1.通式(I)的化合物：
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其中：
X為氮原子，其他原子Y、Z、W為被選自下列的取代基取代的碳原
子：
-氫，
-T；
A為：苯基，該苯基可任選被一或多個(gè)選自T的取代基取代；
R1為：烷基、烷基氧基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基；
這些基團(tuán)中的每一個(gè)可任選被一或多個(gè)選自T的取代基取代；
T為：鹵素、三氟甲基、烷基、環(huán)烷基、烷氧基；
及其外消旋形式、互變異構(gòu)體、對(duì)映體、非對(duì)映體、差向異構(gòu)體和多
晶型及其混合物，以及藥學(xué)上可接受的鹽。
2.權(quán)利要求1的化合物，其中R1為乙基、異丙基、丁基、2，2-二氟乙
基、2-甲氧基乙基、環(huán)丙基、環(huán)丙基甲基、環(huán)丁基。
3.權(quán)利要求1的化合物，其中T為甲基、環(huán)烷基、Cl、F。
4.前述權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的化合物，所述化合物選自下列化合
物：
2-(3-氯代苯基)-4-環(huán)丙基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代-2-甲基苯基)-4-環(huán)丙基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代苯基)-4-(2，2-二氟乙基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代苯基)-4-(2-甲氧基乙基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代苯基)-4-環(huán)丙基-6-甲基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代苯基)-4-環(huán)丙基-7-甲基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代苯基)-4-環(huán)丙基-8-甲基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代苯基)-4-環(huán)丙基甲基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代苯基)-4-環(huán)丙基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代苯基)-4-乙基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代苯基)-4-異丙基-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氟苯基)-4-(2-甲氧基乙基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氟苯基)-4-乙基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氟苯基)-4-異丙基-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-(2，2-二氟乙基)-2-(4-氟苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-(2，2-二氟乙基)-2-(4-三氟甲基苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-(2，2-二氟乙基)-2-苯基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-(2-甲氧基乙基)-2-(4-三氟甲基苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-(2-甲氧基乙基)-2-苯基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-(環(huán)丙基甲基)-2-(4-氟-2-甲基苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-丁基-2-(4-氯代苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丁基-2-(4-氟苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(3-氟苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(3-甲基苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(4-氟-2-甲基苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(4-氟苯基)-6-甲氧基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(4-氟苯基)-6-甲基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(4-氟苯基)-7-甲基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(4-氟苯基)-8-甲基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(4-氟苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(4-甲基苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(4-三氟甲基苯基)-8-甲基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(4-三氟甲基苯基)-8-甲基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(4-三氟甲基苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-[3-(三氟甲基)苯基]吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-苯基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基甲基-2-(4-氟-2-甲基苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基甲基-2-(4-氟苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基甲基-2-(4-三氟甲基苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基甲基-2-苯基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-乙基-2-苯基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-異丙基-2-苯基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(2-氯代苯基)-4-環(huán)丙基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(2，4-二氯代苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(2，4，5-三氟苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(2-甲氧基苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(4-甲氧基苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代-2-甲基苯基)-4-異丙基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(2，4-二氯代苯基)-4-異丙基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氟-2-甲基苯基)-4-異丙基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(2-乙氧基苯基)-4-異丙基吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代-2-甲基苯基)-4-(2-甲氧基乙基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氟-2-甲基苯基)-4-(2-甲氧基乙基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
4-環(huán)丙基-2-(2，4-二甲基苯基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代苯基)-4-(環(huán)丙基甲基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
2-(4-氯代苯基)-4-(2-甲氧基乙基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-3(4H)-酮；
及其外消旋形式、互變異構(gòu)體、對(duì)映體、非對(duì)映體、差向異構(gòu)體和多
晶型及其混合物，以及藥學(xué)上可接受的鹽。
5.制備權(quán)利要求1的通式(I)的化合物的方法，該方法包括：
a)使式(1)化合物：
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其中：
X、Y、Z、W與權(quán)利要求1中定義相同；
Hal為鹵素原子；
在惰性溶劑中、在堿存在下與胺R1-NH
2反應(yīng)，其中R1與權(quán)利要求1
中定義相同，得到式(2)化合物：
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b)用金屬，或低氧化態(tài)金屬在酸中還原式(2)化合物；或者在溶劑中用
金屬催化劑進(jìn)行催化氫化，從而得到式(3)化合物：
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c)使式(3)化合物在溶劑中與下式的α-酮酸衍生物反應(yīng)：
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其中：
A與權(quán)利要求1中定義相同；
Rx為如上定義的Hal；或ORe，其中Re為氫、低級(jí)烷基；得到式(I)
化合物。
6.制備權(quán)利要求1的通式(I)的化合物的方法，該方法包括：
a)使式(1)化合物：
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其中：
X、Y、Z、W與權(quán)利要求1中定義相同；
Hal為鹵素原子；
在惰性溶劑中、在堿存在下與胺R1-NH
2反應(yīng)，其中R1與權(quán)利要求1
中定義相同，得到式(2)化合物：
![]()
b)用金屬，或低氧化態(tài)金屬在酸中還原式(2)化合物；或者在溶劑中用
金屬催化劑進(jìn)行催化氫化，從而得到式(3)化合物：
![]()
c)使式(3)化合物在惰性溶劑中、在堿存在下與下式的化合物反應(yīng)：
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其中：
Rx為如上定義的Hal；或ORe，其中Re為氫、低級(jí)烷基；
得到式(5)化合物：
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d)使式(5)化合物在惰性溶劑中與溴化劑反應(yīng)，得到式(6)化合物：
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e)使式(6)化合物在堿和催化劑存在下、在惰性溶劑中與硼酸衍生物或
其酯反應(yīng)，得到式(I)化合物。
7.權(quán)利要求5或6的方法，其中所述步驟a)中的鹵素原子為Cl或Br。
8.權(quán)利要求5或6的方法，其中所述步驟b)中的金屬為Zn、Sn或Fe。
9.權(quán)利要求5或6的方法，其中所述步驟b)中的低氧化態(tài)金屬為氯化
錫。
10.權(quán)利要求5或6的方法，其中所述步驟b)中的金屬催化劑為Pd、
Pt或Ni。
11.權(quán)利要求10的方法，其中所述步驟b)中的金屬催化劑為披鈀碳或
阮內(nèi)鎳。
12.權(quán)利要求6的方法，其中所述步驟d)中的溴化劑為POBr
3。
13.權(quán)利要求6的方法，其中所述步驟e)中的催化劑為雙(三苯膦)氯化
鈀。
14.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的通式(I)的化合物及其外消旋形式、互變
異構(gòu)體、對(duì)映體、非對(duì)映異構(gòu)體、差向異構(gòu)體和多晶型及其混合物以及藥
學(xué)上可接受的鹽在生產(chǎn)用于預(yù)防和/或治療響應(yīng)于葡萄糖濃度來(lái)誘導(dǎo)胰島
素分泌的藥物中的用途。
15.權(quán)利要求14的用途，其中所述藥物為預(yù)防和/或治療下列疾病的藥
物：糖尿病或與糖尿病有關(guān)的微血管和大血管并發(fā)癥。
16.權(quán)利要求15的用途，其中所述糖尿病為II型糖尿病。
17.權(quán)利要求14的用途，其中所述藥物為降低高血糖的藥物。
18.權(quán)利要求15的用途，其中所述并發(fā)癥包括動(dòng)脈高血壓、動(dòng)脈粥樣
硬化、炎癥、微血管病、大血管病、視網(wǎng)膜病和神經(jīng)病變。
19.藥用組合物，該藥用組合物含有至少一種權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)
的通式(I)化合物和/或其藥學(xué)上可接受的鹽和一或多種輔助劑。
20.權(quán)利要求19的藥用組合物，所述輔助劑為可藥用的載體、稀釋劑
或賦形劑。
