本發明提供了式(I)的化合物或其鹽，其抑制乙酰CoA(乙酰輔酶A):甘油二酯酰基轉移酶(DGAT1)活性，其中：n是1、2或3，且R各自獨立地選自氟、氯、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基和二氟甲氧基；還公開了其制備方法，含有該化合物或其鹽的藥物組合物及其作為藥物的應用。

1.式(I)的化合物：

或其鹽，其中
R¹、R²和R³各自獨立地選自氫、氟、氯、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基
和二氟甲氧基。
2.如權利要求1所述的式(I)的化合物或其鹽，其為式(IA)的化合物，

3.如權利要求1所述的式(I)的化合物或其鹽，其為式(IB)的化合物，

4.如權利要求1-3中任一項所述的化合物或其鹽，其中R²選自氟、氯、
氰基、三氟甲基、三氟甲氧基和二氟甲氧基。
5.如權利要求4所述的化合物或其鹽，其中R²選自氟、三氟甲氧
基和二氟甲氧基。
6.如權利要求5所述的化合物或其鹽，其中R²是氟。
7.如權利要求1-3中任一項所述的化合物或其鹽，其中R¹是氫或
氟。
8.如權利要求1-3中任一項所述的化合物或其鹽，其中R³是氫或
氟。
9.如權利要求1所述的化合物，或這些化合物任何一種的藥學可接
受的鹽，所述化合物選自：
順-4-{4-[({5-[(3，4-二氟苯基)氨基]-1，3，4-二唑-2-基}羰基)氨基]-苯氧
基}環己烷甲酸；
順-4-{4-[({5-[(3-氯-4-氰基苯基)氨基]-1，3，4-二唑-2-基}羰基)氨基]苯
氧基}環己烷甲酸；
順-4-(4-{[(5-{[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-1，3，4-二唑-2-基)羰基]氨基}
苯氧基)環己烷甲酸；
順-4-(4-{[(5-{[3-氟-5-(三氟甲基)苯基]氨基}-1，3，4-二唑-2-基)羰基]氨
基}苯氧基)環己烷甲酸；
順-4-{4-[({5-[(3，4，5-三氟苯基)氨基]-1，3，4-二唑-2-基}羰基)氨基]苯氧
基}環己烷甲酸；
順-4-{4-[({5-[(4-氰基苯基)氨基]-1，3，4-二唑-2-基}羰基)氨基]苯氧基}
環己烷甲酸；
順-4-{4-[({5-[(4-氟苯基)氨基]-1，3，4-二唑-2-基}羰基)氨基]苯氧基}環
己烷甲酸；
順-4-(4-{[(5-{[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]氨基}-1，3，4-二唑-2-基)羰基]
氨基}苯氧基)環己烷甲酸；
順-4-(4-{[(5-{[3-(二氟甲氧基)苯基]氨基}-1，3，4-二唑-2-基)羰基]氨基}
苯氧基)環己烷甲酸；
順-4-(4-{[(5-{[4-(二氟甲氧基)苯基]氨基}-1，3，4-二唑-2-基)羰基]氨基}
苯氧基)環己烷甲酸；
順-4-{4-[({5-[(3-氰基苯基)氨基]-1，3，4-二唑-2-基}羰基)氨基]苯氧基}
環己烷甲酸；
反-4-(4-{[(5-{[4-(二氟甲氧基)苯基]氨基}-1，3，4-二唑-2-基)羰基]-氨基}
苯氧基)環己烷甲酸；
反-4-{4-[({5-[(4-氟苯基)氨基]-1，3，4-二唑-2-基}羰基)氨基]苯氧基}環
己烷甲酸；
反-4-{4-[({5-[(3-氰基苯基)氨基]-1，3，4-二唑-2-基}羰基)氨基]苯氧基}
環己烷甲酸；
反-4-{4-[({5-[(4-氰基苯基)氨基]-1，3，4-二唑-2-基}羰基)氨基]苯氧基}
環己烷甲酸；
反-4-(4-{[(5-{[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-1，3，4-二唑-2-基)羰基]氨基}
苯氧基)環己烷甲酸；
反-4-{4-[({5-[(3，4-二氟苯基)氨基]-1，3，4-二唑-2-基}羰基)氨基]苯氧
基}環己烷甲酸。
10.根據權利要求1-9中任一項所述的化合物或其藥學可接受的
鹽在制備用于在溫血動物中產生對DGAT1活性的抑制的藥物中的用
途。
11.如權利要求10所述的用途，其中所述藥物用于在溫血動物中
治療糖尿病和/或肥胖癥。
12.藥物組合物，其包括與藥學可接受的賦形劑或載體結合的如
權利要求1-9中任一項所述的式(I)的化合物或其藥學可接受的鹽。
13.一種制備根據權利要求1所述的化合物或者其鹽的方法，所述
方法包括以下步驟之一，除非另外指明，否則其中所有變量如權利要求
1中對式(I)的化合物所定義：
a)使式(2)的胺與式(3)的羧酸鹽反應，其中R是(1-6C)烷基，然后
將R基團水解；

b)將其中X是S或O，其中R是(1-6C)烷基的式(4)的化合物環化，，
然后將R基團水解；

然后，如果必要：
1)去除任何保護基；和/或
2)形成鹽。
14.權利要求13的方法，其中R是甲基、乙基、異丙基或叔丁基。