本發明公開了一種188Re標記的腫瘤靶向二硫鍵RGD環肽分子探針及其制備方法，所述188Re標記的腫瘤靶向二硫鍵RGD環肽分子探針包括環肽RGD和放射性核素188Re，放射性核素188Re與環肽通過HYNIC連接。本發明188Re標記的二硫鍵RGD環肽分子血清穩定性較預錫化法具有顯著差異，荷瘤裸鼠腫瘤攝取量顯著提高，SPECT顯像效果較為顯著。本發明用氯化亞銅預還原188Re，在預還原后通過弱氧化劑作用，避免強還原劑與二硫鍵直接作用，維持了環肽結構的穩定性，有效避免了直接法破壞二硫鍵導致的腫瘤靶向生物學功能的降低，通過本發明的方法標記的二硫鍵RGD環肽，體內體外穩定性均較直接法高。

本發明公開了一種188Re標記的腫瘤靶向二硫鍵RGD環肽分子探針及其制備方法，所述188Re標記的腫瘤靶向二硫鍵RGD環肽分子探針包括環肽RGD和放射性核素188Re，放射性核素188Re與環肽通過HYNIC連接。本發明188Re標記的二硫鍵RGD環肽分子血清穩定性較預錫化法具有顯著差異，荷瘤裸鼠腫瘤攝取量顯著提高，SPECT顯像效果較為顯著。本發明用氯化亞銅預還原188Re，在預還原后通過弱氧化劑作用，避免強還原劑與二硫鍵直接作用，維持了環肽結構的穩定性，有效避免了直接法破壞二硫鍵導致的腫瘤靶向生物學功能的降低，通過本發明的方法標記的二硫鍵RGD環肽，體內體外穩定性均較直接法高。