本發明公開了一種orexin-A載藥脂質體的制備方法及用于治療發作性睡眠的藥劑，所述orexin-A載藥脂質體的制備方法包括下述步驟：a.將orexin-A多肽準確稱量，用磷酸鹽緩沖液配制成20μg/ml的orexin-A原液；b.稱取一定量的卵磷脂、膽固醇、膜材PEG2000-DSPE，溶解于三氯甲烷中得到混合液；c.將上述混合液在常溫水浴減壓旋轉蒸發；d.蒸干物中滴加磷酸鹽緩沖液，制得水性混懸液；e.用對水性混懸液超聲3～5min，冷至室溫；將步驟a所得orexin-A原液加入超聲后的水性混懸液中室溫下磁力攪拌30min，0.45μm濾膜過濾2次，即得orexin-A載藥脂質體。對該orexin-A載藥脂質體進行冷凍干燥即得治療發作性睡眠的鼻噴劑：將該鼻噴劑溶于生理鹽水中即得靜脈注射劑。

1.一種orexin-A載藥脂質體的制備方法，其特征在于，包括下述步驟
a.將orexin-A多肽準確稱量，用pH為7.2-7.6的磷酸鹽緩沖液PBS，配制
成20μg/ml的orexin-A原液；
b.稱取400mg卵磷脂、160mg膽固醇、96mg的膜材PEG2000-DSPE，溶解于
100ml三氯甲烷中得到混合液；
c.將上述混合液在常溫水浴減壓旋轉蒸發；
d.蒸干物中滴加10ml磷酸鹽緩沖液PBS，制得水性混懸液；
e.用對水性混懸液超聲3～5min，冷至室溫；
f.將10ml的步驟a所得orexin-A原液加入超聲后的水性混懸液中室溫下
磁力攪拌30min，0.45μm濾膜過濾2次，即得orexin-A載藥脂質體。
2.根據權利要求1所述的orexin-A載藥脂質體的制備方法，其特征在于，
所述步驟a中的orexin-A多肽的制備方法包括下述步驟；
(1)將1g的Rink-MBHAresin樹脂用10ml的DMF溶液溶脹40分鐘；
(2)將溶脹后的上述Rink-MBHAresin樹脂用DMF溶液洗滌三次；
(3)洗滌后的Rink-MBHAresin樹脂加入10ml的DMF溶液反應20分鐘；
(4)在步驟(3)反應后的溶液中加入3倍于溶液質量的Fmoc-L-Leu-OH，
和4倍于溶液質量的HOBT和DIC，以及10ml的DMF溶液，反應45分鐘，得到連接
有多肽分子的樹脂；
(5)將步驟(4)連接有多肽分子的樹脂用甲醇清洗，凍干后用95％三氟
乙酸溶液浸泡1～2小時，將樹脂上的多肽分子切掉；將切掉多肽分子后的三
氟乙酸溶液迅速倒入預冷的乙醚中，得到白色沉淀即為還原型orexin-A多肽；
(6)將還原性orexin-A多肽以濃度為0.5-1mg/ml的量加入PH值為
7.2-7.6的磷酸鹽緩沖液PBS中，并用1％的H₂O₂氧化，12-36小時后停止
氧化，得到氧化的orexin-A多肽。
3.一種治療發作性睡眠的鼻噴劑，其特征在于，該鼻噴劑為：對權利要
求1所述的orexin-A載藥脂質體進行冷凍干燥所得。
4.一種治療發作性睡眠的靜脈注射劑，其特征在于，該靜脈注射劑為：
對權利要求3所述的經冷凍干燥所得鼻噴劑溶于生理鹽水中獲得。