本發明涉及一類具有如下通式I所示結構的文朵靈衍生物或其藥學上可接受的鹽在制備用于促進胰島素分泌和/或預防或治療2型糖尿病的藥物中的用途，以及含有所述文朵靈衍生物或其藥學上可接受的鹽的用于促進胰島素分泌和/或預防或治療糖尿病的藥物組合物。所述文朵靈衍生物對β-細胞具有促進胰島素分泌的作用，整體動物試驗表明該類化合物具有降血糖、降血脂、改善糖耐量和胰島素耐量等功能。該類化合物可用于2型糖尿病的治療。

1.具有下面通式I所示結構的文朵靈衍生物，或其藥學上可接受的鹽用于制備用于促
進胰島素分泌和/或預防或治療2型糖尿病的藥物中的用途：

其中，
代表雙鍵或單鍵；
R₁選自H、C₁-C₆烷基、未取代的C₃-C₇環烷基、未取代的C₃-C₆環烷基C₁-C₄烷基、
C₂-C₆烯基、C₂-C₆烯基C₁-C₄烷基、未取代的芳基、在芳環上取代的芳基C₁-C₄烷基、C₁-C₆
烷基羰基、未取代的C₃-C₇環烷基羰基和在芳環上取代或未取代的芳基羰基；
R₂選自以下任一結構基團：

其中:
n選自0、1和2；
R₅選自H、C₁-C₆烷基、C₃-C₇環烷基、C₃-C₆環烷基C₁-C₄烷基、未取代的芳基、在芳
環上取代的芳基C₁-C₄烷基、C₁-C₆烷基羰基、C₃-C₇環烷基羰基和未取代的芳基羰基；
m選自0、1和2；
R₆和R₇各自獨立地選自H、C₁-C₆烷基、C₃-C₇環烷基、C₁-C₆烷基羰基和
R₈選自H、C₁-C₆烷基和C₃-C₇環烷基；
R₃選自H和C₁-C₆烷基；
R₄選自H、鹵素、NH₂、和取代或未取代的芳基；
R₁₀和R₁₁各自獨立地選自H、C₁-C₇烷基、C₃-C₇環烷基和未取代的芳基；
或者
R₁選自H、C₁-C₄烷基、C₃-C₆環烷基C₁-C₄基、C₂-C₄烯基甲基、苯基C₁-C₄烷基、C₁-C₄
烷基羰基、C₃-C₆環烷基羰基和在苯環上用鹵素取代或未取代的苯甲?；?；
R₂選自以下任一結構基團：

其中:
n選自0和1；
R₅選自H、C₁-C₄烷基、C₃-C₆環烷基甲基、苯基C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基羰基、C₃-C₆
環烷基羰基和苯甲?；?；
m選自0和1；
R₆和R₇各自獨立地選自H、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基羰基和
R₈選自H、C₁-C₄烷基和C₃-C₆環烷基；
R₃選自H和C₁-C₄烷基；
R₄選自H、鹵素、NH₂、苯基和鹵代苯基；
R₁₀和R₁₁各自獨立地選自選自H、C₁-C₆烷基和C₃-C₆環烷基；
或者
R₁選自H、C₁-C₄烷基、C₃-C₆環烷基甲基、烯丙基、芐基、C₁-C₄烷基羰基、C₃-C₆環
烷基羰基和苯甲?；?br/>R₂選自以下任一結構基團：

其中:
n選自0和1；
R₅選自H、甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、環戊基甲基、環己基甲基、芐基、乙
?；?、丙酰基、異丁酰基、環丙基甲?；h己基甲?；捅郊柞；?；
m選自0和1；
R₆和R₇各自獨立地選自H、乙基、丙基、丁基、異丁基、乙?；⒈；?、異丁?；?、
特戊?；?img file="FDA0000821779340000025.TIF" he="150" id="ifm0010" img-content="drawing" img-format="tif" inline="yes" orientation="portrait" wi="254"/>
R₈選自H、甲基、乙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基和環戊基；
R₃選自H、甲基、乙基、丙基、丁基和異丁基；
R₄選自H、氯、NH₂、和4-氟苯基；
R₁₀和R₁₁各自獨立地選自H、甲基、乙基、正丙基、正丁基、異丙基、環丙基和異丁
基；
所述芳基是指碳原子數為6～12的芳基，在芳環上的取代基選自鹵素和C₁-C₆烷基，
上述化合物中不包括如下化合物：
即，文朵靈。
2.如權利要求1所述的用途，其中R₆和R₇之一為氫，R₁₀和R₁₁之一為氫。
3.如權利要求1所述用途，其中所述文朵靈衍生物為由下面通式IX表示的文朵靈衍
生物：

其中，
代表雙鍵或單鍵；
R₁₂選自H、C₁-C₆烷基、未取代的C₃-C₇環烷基、未取代的C₃-C₆環烷基C₁-C₄烷基、
C₂-C₆烯基、C₂-C₆烯基C₁-C₄烷基、未取代的芳基和在芳環上取代的芳基C₁-C₄烷基；
R₁₃選自H、C₁-C₆烷基、C₃-C₇環烷基、C₃-C₆環烷基C₁-C₄烷基、未取代的芳基和在芳
環上取代的芳基C₁-C₄烷基；
或者
R₁₂選自H、C₁-C₄烷基、C₃-C₆環烷基C₁-C₄基、C₂-C₄烯基甲基和苯基C₁-C₄烷基；
R₁₃選自H、C₁-C₄烷基、C₃-C₆環烷基甲基和苯基C₁-C₄烷基；
或者
R₁₂選自H、C₁-C₄烷基、C₃-C₆環烷基甲基、烯丙基和芐基；
R₁₃選自H、甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、環戊基甲基、環己基甲基和芐基，
所述芳基是指碳原子數為6～12的芳基，在芳環上的取代基選自鹵素和C₁-C₆烷基。
4.如權利要求1所述的用途，其中所述文朵靈衍生物為下面通式X表示的文朵靈衍生
物：

其中，
代表雙鍵或單鍵；
R₁₄選自H、C₁-C₆烷基羰基、未取代的C₃-C₇環烷基羰基和未取代的芳基羰基；
R₁₅選自H和C₁-C₆烷基羰基；
或者
R₁₄選自H、C₁-C₄烷基羰基、C₃-C₆環烷基羰基和未取代的苯甲酰基；
R₁₅選自H和C₁-C₄烷基羰基；
或者
R₁₄選自H、C₁-C₄烷基羰基、C₃-C₆環烷基羰基和苯甲酰基；
R₁₅選自H、乙酰基、丙酰基和特戊?；?，
所述芳基是指碳原子數為6～12的芳基。
5.如權利要求1所述的用途，其中所述文朵靈衍生物選自下列化合物中：





6.一種用于促進胰島素分泌和/或預防或治療2型糖尿病的藥物組合物，其包含治療有
效劑量的選自在權利要求1-5的任一項中所述的文朵靈衍生物和其藥學上可接受的鹽中的
一種或多種作為活性成分，和任選藥學上可接受的載體、賦形劑、佐劑、輔料和/或稀釋劑。
7.一種用于促進胰島素分泌和/或預防或治療2型糖尿病的藥物組合物，其包含治療有
效劑量的選自在權利要求1-5的任一項中所述的文朵靈衍生物和其藥學上可接受的鹽中的
一種或多種作為活性成分，以及其他藥學上可接受的治療劑，特別是其他2型糖尿病藥物，
和任選的藥學上可接受的載體、賦形劑、佐劑、輔料和/或稀釋劑。
8.如權利要求6或7所述的藥物組合物在用于制備用于促進胰島素分泌的藥物中的用
途。
9.如權利要求6或7所述的藥物組合物在用于制備用于預防或治療2型糖尿病的藥物
中的用途。