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一類苯基C-葡萄糖苷衍生物、其制備方法和用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-09-13
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201010522337.0 
  • 技術(專利)名稱 一類苯基C-葡萄糖苷衍生物、其制備方法和用途 
  • 項目單位 天津藥物研究院
  • 發明人 趙桂龍,邵華,徐為人,劉巍,王玉麗,湯立達,譚初兵,劉冰妮,張士俊 
  • 行業類別 醫藥制造-制藥設備
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 褚宏基
  • 發布時間 2021-09-13  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及與糖尿病相關的藥物領域。具體而言,本發明涉及一類含苯基C-葡萄糖苷結構的2型鈉半乳糖轉運子(SGLT2)抑制劑、其制備方法、及含有它們的藥物組合物以及它們在制備糖尿病藥物中的應用。其中,R和R的定義選自如下幾種情況:(1)R=R=F;(2)R=R=Me;(3)R=Me,R=OMe;(4)R=Me,R=H;(5)R=Me,R=F;(6)R=F,R=H;(7)R=OMe,R=H,其他基團定義如說明書所述。
    展開
  • 02

    說明書

    1.具有通式I結構的化合物及其藥學上可以接受的鹽,

    其中,
    R1、R2、R3、R4獨立選自H,F,Cl,Br,I,OH,OR7,SR8,OCF3
    CF3,CHF2,CH2F,C1-C3的烷基,含3-5個碳原子的環烷基,其中R7
    和R8獨立選自C1-C3的烷基;
    環A選自芳香性的單環和芳香性的二環,芳香性的二環中的兩個環
    可以為并環也可以為兩個獨立芳香環通過共價鍵連接,上述所指的芳香性
    的單環和芳香性的二環為5-12元環并且可以在環內含有一個S原子;環
    A可以以任意可能的位置與化合物I的其它部分連接;
    R5和R6的定義選自如下幾種情況:
    (1)R5=R6=Me;
    (2)R5=Me,R6=OMe;
    (3)R5=Me,R6=H;
    (4)R5=Me,R6=F;
    (5)R5=F,R6=H;
    (6)R5=OMe,R6=H。
    2.權利要求1所定義的具有通式I的化合物及其藥學上可以接受的鹽,
    其中,
    R1、R2、R3、R4獨立選自H,F,Cl,OR7,SR8,OCF3,CF3,CHF2
    CH2F,C1-C3的烷基,含3-5個碳原子的環烷基,其中R7和R8獨立選自
    C1-C3的烷基;
    環A選自芳香性的單環和芳香性的二環,芳香性的二環中的兩個環
    可以為并環也可以為兩個獨立芳香環通過共價鍵連接,上述所指的芳香性
    的單環和芳香性的二環為5-12元環并且可以在環內含有一個S原子;環
    A可以以任意可能的位置與化合物I的其它部分連接;
    R5和R6的定義優選自如下幾種情況:
    (1)R5=R6=Me;
    (2)R5=Me,R6=H;
    (3)R5=Me,R6=F;
    (4)R5=F,R6=H。
    3.權利要求2所定義的具有通式I的化合物及其藥學上可以接受的鹽,
    其中,
    R1、R2、R3、R4獨立選自F,Cl,OR7,SR8,OCF3,CF3,CHF2
    CH2F,C1-C3的烷基,含3-4個碳原子的環烷基,其中R7和R8獨立選自
    C1-C3的烷基;
    環A選自苯環,苯并噻吩環,苯并呋喃環,甘葡環烴(azulene),以任
    何可能的形式通過共價鍵連接的苯環和噻吩環,以任何可能的形式通過共
    價鍵連接的苯環和呋喃環,環A可以以任意可能的位置與化合物I的其它
    部分連接;
    R5和R6的定義更優選自如下幾種情況:
    (1)R5=R6=Me;
    (2)R5=Me,R6=H;
    (3)R5=F,R6=H。
    4.權利要求1-3所定義的通式I化合物及其藥學上可以接受的鹽在制備治療糖尿
    病藥物方面的應用。
    5.一種藥物組合物,含有權利要求1-3之一的通式I化合物及其藥學上可以接受
    的鹽,以及適當的載體或賦形劑。
    6.權利要求5所述的藥物組合物,其中,所述的組合物為固體口服制劑、液體
    口服制劑或注射劑。
    7.根據權利要求6所述固體及液體口服制劑包括:片劑、膠囊、顆粒劑、口服
    溶液劑,所述注射劑制劑包括注射用水針、注射用凍干粉針、大輸液、小輸液。
    展開

專利技術附圖

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