本發(fā)明提供了用于治療表皮過度增殖疾病(hyperproliferative dermaldiseases)的組合物和方法。具體的是，本發(fā)明教導(dǎo)了主要由尼克酰胺、維生素D代謝物和卡泊三醇(calcipotriol)組成的局部施用的藥物組合物，該藥物組合物在銀屑病及其他相關(guān)的表皮病癥和疾病的治療和維持治療中是特別有效的。

1.一種局部應(yīng)用的藥物組合物，其主要由卡泊三醇、尼克酰胺和基
于聚乙二醇的皮膚病學(xué)上可接受的載體組成，其中所述載體包括
PEG-4000、PEG-400和Steareth-20；其中所述藥物組合物具有以下組成：
20μg/g至70μg/g的卡泊三醇；
1mg/g至20mg/g的尼克酰胺；
70％至80％(w/w)的PEG-400；
15％至25％(w/w)的PEG-4000；
1％至5％(w/w)的Steareth-20；和
0.1％至1％(w/w)的維生素E。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中卡泊三醇以50μg/g的濃
度提供。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中卡泊三醇以30μg/g的濃
度提供。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中尼克酰胺以2mg/g至10
mg/g的濃度提供。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中尼克酰胺以2.1mg/g的
濃度提供。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其具有以下組成：
50μg/g的卡泊三醇；
2.1mg/g的尼克酰胺；
77.7％(w/w)的PEG-400；
20％(w/w)的PEG-4000；
2％(w/w)的Steareth-20；和
0.3％(w/w)的維生素E。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其具有以下組成：
30μg/g的卡泊三醇；
2.1mg/g的尼克酰胺；
77.7％(w/w)的PEG-400；
20％(w/w)的PEG-4000；
2％(w/w)的Steareth-20；和
0.3％(w/w)的維生素E。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7任一項所述的藥物組合物，其用于治療銀屑病。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-7任一項所述的藥物組合物在制備用于預(yù)防或治
療銀屑病的藥物中的用途，其中所述藥物用于局部施用于患者。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，其中卡泊三醇以50μg/g的濃度提
供并且尼克酰胺以2.1mg/g的濃度提供。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的用途，其中所述藥物組合物為皮膚病學(xué)
的軟膏劑，該軟膏劑主要由以下物質(zhì)組成：
50μg/g的卡泊三醇；
2.1mg/g的尼克酰胺；
和基于PEG的載體，其中所述載體包括PEG-4000、PEG-400和
Steareth-20。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的用途，其中所述藥物組合物為皮膚病學(xué)
的軟膏劑，該軟膏劑具有以下組成：
50μg/g的卡泊三醇；
2.1mg/g的尼克酰胺；
77.7％(w/w)的PEG-400；
20％(w/w)的PEG-4000；
2％(w/w)的Steareth-20；和
0.3％(w/w)的維生素E。
13.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，其中所述患者為哺乳動物。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的用途，其中所述患者為人類患者。
15.第一組合物和第二組合物在制備用于預(yù)防或治療銀屑病的藥物
聯(lián)合制劑中的用途，
所述第一組合物主要由濃度為10μg/g至100μg/g的卡泊三醇、濃度
為0.5mg/g至25mg/g的尼克酰胺和皮膚病學(xué)上可接受的基于PEG的載
體組成，其中所述載體包括15％至25％(w/w)PEG-4000、70％至80％(w/w)
PEG-400、1％至5％(w/w)Steareth-20和0.1至1％(w/w)維生素E；并且
其中所述第一組合物以治療有效量在4周至24周的初始時間段向需要其
的患者局部施用以減輕銀屑病的癥狀；和
所述第二組合物主要由濃度為10μg/g至50μg/g的卡泊三醇、濃度為
0.5mg/g至25mg/g的尼克酰胺和皮膚病學(xué)上可接受的基于PEG的載體組
成，其中所述載體包括15％至25％(w/w)PEG-4000、70％至80％(w/w)
PEG-400、1％至5％(w/w)Steareth-20和0.1至1％(w/w)維生素E；并且
其中所述第二組合物用于在8周至52周的第二時間段局部施用。
16.如權(quán)利要求15所述的用途，其中所述第一組合物主要由濃度為
50μg/g的卡泊三醇、濃度為2.1mg/g的尼克酰胺和所述皮膚病學(xué)上可接
受的基于PEG的載體組成；并且
其中所述第二組合物主要由濃度為15μg/g至35μg/g的卡泊三醇、濃
度為2.1mg/g的尼克酰胺和所述皮膚病學(xué)上可接受的基于PEG的載體組
成。
17.主要由濃度10μg/g(微克/克)至100μg/g的卡泊三醇、濃度0.1
mg/g至50mg/g的尼克酰胺和皮膚病學(xué)上可接受的基于PEG的載體組成
的組合物在制備用于局部治療銀屑病的治療組合物中的用途，其中所述載
體包括15％至25％(w/w)PEG-4000、70％至80％(w/w)PEG-400、1％至
5％(w/w)Steareth-20和0.1至1％(w/w)維生素E。
18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途，其中卡泊三醇以20μg/g至70μg/g
的濃度提供。
19.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途，其中卡泊三醇以50μg/g的濃度提
供。
20.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途，其中卡泊三醇以30μg/g的濃度提
供。
21.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途，其中尼克酰胺以0.5mg/g至25
mg/g的濃度提供。
22.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途，其中尼克酰胺以1mg/g至20mg/g
的濃度提供。
23.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途，其中尼克酰胺以2mg/g至10mg/g
的濃度提供。
24.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途，其中尼克酰胺以2.1mg/g的濃度
提供。
25.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途，其中以50μg/g的濃度提供卡泊三
醇；并且其中以2.1mg/g的濃度提供尼克酰胺。
26.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途，其中所述治療組合物以選自水溶
液、非水溶液、洗劑、乳膏、凝膠、軟膏劑、泡沫、摩斯、噴霧劑、乳化
劑和微乳劑組成的組的形式提供。
27.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途，其中所述治療組合物作為乳膏、
洗劑、凝膠或軟膏劑提供。
28.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途，其中所述治療組合物具有以下組
成：
50μg/g的卡泊三醇；
2.1mg/g的尼克酰胺；
77.7％(w/w)的PEG-400；
20％(w/w)的PEG-4000；
2％(w/w)的Steareth-20；和
0.3％(w/w)維生素E。
29.根據(jù)權(quán)利要求17所述的用途，其中所述治療組合物具有以下組
成：
30μg/g的卡泊三醇；
2.1mg/g的尼克酰胺；
77.7％(w/w)的PEG-400；
20％(w/w)的PEG-4000；
2％(w/w)的Steareth-20；和
0.3％(w/w)維生素E。