本發(fā)明公開(kāi)了一種前列地爾化合物及其組合物，具體通過(guò)提供一種全新的前列地爾化合物來(lái)提高作為制劑原料的前列地爾本身及其組合物制劑的穩(wěn)定性。該化合物與市售的前列地爾粗品在相同的檢測(cè)條件下得到的X射線(xiàn)粉末衍射圖顯示完全不同的特征峰。本發(fā)明提供的前列地爾制備方法簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低，是一種高質(zhì)量的現(xiàn)有前列地爾原料藥的替代品。

1.一種前列地爾晶體，其特征在于：所述前列地爾晶體用粉末
X射線(xiàn)衍射測(cè)定法測(cè)定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線(xiàn)粉末衍射
圖譜在7.01°、9.38°、13.60°、16.69°、18.08°、18.72°、
19.69°、20.21°、21.34°、22.78°、26.41°、27.08°、28.67°、
29.49°、34.50°、35.15°、35.64°和37.51°處顯示出特征衍射
峰。
2.權(quán)利要求1所述前列地爾晶體的制備方法，其特征在于，包
括如下步驟：
(1)按g/ml計(jì)，在30-40℃下將前列地爾粗品溶于5-10倍量
的甲醇/丙酮混合液中，形成均勻溶液，甲醇與丙酮的用量比為
1:1-1:2；
(2)向上述溶液中緩慢加入體積比為1:2:0.5的乙腈/水/異丙
醇三元復(fù)合溶液，三元復(fù)合溶液的體積用量相當(dāng)于前列地爾粗品質(zhì)量
的4-8倍；滴加過(guò)程中以5-10rpm的速度低速攪拌；
(3)將溶液溫度先以0.8℃/分鐘的速度降至12℃，再以0.3℃/
分鐘的速度降至2℃，置于0.2KW功率的超聲場(chǎng)下養(yǎng)晶8小時(shí)，過(guò)濾，
40℃以下低溫干燥后得前列地爾晶體。
3.含有權(quán)利要求1所述前列地爾晶體的組合物，其特征在于，
所述的組合物為前列地爾亞微乳注射液。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物，其特征在于，所述前列地爾
亞微乳注射液按重量份計(jì)，由包括如下組分的原料制備而成：前列地
爾晶體0.05-0.1份、大豆油900-1200份、蛋黃卵磷脂150-200份、
油酸20-30份、甘油210-230份、1M氫氧化鈉適量、注射用水
9000-12000份。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其特征在于，所述注射液的
制備方法如下：
(1)將處方量大豆油注入油相罐中，預(yù)熱至65-70℃，加入處
方量油酸、蛋黃卵磷脂，攪拌至磷脂熔融后加入處方量前列地爾晶體，
2000-3000rpm速度下攪拌5-10分鐘；
(2)將處方量甘油加入預(yù)熱至65-70℃的注射用水中；攪拌均
勻，0.22μm濾膜過(guò)濾；
(3)將油相罐內(nèi)溶液在剪切的過(guò)程中加入水相罐中，加完后于
3300-3600rpm速度下繼續(xù)剪切30-45分鐘，取樣測(cè)定初乳平均粒徑
至小于2000nm，全程氮?dú)獗Ｗo(hù)；
(4)初乳制備完成后，高壓1000-1200bar均質(zhì)3-4次，調(diào)節(jié)
pH值至5-6，并使均質(zhì)機(jī)冷凝液溫度控制在2-10℃，全程氮?dú)獗Ｗo(hù)；
(5)高壓均質(zhì)后的精乳經(jīng)0.22μm濾膜過(guò)濾，灌裝，滅菌即得。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物，其特征在于：所述前列地爾
亞微乳注射液按重量份計(jì)，由包括如下組分的原料制備而成：前列地
爾70mg、大豆油1kg、蛋黃卵磷脂180g、油酸24g、甘油221g、注
射用水10L，分裝成5000瓶；
所述注射液的制備方法如下：
(1)將處方量大豆油注入油相罐中，預(yù)熱至68℃，加入處方量
油酸、蛋黃卵磷脂，攪拌至磷脂熔融后加入處方量前列地爾晶體，
2500rpm速度下攪拌8分鐘；
(2)將處方量甘油加入預(yù)熱至68℃的注射用水中；攪拌均勻，
0.22μm濾膜過(guò)濾；
(3)將油相罐內(nèi)溶液在剪切的過(guò)程中加入水相罐中，加完后于
3500rpm速度下繼續(xù)剪切40分鐘，取樣測(cè)定初乳平均粒徑至小于
2000nm，全程氮?dú)獗Ｗo(hù)；
(4)初乳制備完成后，高壓1100bar均質(zhì)4次，調(diào)節(jié)pH值至
5.5，并使均質(zhì)機(jī)冷凝液溫度控制在6℃，全程氮?dú)獗Ｗo(hù)；
(5)高壓均質(zhì)后的精乳經(jīng)0.22μm濾膜過(guò)濾，灌裝，滅菌即得。