Dop1-psi(CH₂N)；
A⁵是Phe、3Pal或4Pal；且
A⁹是Phe、2FPhe、3FPhe、4FPhe、3,4FPhe、3,5FPhe、2,3,4,5,6FPhe或Tyr；
Y是-S-、-S-(CH₂)_n-C(O)-、-S(O)-、-S(O)₂-或-N(R⁶)-；
L是-(CH₂)_n-C(O)-或-(CH₂)_n-；
i是1或2；
n是1-3；
R1是-CH₃；且
R⁶是H、(C_1-3)烷基或(C_2-3)酰基；
其中括號之間描述的每個部分每次出現時獨立地連接至Z的N-末端胺基或內部的胺；
或其藥學上可接受的鹽。
3.式IIIa的化合物：

其中：
Z是式II的促生長素抑制素類似物部分：
A¹-B-環(DLys-Arg-Phe-A⁵-DTrp-Lys-Thr-A⁹)
(II)
其中：
A¹是DTyr、Tyr、Lys或不存在；
B是假肽鍵，其中所述假肽鍵是psi(CH₂NH)、psi(CH₂NAc)或Dop1-psi(CH₂N)；
A⁵是Phe、3Pal或4Pal；且
A⁹是Phe、2FPhe、3FPhe、4FPhe、3,4FPhe、3,5FPhe、2,3,4,5,6FPhe或Tyr；
Y不存在；
L是-(CH₂)_n-；
i是1或2；
n是3-5；且
R1是-CH₃；
其中括號之間描述的每個部分每次出現時獨立地連接至Z的N-末端胺基或內部的胺；
或其藥學上可接受的鹽。
4.化合物，其選自：
(D-6-甲基-8β-麥角靈基)-丙酰基-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-
4FPhe)(SEQ ID NO：1)；
(D-6-甲基-8β-麥角靈基)-丁酰基-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-
4FPhe)(SEQ ID NO：2)；
(D-6-甲基-8β-麥角靈基)-戊酰基-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-
4FPhe)(SEQ ID NO：3)；
Dop1-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：4)；
Dop1-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：5)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：6)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-3,4FPhe)(SEQ ID NO：7)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-3,5FPhe)(SEQ ID NO：8)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-3FPhe)(SEQ ID NO：9)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-2FPhe)(SEQ ID NO：10)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-2,3,4,5,6FPhe)(SEQ ID NO：
11)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：12)；
Dop1-Lys(Dop1)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID
NO：13)；
Dop1-Lys(Dop1)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID
NO：14)；
Dop1(SO₂)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：
15)；
Dop1[(R)SO]-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：
16)；
Dop1[(S)SO]-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：
17)；
Dop1(SO)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：18)；
Dop1(SO)-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：
19)；
Dop1(SO)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：20)；
Dop1(SO)-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：
21)；
Dop1(SO)-Lys[Dop1(SO)]-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)
(SEQ ID NO：22)；
Dop1(SO)-Lys[Dop1(SO)]-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)
(SEQ ID NO：23)；
Dop1(SO₂)-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID
NO：24)；
Dop1(SO₂)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：25)；
Dop1(SO₂)-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：
26)；
3-[N-(D-6-甲基-8β-麥角靈基甲基)]-氨基丙酰基-psi(CH₂NAc)-環(DLys-Arg-Phe-
Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：27)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：28)；
Dop1-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：29)；
Dop1-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：30)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：31)；
3-[N-乙酰基-N-(D-6-甲基-8β-麥角靈基甲基)]-氨基丙酰基-Tyr-psi(CH₂NH)-環
(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：32)；
3-[N-乙酰基-N-(D-6-甲基-8β-麥角靈基甲基)]-氨基丙酰基-psi(CH₂NAc)-環(DLys-
Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：33)；
3-[N-乙酰基-N-(D-6-甲基-8β-麥角靈基甲基)]-氨基丙酰基-psi(CH₂NH)-Tyr-psi
(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：34)；
雙[Dop1-psi(CH₂N)]-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：35)；
3-[N-乙酰基-(D-6-甲基-8β-麥角靈基甲基)]-氨基丙酰基-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-
Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：36)；
Dop1-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：39)；
Dop1-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：40)；
Dop1-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：41)；
雙[Dop1-psi(CH₂N)]-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：42)；
Dop1-DTyr-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：43)；
Dop1-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-3Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：44)；
雙[Dop1-psi(CH₂N)]-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：45)；
雙[Dop1-psi(CH₂N)]-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：46)；
Dop1-DTyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：47)；
[N-(D-6-甲基-8β-麥角靈基甲基)-N-(甲基磺酰基)]-氨基丙酰基-Tyr-psi(CH₂NH)-環
(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：48)；
Dop1-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：50)；
Dop1-Lys(Dop1)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID
NO：52)；或
(D-6-甲基-8β-麥角靈基甲基)-磺酰基丙基-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-
4FPhe)(SEQ ID NO：53)；
或其藥學上可接受的鹽。
5.權利要求2的化合物，其中：
Y是-S-、-S(O)-或-S(O)₂-；
L是-CH₂-C(O)-或-(CH₂)₂-；
A¹是Tyr、Lys或不存在；
B是psi(CH₂NH)；
A⁵是Phe或4Pal；且
A⁹是Phe、4FPhe或Tyr；
或其藥學上可接受的鹽。
6.權利要求5的化合物，其中所述化合物是：
Dop1-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：4)；
Dop1-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：5)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：6)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-3,4FPhe)(SEQ ID NO：7)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-3,5FPhe)(SEQ ID NO：8)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-3FPhe)(SEQ ID NO：9)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-2FPhe)(SEQ ID NO：10)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-2,3,4,5,6FPhe)(SEQ ID NO：
11)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：12)；
Dop1-Lys(Dop1)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID
NO：13)；
Dop1-Lys(Dop1)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID
NO：14)；
Dop1(SO₂)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：
15)；
Dop1[(R)SO]-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：
16)；
Dop1[(S)SO]-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：
17)；
Dop1(SO)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：18)；
Dop1(SO)-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：
19)；
Dop1(SO)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：20)；
Dop1(SO)-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：
21)；
Dop1(SO)-Lys[Dop1(SO)]-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)
(SEQ ID NO：22)；
Dop1(SO)-Lys[Dop1(SO)]-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)
(SEQ ID NO：23)；
Dop1(SO₂)-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID
NO：24)；
Dop1(SO₂)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：25)；
Dop1(SO₂)-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：
26)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：28)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：31)；
Dop1-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：39)；
Dop1-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：40)；
Dop1-Lys(Dop1)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID
NO：52)；或
(D-6-甲基-8β-麥角靈基甲基)-磺酰基丙基-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-
4FPhe)(SEQ ID NO：53)；
或其藥學上可接受的鹽。
7.權利要求5的化合物，其中：
A¹是Tyr或Lys；
A⁵是4Pal；且
A⁹是Phe；
或其藥學上可接受的鹽。
8.權利要求7的化合物，其中所述化合物是：
Dop1-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：4)；
Dop1-Lys(Dop1)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID
NO：13)；
Dop1-Lys(Dop1)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID
NO：14)；
Dop1(SO)-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：
21)；
Dop1(SO)-Lys[Dop1(SO)]-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)
(SEQ ID NO：22)；
Dop1(SO)-Lys[Dop1(SO)]-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)
(SEQ ID NO：23)；或
Dop1(SO₂)-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO：
26)；
或其藥學上可接受的鹽。
9.權利要求5的化合物，其中：
A¹是Tyr或不存在；
A⁵是Phe；且
A⁹是4FPhe；
或其藥學上可接受的鹽。
10.權利要求9的化合物，其中所述化合物是：
Dop1-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：5)；
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：6)；
Dop1(SO₂)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：
15)；
Dop1(SO)-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：
19)；
Dop1(SO)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO：20)；
Dop1(SO₂)-Tyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID
NO：24)；或
(D-6-甲基-8β-麥角靈基甲基)-磺酰基丙基-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-
4FPhe)(SEQ ID NO：53)；
或其藥學上可接受的鹽。
11.權利要求5的化合物，其中：
A¹是Lys或不存在；
A⁵是4Pal；且
A⁹是Tyr；
或其藥學上可接受的鹽。
12.權利要求11的化合物，其中所述化合物是：
Dop1-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：12)；
Dop1-Lys(Dop1)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID
NO：13)；
Dop1[(R)SO]-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-
Tyr)(SEQ ID NO：16)；
Dop1[(S)SO]-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：
17)；
Dop1(SO)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：18)；
Dop1(SO)-Lys[Dop1(SO)]-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)
(SEQ ID NO：22)；或
Dop1(SO₂)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO：25)；
或其藥學上可接受的鹽。
13.權利要求3的化合物，其中所述化合物是：
(D-6-甲基-8β-麥角靈基)-丙酰基-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-
4FPhe)(SEQ ID NO：1)；
(D-6-甲基-8β-麥角靈基)-丁酰基-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-
4FPhe)(SEQ ID NO：2)；或
(D-6-甲基-8β-麥角靈基)-戊酰基-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-
4FPhe)(SEQ ID NO：3)；
或其藥學上可接受的鹽。
14.化合物Dop1-psi(CH2NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID
NO：12)或其藥學上可接受的鹽。
15.化合物Dop1-Tyr-psi(CH2NH)-環(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ
ID NO：5)或其藥學上可接受的鹽。
16.化合物Dop1-Lys(Dop1)-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)
(SEQ ID NO：14)或其藥學上可接受的鹽。
17.化合物Dop1-DTyr-psi(CH₂NH)-環(DLys-Arg-4Pal-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ
ID NO：51)或其藥學上可接受的鹽。
18.有效量的權利要求1-17任一項的化合物在制備藥物中的用途，其中所述藥物用于
在有需要的對象中引起多巴胺受體激動劑作用或促生長素抑制素受體激動劑作用或它們
兩者，其中所述有效量是有效引起所述對象的多巴胺受體激動劑作用或促生長素抑制素受
體激動劑作用或它們兩者的量。
19.藥物組合物，包含有效量的在藥學上可接受的載體中的權利要求1-17任一項的化
合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述有效量是有效引起所述有需要的對象的多巴胺受體
激動劑作用或促生長素抑制素受體激動劑作用或它們兩者的量。
20.治療有效量的權利要求1-17任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于治
療對象的疾病或病癥的藥物中的用途，其中所述疾病或病癥選自：神經內分泌腫瘤；血管疾
病；結締組織病；免疫疾病；胃腸道、胰腺、腎或肝病；代謝病；惡病質；肺、乳腺、前列腺、甲狀
腺或血液的癌癥或腫瘤；肌骨障礙；驚恐障礙；和阿片樣物質服藥過量；且其中所述治療有
效量是有效地治療所述對象的所述疾病或障礙的量。
21.權利要求20的用途，其中所述神經內分泌腫瘤是垂體的神經內分泌腫瘤。
22.權利要求21的用途，其中所述垂體神經內分泌腫瘤是產生ACTH的腫瘤。
23.權利要求22的用途，其中所述產生ACTH的腫瘤病癥是庫欣病。
24.權利要求21的用途，其中所述垂體神經內分泌腫瘤是產生生長激素的腫瘤。
25.權利要求24的用途，其中所述產生生長激素的腫瘤病癥是肢端肥大癥。
26.權利要求21的用途，其中所述垂體神經內分泌腫瘤是催乳素分泌瘤。
27.權利要求26的用途，其中所述催乳素分泌瘤病癥是催乳素瘤。
28.權利要求21的用途，其中所述垂體神經內分泌腫瘤是高催乳素血癥。
29.權利要求21的用途，其中所述垂體神經內分泌腫瘤是促甲狀腺激素(TSH)分泌瘤。
30.權利要求21的用途，其中所述垂體神經內分泌腫瘤是“非功能性”垂體腺瘤。
31.權利要求21的用途，其中所述垂體神經內分泌腫瘤是促性腺素瘤。
32.權利要求20的用途，其中所述神經內分泌腫瘤是類癌瘤。
33.權利要求32的用途，其中所述類癌瘤導致類癌綜合征。
34.權利要求20的用途，其中所述神經內分泌腫瘤是胰高血糖素瘤。
35.權利要求20的用途，其中所述神經內分泌腫瘤是小細胞肺癌。
36.權利要求20的用途，其中所述神經內分泌腫瘤是甲狀腺髓樣癌。
37.權利要求20的用途，其中所述神經內分泌腫瘤是血管活性腸肽瘤。
38.權利要求20的用途，其中所述神經內分泌腫瘤是胰島素瘤。
39.權利要求20的用途，其中所述神經內分泌腫瘤是功能性或非功能性胃腸胰神經內
分泌腫瘤(GEP-NET)。
40.權利要求20的用途，其中所述血管疾病是不適當的血管發生。
41.權利要求20的用途，其中所述血管疾病是再狹窄。
42.權利要求20的用途，其中所述血管疾病是視網膜病變。
43.權利要求42的用途，其中所述視網膜病變是糖尿病視網膜病變。
44.權利要求42的用途，其中所述視網膜病變是增殖性視網膜病。
45.權利要求42的用途，其中所述視網膜病變是黃斑變性。
46.權利要求45的用途，其中所述黃斑變性是年齡相關黃斑變性。
47.權利要求20的用途，其中所述結締組織病是硬皮病。
48.權利要求20的用途，其中所述免疫疾病是類風濕性關節炎。
49.權利要求20的用途，其中所述免疫疾病是炎癥。
50.權利要求20的用途，其中所述免疫疾病是纖維化。
51.權利要求20的用途，其中所述免疫疾病是格雷夫斯眼病變。
52.權利要求20的用途，其中所述免疫疾病是同種異體移植物排斥。
53.權利要求20的用途，其中所述胃腸道障礙包含胃酸分泌、消化性潰瘍、炎性腸病
(IBD)或腹瀉。
54.權利要求53的用途，其中所述IBD是腸易激綜合征或局限性回腸炎。
55.權利要求20的用途，其中所述代謝病包含高脂血癥、胰島素抵抗、X綜合征、肥胖、糖
尿病或糖尿病相關疾病。
56.權利要求55的用途，其中所述糖尿病相關疾病包含糖尿病腎病、糖尿病神經病變、
糖尿病視網膜病變或胃肌輕癱。
57.權利要求20的用途，其中所述惡病質是心原性惡病質、癌癥惡病質或老年病惡病
質。