本發明公開了一種順式四氫?1?吡咯并[3,4?b]吡啶?2,5(3,6)?二酮的合成方法，所述的合成方法包括：以2?乙酰基?4?氰基丁酸酯為起始原料在酸性條件下環合，溴化一鍋法得到化合物2?(溴甲基)?6?氧代?1,4,5,6?四氫吡啶?3?羧酸酯，該化合物在氨水中回流反應得到3,4,6,7?四氫?1H?吡咯并[3,4?b]吡啶?2,5?二酮，該化合物經鈀催化氫化還原雙鍵得順式四氫?1H?吡咯并[3,4?b]吡啶?2,5(3H,6H)?二酮。本發明是的最終產物順式四氫?1H?吡咯并[3,4?b]吡啶?2,5(3H,6H)?二酮是(S,S)?2,8?二氮雜雙環[4.3.0]壬烷用的中間體，也是莫西沙星合成的關鍵中間體。本方法使用綠色環保的水作反應溶劑，避免了有機溶劑的使用，后處理簡單易操作。

1.順式四氫-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-2,5(3H,6H)-二酮的合成方法，其特征在于采用
如下步驟：
a)以2-乙酰基-4-氰基丁酸酯(Ⅰ)為起始原料，在酸性環境下，加入溴素反應，得到化合
物式(Ⅱ)：

其中：R為C1-C4烷基，X為Br；
所述酸性環境采用硫酸、氫溴酸或鹽酸；所選反應溶劑為水、乙醇或甲苯；
反應完全后加入冰水，化合物式(Ⅱ)即可析出，過濾得白色固體；
b)化合物(Ⅱ)在胺環境中經過親核取代關環得到化合物(Ⅲ)：

所述胺取自氨水、氨甲醇溶液、碳酸銨鹽或它們的混合物，反應溶劑為水，化合物(Ⅱ)
與所選胺的摩爾比為1:1～5，反應時間為2～7小時，反應溫度為30～120℃；
c)化合物(Ⅲ)在溶劑中經過催化氫化還原得到化合物(Ⅳ)：

其中溶劑采用水或有機溶劑，催化劑選自鈀炭或雷尼鎳或其他手性貴金屬氫化催化
劑，催化氫化溶劑采用水，乙醇，丙酮或甲醇；催化劑與化合物(Ⅲ)的摩爾比為1:50～1000，
催化加氫溫度為30～200℃。