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一種硫辛酸糖類衍生物及其制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-06-22
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201310152313.4 
  • 技術(專利)名稱 一種硫辛酸糖類衍生物及其制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的應用 
  • 項目單位 江蘇教育學院
  • 發明人 白立飛,徐國華,朱琨 
  • 行業類別 其他領域
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 秦妤
  • 發布時間 2021-06-22  
  • 01

    項目簡介

    本發明屬于化學制藥技術領域,具體涉及一種硫辛酸糖類衍生物及其制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的應用。通過化學合成手段將糖類化合物引入到硫辛酸分子中獲得結構新穎的硫辛酸糖類化合物,通過體外抗腫瘤活性研究發現,硫辛酸糖類衍生物對腫瘤細胞A549、SW872-S和NCI-H460具有明顯的抑制作用。從活性結果以及制劑可能性來看,硫辛酸糖類衍生物可制備成為高效低毒的抗腫瘤藥物,具有廣闊的藥物開發前景。
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  • 02

    說明書

    1.一種硫辛酸糖類衍生物,其結構式如下:。2.一種制備權利要求1所述的硫辛酸糖類衍生物的方法,其特征是:步驟一:全乙酰化糖基硫辛酸的獲得:以0.5?mmol的二氫硫辛酸和?1.04?mmol?的全乙酰化溴代糖溶解在氯仿溶液中,于0℃?~?50℃攪拌反應至TLC檢測二氫硫辛酸原料點消失;步驟二:全乙酰化糖基硫辛酸的純化:減壓濃縮步驟一得到的溶液,觀察溶液變化,并根據以下兩種情況分別進行相應的操作;情況一:出現固體,則通過重結晶獲得全乙酰化糖基硫辛酸;情況二:溶液形成粘稠液的狀態;首先加入乙酸乙酯稀釋粘稠液,然后再加入硅膠繼續減壓濃縮溶液至形成固體粉末,以乙酸乙酯:石油醚=1:2柱層析,得全乙酰化糖基硫辛酸;步驟三:脫乙酰糖基硫辛酸的合成:將0.1?mmol全乙酰化糖基硫辛酸溶解在5?mL乙醇中,在溫度為-4℃~5℃范圍滴加甲醇鈉溶液,反應至全乙酰化糖基硫辛酸原料點消失,用稀鹽酸中和,產物加0.05g硅膠自然揮干,用乙醇:氯仿=1:4柱層析,得目標產物脫乙酰糖基硫辛酸。3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征是所述二氫硫辛酸的制備方法為:將硫辛酸充分溶解于水中,分批次加入硼氫化鈉,硼氫化鈉的總加入量與硫辛酸加入量等摩爾,反應完全后,加入氯仿攪拌,靜置,取氯仿層,減壓濃縮制得二氫硫辛酸。4.權利要求1所述硫辛酸糖類衍生物在制備抑制癌細胞株A549,SW872-S,NCI-H46藥物中的應用。5.根據權利要求4所述的應用,是在制備抗肺癌、抗脂肪癌藥物中的應用。
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