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末端含吸電子基取代的4″-O-氨基甲酸酯類克拉霉素衍生物及其中間體制備方法和應(yīng)用

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-09-30
  • 技術(shù)成熟度:可以量產(chǎn)
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN201210002065.0 
  • 技術(shù)(專利)名稱 末端含吸電子基取代的4″-O-氨基甲酸酯類克拉霉素衍生物及其中間體制備方法和應(yīng)用 
  • 項目單位 山東大學
  • 發(fā)明人 馬淑濤,崔文平,馬曉東,叢超,王元澤 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-制藥設(shè)備
  • 技術(shù)成熟度 可以量產(chǎn)
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 秦友南
  • 發(fā)布時間 2021-09-30  
  • 01

    項目簡介

    本發(fā)明涉及末端含吸電子基取代的4″-O-氨基甲酸酯類克拉霉素衍生物及其中間體,具有通式(II)的結(jié)構(gòu),其中,R代表氫、乙?;虮郊柞;籲是0,1,2,4,6;m是0~4的整數(shù);W為C(H),N;X,Y為H,給電子基團或者為吸電子基團,兩者不得同時為給電子基團。本專利所涉及的末端含吸電子基取代的化合物的C-4″位為含有兩個酰胺鍵的氨基甲酸酯側(cè)鏈,其通過氫鍵作用、π電子堆積和靜電相互作用與耐藥核糖體產(chǎn)生較含有單酰胺鍵的側(cè)鏈更強的結(jié)合,從而使衍生物的抗耐藥菌活性增強。
    展開
  • 02

    說明書

    1.末端含吸電子基取代的4″-O-氨基甲酸酯類克拉霉素衍生物,具有通式(Ⅱ)的結(jié)構(gòu):

    其中,
    R1代表氫、乙?;虮郊柞;籲是4;m是0;
    W為C(H);
    X,Y為H或硝基。
    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的末端含吸電子基取代的4″-O-氨基甲酸酯類克拉霉素衍生物,上
    述化合物(Ⅱ)是下列之一:
    4″-O-((3-硝基苯甲酰胺基)丁基)氨基甲酰基克拉霉素;
    4″-O-((4-硝基苯甲酰胺基)丁基)氨基甲?;死顾兀?br/>4″-O-((3,5-二硝基苯甲酰胺基)丁基)氨基甲?;死顾?。
    3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的末端含吸電子基取代的4″-O-氨基甲酸酯類克拉霉素衍生物,其
    特征是,X,Y為硝基基團。
    4.權(quán)利要求1所述的末端含吸電子基取代的4″-O-氨基甲酸酯類克拉霉素衍生物的制備方
    法,其特征在于,包括以下步驟:
    (1)將克拉霉素的2’-位上的-OH?;Wo:在無機或有機堿類存在下,以丙酮、乙酸乙酯、
    四氫呋喃或二氯甲烷作為溶劑,加入?;噭┐姿?、醋酐、乙酰氯、苯甲酸酐、苯甲酸或苯
    甲酸氯,在0~40℃的溫度下反應(yīng)3~24h,?;噭┡c克拉霉素的摩爾比1~5:1,生成具有通
    式(Ⅲ)的化合物;
    (2)將通式(Ⅲ)的化合物在惰性溶劑中,在無機或有機堿存在下,與N,N'-羰基二咪唑于0~
    110℃反應(yīng)2~72h,通式(Ⅲ)的化合物與N,N'-羰基二咪唑的摩爾比1:1~6,生成具有通式
    (Ⅳ)的化合物;
    (3)a)將得到的通式(Ⅳ)的化合物與二胺試劑或者水合肼,在反應(yīng)溶劑中加催化劑反應(yīng),
    催化劑為1.8-二氮雜二環(huán)(5.4.0)十一烯-7(DBU),于0~65℃反應(yīng)2~24h,生成通式(Ⅰ)的
    化合物;
    b)將通式(Ⅰ)的化合物與含吸電子基團取代的苯甲酸,加催化劑在四氫呋喃中于-10~25℃
    反應(yīng)6~12h,生成通式(Ⅱ)的化合物,所述的催化劑為二環(huán)己基碳二亞胺和1-羥基苯并三
    氮唑按照1:1比例的混合物;
    (4)將得到的通式(Ⅱ)的化合物在甲醇作溶劑,于55℃~65℃條件下反應(yīng)16~24h脫去2′-
    位上的-OH保護;

    5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的末端含吸電子基取代的4″-O-氨基甲酸酯類克拉霉素衍生物的
    制備方法,其特征是,所述吸電子基團取代的苯甲酸為硝基取代的苯甲酸。
    6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的末端含吸電子基取代的4″-O-氨基甲酸酯類克拉霉素衍生物的
    制備方法,其特征是,步驟(3)中所述的通式(Ⅰ)的化合物與硝基取代苯甲酸的摩爾比為
    1:0.8;硝基取代的苯甲酸與催化劑DCC摩爾比為1:1.5;硝基取代的苯甲酸與催化劑HOBt
    摩爾比為1:1.5。
    7.一種藥物組合物,其特征是,包含有治療量的權(quán)利要求1所述的末端含吸電子基取代
    的4″-O-氨基甲酸酯類克拉霉素衍生物或其藥學上可接受的鹽。
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專利技術(shù)附圖

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