1.具有下面通式I所示結構的文朵靈衍生物,或其藥學上可接受的鹽用于制備用于促
進胰島素分泌和/或預防或治療2型糖尿病的藥物中的用途:
![]()
其中,
![]()
代表雙鍵或單鍵;
R
1選自H、C
1-C
6烷基、未取代的C
3-C
7環烷基、未取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、
C
2-C
6烯基、C
2-C
6烯基C
1-C
4烷基、未取代的芳基、在芳環上取代的芳基C
1-C
4烷基、C
1-C
6烷基羰基、未取代的C
3-C
7環烷基羰基和在芳環上取代或未取代的芳基羰基;
R
2選自以下任一結構基團:
![]()
其中:
n選自0、1和2;
R
5選自H、C
1-C
6烷基、C
3-C
7環烷基、C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、未取代的芳基、在芳
環上取代的芳基C
1-C
4烷基、C
1-C
6烷基羰基、C
3-C
7環烷基羰基和未取代的芳基羰基;
m選自0、1和2;
R
6和R
7各自獨立地選自H、C
1-C
6烷基、C
3-C
7環烷基、C
1-C
6烷基羰基和
![]()
R
8選自H、C
1-C
6烷基和C
3-C
7環烷基;
R
3選自H和C
1-C
6烷基;
R
4選自H、鹵素、NH
2、
![]()
和取代或未取代的芳基;
R
10和R
11各自獨立地選自H、C
1-C
7烷基、C
3-C
7環烷基和未取代的芳基;
或者
R
1選自H、C
1-C
4烷基、C
3-C
6環烷基C
1-C
4基、C
2-C
4烯基甲基、苯基C
1-C
4烷基、C
1-C
4烷基羰基、C
3-C
6環烷基羰基和在苯環上用鹵素取代或未取代的苯甲?;?;
R
2選自以下任一結構基團:
![]()
其中:
n選自0和1;
R
5選自H、C
1-C
4烷基、C
3-C
6環烷基甲基、苯基C
1-C
4烷基、C
1-C
4烷基羰基、C
3-C
6環烷基羰基和苯甲?;?;
m選自0和1;
R
6和R
7各自獨立地選自H、C
1-C
4烷基、C
1-C
4烷基羰基和
![]()
R
8選自H、C
1-C
4烷基和C
3-C
6環烷基;
R
3選自H和C
1-C
4烷基;
R
4選自H、鹵素、NH
2、
![]()
苯基和鹵代苯基;
R
10和R
11各自獨立地選自選自H、C
1-C
6烷基和C
3-C
6環烷基;
或者
R
1選自H、C
1-C
4烷基、C
3-C
6環烷基甲基、烯丙基、芐基、C
1-C
4烷基羰基、C
3-C
6環
烷基羰基和苯甲?;?br/>R
2選自以下任一結構基團:
![]()
其中:
n選自0和1;
R
5選自H、甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、環戊基甲基、環己基甲基、芐基、乙
?;?、丙酰基、異丁酰基、環丙基甲?;h己基甲?;捅郊柞;?;
m選自0和1;
R
6和R
7各自獨立地選自H、乙基、丙基、丁基、異丁基、乙?;⒈;?、異丁?;?、
特戊?;?img file="FDA0000821779340000025.TIF" he="150" id="ifm0010" img-content="drawing" img-format="tif" inline="yes" orientation="portrait" wi="254"/>
R
8選自H、甲基、乙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基和環戊基;
R
3選自H、甲基、乙基、丙基、丁基和異丁基;
R
4選自H、氯、NH
2、
![]()
和4-氟苯基;
R
10和R
11各自獨立地選自H、甲基、乙基、正丙基、正丁基、異丙基、環丙基和異丁
基;
所述芳基是指碳原子數為6~12的芳基,在芳環上的取代基選自鹵素和C
1-C
6烷基,
上述化合物中不包括如下化合物:
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即,文朵靈。
2.如權利要求1所述的用途,其中R
6和R
7之一為氫,R
10和R
11之一為氫。
3.如權利要求1所述用途,其中所述文朵靈衍生物為由下面通式IX表示的文朵靈衍
生物:
![]()
其中,
![]()
代表雙鍵或單鍵;
R
12選自H、C
1-C
6烷基、未取代的C
3-C
7環烷基、未取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、
C
2-C
6烯基、C
2-C
6烯基C
1-C
4烷基、未取代的芳基和在芳環上取代的芳基C
1-C
4烷基;
R
13選自H、C
1-C
6烷基、C
3-C
7環烷基、C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、未取代的芳基和在芳
環上取代的芳基C
1-C
4烷基;
或者
R
12選自H、C
1-C
4烷基、C
3-C
6環烷基C
1-C
4基、C
2-C
4烯基甲基和苯基C
1-C
4烷基;
R
13選自H、C
1-C
4烷基、C
3-C
6環烷基甲基和苯基C
1-C
4烷基;
或者
R
12選自H、C
1-C
4烷基、C
3-C
6環烷基甲基、烯丙基和芐基;
R
13選自H、甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、環戊基甲基、環己基甲基和芐基,
所述芳基是指碳原子數為6~12的芳基,在芳環上的取代基選自鹵素和C
1-C
6烷基。
4.如權利要求1所述的用途,其中所述文朵靈衍生物為下面通式X表示的文朵靈衍生
物:
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其中,
![]()
代表雙鍵或單鍵;
R
14選自H、C
1-C
6烷基羰基、未取代的C
3-C
7環烷基羰基和未取代的芳基羰基;
R
15選自H和C
1-C
6烷基羰基;
或者
R
14選自H、C
1-C
4烷基羰基、C
3-C
6環烷基羰基和未取代的苯甲酰基;
R
15選自H和C
1-C
4烷基羰基;
或者
R
14選自H、C
1-C
4烷基羰基、C
3-C
6環烷基羰基和苯甲酰基;
R
15選自H、乙酰基、丙酰基和特戊?;?,
所述芳基是指碳原子數為6~12的芳基。
5.如權利要求1所述的用途,其中所述文朵靈衍生物選自下列化合物中:
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6.一種用于促進胰島素分泌和/或預防或治療2型糖尿病的藥物組合物,其包含治療有
效劑量的選自在權利要求1-5的任一項中所述的文朵靈衍生物和其藥學上可接受的鹽中的
一種或多種作為活性成分,和任選藥學上可接受的載體、賦形劑、佐劑、輔料和/或稀釋劑。
7.一種用于促進胰島素分泌和/或預防或治療2型糖尿病的藥物組合物,其包含治療有
效劑量的選自在權利要求1-5的任一項中所述的文朵靈衍生物和其藥學上可接受的鹽中的
一種或多種作為活性成分,以及其他藥學上可接受的治療劑,特別是其他2型糖尿病藥物,
和任選的藥學上可接受的載體、賦形劑、佐劑、輔料和/或稀釋劑。
8.如權利要求6或7所述的藥物組合物在用于制備用于促進胰島素分泌的藥物中的用
途。
9.如權利要求6或7所述的藥物組合物在用于制備用于預防或治療2型糖尿病的藥物
中的用途。