1.一種水溶性多烯紫杉醇化合物,其特征為多羧基化合物I的鈉鹽或鉀鹽,多羧基化合物I
具有下述結構:
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其中
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2.一種水溶性多烯紫杉醇化合物的制備方法,其特征是①將多烯紫杉醇與三乙烯四胺六乙酸
酐在堿性催化劑催化下反應得到多羧基化合物I;②多羧基化合物I與氫氧化鈉水溶液或氫氧
化鉀水溶液或碳酸鈉水溶液或碳酸氫鈉水溶液或碳酸鉀水溶液或碳酸氫鉀水溶液成鹽,得到
所述水溶性多烯紫杉醇化合物;③多羧基化合物I具有下述結構:
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其中
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3.根據權利要求2所述的方法,其特征是包括如下步驟:
①按比例將0.2-0.5g多烯紫杉醇和0.2-0.7g的三乙烯四胺六乙酸酐溶于80-200mL二甲基
亞砜或N,N-二甲基甲酰胺中,在堿性催化劑催化下,室溫攪拌反應12-96小時,反應完畢加
入160-300mL無水乙醚,靜置待沉淀析出完全后,重結晶,過濾得到粗品,依次用二氯甲烷,
乙醇洗滌,得到多羧基化合物I;②多羧基化合物I與1∶1-1∶5摩爾比的0.1M氫氧化鈉水
溶液或氫氧化鉀水溶液或碳酸鈉水溶液或碳酸氫鈉水溶液或碳酸鉀水溶液或碳酸氫鉀水溶液
成鹽,經冷凍干燥得到所述水溶性多烯紫杉醇化合物。
4.根據權利要求2或3所述的方法,其特征是所述堿性催化劑為三乙胺、4-二甲氨基吡啶中
的至少一種。
5.一種含水溶性多烯紫杉醇化合物的藥物組合物,是將水溶性多烯紫杉醇化合物配制成用于
靜脈注射的凍干粉針、注射液、大小輸液或靜脈滴注液,所述水溶性多烯紫杉醇化合物是多
羧基化合物I的鈉鹽或鉀鹽,多羧基化合物I的結構:
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其中
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6.權利要求1所述的水溶性多烯紫杉醇化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
7.權利要求5所述的一種含水溶性多烯紫杉醇化合物的藥物組合物在制備抗腫瘤藥物中的應
用。