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1-(2-吡啶)-9-(2-苯基乙基)-β-咔啉的硝酸銅配合物及其合成方法和應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-13
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201610855413.7 
  • 技術(專利)名稱 1-(2-吡啶)-9-(2-苯基乙基)-β-咔啉的硝酸銅配合物及其合成方法和應用 
  • 項目單位 廣西師范大學
  • 發明人 陳振鋒,梁宏,劉延成,盧幸,李亮萍,黃錕元 
  • 行業類別 藥品-原材藥
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 趙晨
  • 發布時間 2021-12-13  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一種1?(2?吡啶)?9?(2?苯基乙基)?β?咔啉的硝酸銅配合物及其合成方法和應用。該配合物的結構式如下式(I)所示,其合成方法為:取如下式(II)所示化合物和硝酸銅,溶于極性溶劑中,進行配位反應,即得;其中,所述的極性溶劑為選自甲醇和乙醇中的一種或兩種與選自水、丙酮、氯仿、二氯甲烷和N,N?二甲基甲酰胺中的一種或兩種以上的組合。本發明所述的配合物表現出比配體及順鉑更強的抗腫瘤活性,具有較好的潛在藥用價值,有望用于各種抗腫瘤藥物的制備。式(I)和式(II)所示結構如下:
    展開
  • 02

    說明書

    1.下式(I)所示化合物:

    2.權利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:取如下式(II)所示化合物和硝酸
    銅,溶于極性溶劑中,進行配位反應,即得到目標產物;其中,所述的極性溶劑為選自甲醇和
    乙醇中的一種或兩種與選自水、丙酮、氯仿、二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺中的一種或兩種
    以上的組合;

    3.根據權利要求2所述的合成方法,其特征在于:取式(II)所示化合物和硝酸銅,溶于
    極性溶劑中,所得混合液于加熱或不加熱條件下反應,反應物除去部分溶劑,靜置,析出,分
    離出晶體,即得目標產物。
    4.根據權利要求3所述的合成方法,其特征在于:反應在50℃至極性溶劑的回流溫度范
    圍內進行。
    5.根據權利要求2所述的合成方法,其特征在于:取式(II)所示化合物和硝酸銅,溶于
    極性溶劑中,所得混合液置于容器中,經液氮冷凍后抽至真空,熔封,然后于30~140℃條件
    下反應,得到目標產物。
    6.根據權利要求5所述的合成方法,其特征在于:反應在50~140℃條件下進行。
    7.根據權利要求2~6中任一項所述的合成方法,其特征在于:所述式(II)所示化合物
    按下述方法進行制備:
    以色胺和吡啶-2-甲醛為原料,在第一有機溶劑中反應,經過脫水縮合得到化合物1;然
    后將化合物1置于第二有機溶劑中,加入氧化劑關環并脫氫得到化合物2;再將化合物2置于
    堿性物質的非質子極性溶劑中,加入2-溴乙基苯進行取代反應,即得;其中:
    所述的第一有機溶劑為選自甲苯、甲醇、乙醇、二氯甲烷和三氯甲烷中的一種或兩種以
    上的組合;
    所述的第二有機溶劑為選自苯、甲苯、對二甲苯、冰乙酸和二氯甲烷中的一種或兩種以
    上的組合;
    所述的氧化劑為鈀碳、醋酸錳水合物、四乙酸鉛或2,3-二氯-5,6-二氰對苯醌;
    所述的堿性物質為無機堿;
    所述的非質子極性溶劑為選自N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜和丙酮中的一種或兩種
    以上的組合;
    所述化合物1和化合物2的結構分別如下:

    8.根據權利要求7所述的合成方法,其特征在于:對所得式(II)所示化合物進行純化操
    作。
    9.權利要求1所述化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
    10.一種抗腫瘤藥物組合物,其特征在于:含有作為活性成分的權利要求1所述化合物。
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