本發明涉及一類紫杉醇與胞壁酰二肽(胞壁酰丙胺酰異谷胺酰胺)的共軛物及其制備方法。本發明針對目前紫杉醇藥物水溶性差造成制劑困難、臨床上使用劑量限制性毒性、多藥耐藥性以及骨髓抑制等缺點，首次提出強效免疫增強劑胞壁酰二肽衍生物與化療藥物紫杉醇共軛，可兼有多功能免疫增強和化學治療的新思路，同時這類前藥也會改善紫杉醇的水溶性。本發明應用固相化學和液相化學結合的方法實現了紫杉醇和胞壁酰二肽的共軛。

1.如式(2)和式(3)所示的化合物2.制備式(2)化合物的方法，其特征在于，具體步驟如下：3.制備式(2)化合物的方法，其特征在于，具體步驟如下：路線IV。4.制備式(3)化合物的方法，其特征在于，具體步驟如下：5.根據權利要求4的制備方法，其特征在于，步驟(2)中的化合物E的制備如下步驟：路線I。6.權利要求1所述的化合物在制備免疫調節和/或抗癌藥物中的應用。