本發明涉及式I化合物，這些化合物為活化的凝血酶可激活的纖維蛋白溶解抑制劑的抑制劑。所述式I化合物適用于生產預防、二級預防和治療與血栓形成、栓塞、血凝過快或纖維化改變有關的一種或多種疾病。

1.式I化合物和/或式I化合物的立體異構形式和/或這些形式的任何比例的
混合物和/或式I化合物的生理學可耐受的鹽：

其中：
X為-S(O)₂-，
R1為1)氫原子，或
2)-(C₁-C₄)-烷基，
R2為1)-(C₁-C₆)-亞烷基-NH₂，
2)-(C₁-C₄)-亞烷基-吡啶基-NH₂，
3)-(C₁-C₄)-亞烷基-哌啶基-NH₂，
4)-(C₁-C₄)-亞烷基-NH-C(＝NH)-NH₂，
5)-(C₁-C₆)-亞烷基-NH-C(＝NH)-(C₁-C₄)-烷基，
6)-(C₁-C₄)-亞烷基-(C₃-C₆)-環烷基-NH₂，
7)-(C₁-C₄)-亞烷基-O-NH-C(＝NH)-NH₂，
8)-(C₁-C₄)-亞烷基-NH-C(O)-(C₁-C₆)-烷基，
9)-(C₁-C₄)-亞烷基-苯基-NH₂，
10)-(C₁-C₄)-亞烷基-SO₂-(C₁-C₄)-亞烷基-NH₂，
11)-(C₁-C₄)-亞烷基-S-(C₁-C₄)-亞烷基-NH₂，或
12)式-(A1)_m-A2的基團，其中m等于1，A1為-CH₂-基團，A2為選自哌
啶基和吡啶基的雜環，
R3為1)-(C₁-C₄)-烷基，
2)-(C₁-C₄)-亞烷基-(C₃-C₆)-環烷基，
3)-(C₁-C₄)-亞烷基-苯基，其中苯基為未取代的或者被-OH取代，
4)-(C₁-C₆)-亞烷基-NH-C(O)-O-(C₁-C₄)-亞烷基-苯基，
R4為-N(R6)₂，
其中R6是相同或不同的并彼此獨立為：
1)氫原子，
2)-(C₁-C₆)-烷基，
3)-(C₀-C₄)-亞烷基-環烷基，其中環烷基選自下列基團：環己基、環戊基、
環丙基、金剛烷基、1，7，7-三甲基雙環[3.1.1]庚基、十氫萘、八氫-4，7-二甲
基茚基或雙環[2.2.1]庚基，其中環烷基為未取代的或者彼此獨立被下列基
團取代1、2或3次：-(C₁-C₄)-烷基或苯基，
4)-CH(R11)-C(O)-NH-CH(R12)-R13，
5)-(C₀-C₄)-亞烷基-雜環，其中雜環選自下列基團：苯并咪唑基、異唑基、
哌啶、吡啶、吡咯烷基、噻吩基和苯并[1，3]間二氧雜環戊烯基，
6)1，2，3，4-四氫萘基，
7)-CH(R11)-C(O)-NH₂，
8)-CH(R11)-C(O)-NH-CH(R12)-CH₂-OH，
9)-(C₁-C₆)-亞烷基-苯基，其中苯基或亞烷基為未取代的或者彼此獨立被下
列基團取代1或2次：氯、氟、-C(O)-O-R11、-(C₁-C₄)-烷基-O-R11、-O-(C₁-C₄)-
烷基、苯基或-(C₁-C₄)-烷基，
10)-CH(R11)-C(O)-NH-(C₁-C₄)-烷基，
11)-(C₁-C₆)-亞烷基-C(O)-O-R11，其中亞烷基為未取代的或者彼此獨立被
下列基團取代1或2次：氯、氟、-C(O)-O-R11、-(C₁-C₄)-烷基-O-R11、
-O-(C₁-C₄)-烷基、苯基或-(C₁-C₄)-烷基，或
12)-(C₀-C₄)-亞烷基-C(R11)(R12)-C(O)-O-R11，或
R7為氫原子或-(C₁-C₄)-烷基，
R9為氫原子或-(C₁-C₄)-烷基，
R11和R12是相同或不同的并彼此獨立為：
1)氫原子，
2)-(C₁-C₄)-烷基，
3)-(C₀-C₄)-亞烷基-苯基，其中苯基為未取代的或者彼此獨立被下列基團取
代1、2或3次：-OH、鹵素或-O-(C₁-C₄)-烷基，
4)-(C₀-C₄)-亞烷基-環烷基，其中環烷基選自下列基團：環己基、環戊基、
環丁基、環丙基、金剛烷基、1，7，7-三甲基雙環[3.1.1]庚基、十氫萘基、八
氫-4，7-二甲基茚基或雙環[2.2.1]庚基，其中環烷基為未取代的或者彼此獨
立被下列基團取代1、2、3或4次：-(C₁-C₄)-烷基，-C(O)-O-R13或苯基，
或
5)-(C₀-C₄)-亞烷基-吲哚基，
R13為1)氫原子，
2)-(C₁-C₄)-烷基，
3)-(C₀-C₄)-亞烷基-C(O)-O-R14，
4)-(C₀-C₄)-亞烷基-C(O)-R14，或
5)-(C₀-C₄)-亞烷基-O-R14，
R14為氫原子、-(C₁-C₄)-烷基、-NH₂或-OH。
2.權利要求1所要求保護的式I化合物，它為下列式I化合物：(S)-6-氨基
-2-(3-{(S)-1-[(S)-1-((S)-1-甲氧基羰基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)-2-甲基-丙基氨基
甲酰基]-2-苯基-乙基}-氨基磺酰基氨基)-己酸，(S)-6-氨基-2-{3-[(R)-1-(雙環[2.2.1]
庚-2-基氨基甲酰基)-2-環己基-乙基]-氨基磺酰基氨基}-己酸，(S)-6-氨基
-2-[3-((S)-1-環己基氨基甲酰基-2-苯基-乙基)-氨基磺酰基氨基]-己酸，(S)-6-乙酰
亞氨基氨基-2-{[(S)-2-環己基-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚-2-基氨基
甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]}-己酸，3-(6-氨基-吡啶-3-基)-2-[(S)-2-環己基
-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨
基]-丙酸乙酯，(S)-6-氨基-2-{[(S)-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚-2-基
氨基甲酰基)-丙基氨基磺酰基氨基]-}-己酸，(S)-2-{[(S)-2-環己基
-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨
基]-}-5-胍基-戊酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-2-環丁基-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環
[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]}-己酸，(S)-5-氨基-2-({2-環己基
-1-[(R)-(1，2，3，4-四氫-萘-2-基)氨基甲酰基]-乙基氨基磺酰基氨基})-戊酸，
(S)-2-{[(S)-2-環己基-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-
乙基氨基磺酰基氨基]}-6-己酰基氨基己酸乙酯，(S)-6-氨基
-2-{[(S)-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-丁基氨基磺
酰基氨基]}-己酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-3-環己基-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環
[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-丙基氨基磺酰基氨基]-甲基}-己酸，(S)-6-氨基
-2-{[(S)-2-環己基-1-(十氫-萘-2-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]}-己酸，
(S)-2-{[(S)-1-(金剛烷-1-基氨基甲酰基)-2-環己基-乙基氨基磺酰基氨基]}-6-氨基-
己酸，(S)-2-[(S)-2-環己基-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]-庚-2-基氨基甲
酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]-3-吡啶-3-基-丙酸，(S)-2-[(S)-2-環己基
-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨
基]-3-吡啶-4-基-丙酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-2-環己基-1-((1S，2S，3S，5R)-2，6，6-三甲基
-雙環[3.1.1]庚-3-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]}-己酸，(S)-6-氨基
-2-{[(S)-2-環己基-1-(3，3，5-三甲基-環己基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]}-己
酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-1-(4-叔-丁基-環己基氨基甲酰基)-2-環己基-乙基氨基磺酰
基氨基]}-己酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-2-環己基-1-(3-甲基-環己基氨基甲酰基)-乙基
氨基磺酰基氨基]}-己酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-2-環己基-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基
-雙環[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]}-己酸，3-(6-氨基-吡啶-3-
基甲基)-2-[(S)-2-環己基-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚-2-基-氨基甲
酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]-丙酸，2-[(S)-2-環己基-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-
雙環[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]-3-哌啶-4-基-丙酸，
(S)-3-(4-氨基-苯基)-2-[(S)-2-環己基-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚-2-
基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]-丙酸，(S)-5-氨基-2-{[(S)-2-環己基
-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨
基]}-戊酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-2-環己基-1-((S)-1-異丁基氨基甲酰基-2-甲基-丙基
氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]}-己酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-1-((S)-1-異丁基氨
基甲酰基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)-2-苯基-乙基氨基磺酰基氨基]}-己酸，(S)-6-
氨基-2-[((S)-2-環己基-1-異丁基氨基甲酰基-乙基氨基磺酰基氨基)]-己酸，(S)-6-
氨基-2-{[(S)-1-((1R，2R，4S)-雙環[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-2-環己基-乙基氨基磺
酰基氨基]}-己酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-2-環己基-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環
[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]}-己酸，(S)-6-氨基
-2-{[(S)-1-((1S，4R)-雙環[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-2-環己基-乙基氨基磺酰基氨
基]}-己酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-2-環己基-1-(八氫-4，7-二甲基茚-5-基氨基甲酰基)-
乙基氨基磺酰基氨基]}-己酸，(S)-6-氨基-2-[((S)-1-叔-丁基氨基甲酰基-2-環己基-
乙基氨基磺酰基氨基)]-己酸，(S)-2-{[(S)-1-(金剛烷-1-基氨基甲酰基)-2-苯基-乙基
氨基磺酰基氨基]}-6-氨基-己酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-1-((1S，4R)-雙環[2.2.1]庚-2-
基氨基甲酰基)-2-苯基-乙基氨基磺酰基氨基]}-己酸，(S)-2-{[(S)-1-(金剛烷-1-基
氨基甲酰基)-2-(4-羥基-苯基)-乙基氨基磺酰基氨基]}-6-氨基-己酸，(S)-6-氨基
-2-{[(S)-2-苯基-1-((1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-乙基
氨基磺酰基氨基]}-己酸，(S)-6-氨基-2-({[(S)-環己基-(1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚
-2-基氨基甲酰基)-甲基]-氨基磺酰基氨基})-己酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-2-環己基
-1-((1R，2R，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚-2-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨
基]}-己酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-2-環丙基-1-((1R，2R，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]
庚-2-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]}-己酸，(S)-6-氨基-2-{[(S)-2-環己基
-1-(3，5-二甲基-金剛烷-1-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]}-己酸，(S)-6-氨基
-2-{[(S)-2-環己基-1-(3-異丙基-金剛烷-1-基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]}-
己酸，或(S)-6-氨基-2-{[(S)-2-環己基-1-((1R，2R，4R)-1，7，7-三甲基-雙環[2.2.1]庚-2-
基氨基甲酰基)-乙基氨基磺酰基氨基]}-己酸叔-丁基酯。
3.藥物，所述藥物含有有效量的至少一種權利要求1或2所要求保護的式
I化合物，以及可藥用的和生理學可耐受的載體、添加劑或它們的組合。
4.權利要求3的藥物，其中所述添加劑包括賦形劑。
5.權利要求4的藥物，其中所述賦形劑選自碳酸鎂、二氧化鈦、乳糖、甘
露醇及其它糖類、滑石粉、牛乳蛋白、明膠、動物和植物油、溶劑以及單羥基
或多羥基醇類。
6.權利要求5的藥物，其中所述單羥基或多羥基醇類為聚乙二醇。
7.權利要求5的藥物，其中所述其它糖類選自淀粉、纖維素。