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一種鹽酸戊乙奎醚的晶型及其制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-11-03
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201210204771.3 
  • 技術(專利)名稱 一種鹽酸戊乙奎醚的晶型及其制備方法 
  • 項目單位 成都自豪藥業有限公司
  • 發明人 劉忠榮,余建紅,葉兵,嚴強 
  • 行業類別 藥品-生物藥品
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 秦雪峰
  • 發布時間 2021-11-03  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供了一種鹽酸戊乙奎醚的晶型,該晶型的粉末X線衍射圖中,具有衍射角(2θ)位于8.96±0.2、13.28±0.2、15.68±0.2、16.61±0.2、18.17±0.2、19.27±0.2、21.379±0.2、22.38±0.2和25.97±0.2的吸收峰。本發明還提供了該晶型的制備方法及基于該晶型的一種藥物組合物。本發明鹽酸戊乙奎醚晶型,穩定性良好,無需特殊包裝和貯藏條件,就能有效避免藥物雜質的增加,降低了特殊儲藏條件帶來的高成本,不僅便于對鹽酸戊乙奎醚非注射新劑型的長期研究,還為終產品的安全性和臨床療效帶來了有效保障。
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  • 02

    說明書

    1.一種鹽酸戊乙奎醚的晶型,其特征在于,該晶型的粉末X線衍射圖如圖1或圖2所示。2.根據權利要求1所述的晶型,其特征在于:所述晶型的DSC在172±2℃有吸熱峰。3.根據權利要求1所述的晶型,其特征在于:所述晶型在3351±3cm-1、3316±3cm-1、2945±3?cm-1、2910±3?cm-1、2868±3?cm-1、2514±3?cm-1?、1600±3cm-1、1458±3cm-1?、1125±3cm-1、1087±3cm-1處有紅外吸收。4.權利要求1-3任意一項所述晶型的制備方法,其特征在于:該方法包括以下步驟:A、取鹽酸戊乙奎醚,溶于C1-5醇類溶劑中;B、加入醚類、烷烴類或酯類溶劑,自然冷卻下,析出晶體,待結晶完全,即得鹽酸戊乙奎醚的晶型;或C、加入醚類、烷烴類或酯類溶劑,自然冷卻析出晶體后,再降溫至0-5℃,待結晶完全,即得鹽酸戊乙奎醚的晶型。5.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于:步驟A中,所述C1-5醇類溶劑為異丙醇、甲醇、乙醇或正丁醇;步驟B或C中,所述醚類、烷烴類或酯類溶劑為乙醚、石油醚或乙酸乙酯。6.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于:步驟A中,加熱至C1-5醇類溶劑回流,溶解鹽酸戊乙奎醚;步驟B或C中,趁熱加入醚類、烷烴類或酯類溶劑。7.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于:步驟A中的C1-5醇類溶劑與步驟B中的醚類、烷烴類或酯類溶劑的用量比為1:(1-5)V/V。8.根據權利要求7所述的制備方法,其特征在于:步驟A中的C1-5醇類溶劑與步驟B中的醚類、烷烴類或酯類溶劑的用量比為1:(1-3)V/V。9.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于:步驟A中所述的鹽酸戊乙奎醚的制備方法如下:取3-奎寧環醇和氫化鈉反應后,再加入1,1-苯基環戊基環氧乙烷,在30-60℃反應完全,經酸化、堿化處理除雜后,再用乙酸乙酯提取,乙酸乙酯層用鹽水洗至中性,濃縮后,鹽酸化,即得鹽酸戊乙奎醚。10.一種用于有機磷毒物中毒急救或麻醉前給藥的藥物組合物,其特征在于:它是由權利要求1-3任意一項所述的晶型為活性成分,加上藥學上可接受的輔料、載體或助劑制備而成的制劑。
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專利技術附圖

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