永久免费黄色大片-乱老胖熟妇60XXXXXX-亚洲成人手机AV-久久鬼色-三级片视频网站在线观看-韩日成人午夜

您現在的位置: 首頁 > 技術轉讓 > 一類含環己烷結構的苯基C-葡萄糖苷衍生物、其制備方法和用途

一類含環己烷結構的苯基C-葡萄糖苷衍生物、其制備方法和用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-27
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

專利推薦

  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201310016846.X 
  • 技術(專利)名稱 一類含環己烷結構的苯基C-葡萄糖苷衍生物、其制備方法和用途 
  • 項目單位 天津藥物研究院
  • 發明人 趙桂龍,王玉麗,魏群超,徐為人,鄒美香,湯立達 
  • 行業類別 藥品-中藥
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 孫楨
  • 發布時間 2022-01-27  
  • 01

    項目簡介

    本發明屬于醫藥技術領域,具體涉及與糖尿病相關的藥物領域,更具體而言,本發明涉及一類含環己烷結構的苯基C-葡萄糖苷結構的2型鈉半乳糖轉運子(SGLT2)抑制劑、其制備方法、及含有它們的藥物組合物以及它們在制備糖尿病藥物中的應用。其中,R選自H、F、Cl、Br、I、N、NH、SH、OPh、SPh和羥甲基三氮唑,R選自C-C的烷基、CF和OCHF,R選自C-C的烷基。
    展開
  • 02

    說明書

    1.具有通式(I)結構的化合物,

    其中,
    R1選自H、F、Cl、Br、I、N3、NH2、SH;
    R2=Me;
    R3=n-Pr。
    2.根據權利要求1所述的具有通式(I)結構的化合物,
    其中,
    R1選自H、F、N3、NH2、SH;
    R2=Me;
    R3=n-Pr。
    3.根據權利要求2所述的具有通式(I)結構的化合物,選自下列化合物,

    4.合成權利要求1-2任一項所定義的具有通式(I)結構的化合物I-A和I-B的方
    法:

    將化合物1羥基保護得到化合物2,其中PG1選自TBDMS、TBDPS或TIPS;
    化合物2乙酰化轉化為化合物3,所述乙酰化試劑選自乙酸酐或乙酰氯;化合物
    3脫去保護基PG1得到化合物4,所述脫去保護基試劑包括四正丁基氟化銨、氟
    化氫吡啶或乙酸;化合物4轉化為化合物5,其中PG2選自甲磺酰基、三氟甲磺
    酰基或對甲苯磺酰基;化合物5轉化為化合物6,所用試劑為NaN3;化合物6
    脫去乙酰基得到化合物I-A,所述脫去乙酰基條件選自:(1)MeONa/MeOH、(2)
    NaOH/MeOH/H2O、(3)NaOH/EtOH/H2O、(4)KOH/MeOH/H2O、(5)
    KOH/EtOH/H2O或(6)K2CO3/MeOH;I-A還原轉化為I-B,所述還原條件選自:
    (1)H2,Pd/C、(2)Zn/NH4Cl或(3)PPh3;其中,R2和R3的定義如權利要求1所述。
    5.合成權利要求1-2任一項所定義的具有通式(I)結構的化合物I-C的方法:

    化合物4使用鹵化試劑處理,得到化合物7,其中X選自F、Cl、Br或I,
    所述鹵化試劑選自DAST、PCl3、PCl5、PBr3、PBr5或I2/PPh3/咪唑;化合物7脫
    去乙酰基轉化為化合物I-C,所用試劑為MeONa/MeOH;其中,R2和R3的定義
    如權利要求1所述。
    6.合成權利要求1-3任一項所定義的具有通式(I)結構的化合物I-D的方法:

    化合物7-1使用還原劑脫碘,得到化合物8,所述還原劑選自:(1)
    n-Bu3SnH/AIBN、(2)H2,Pd/C或(3)H2,Pd(OH)2;化合物8脫去乙酰基得到化合
    物I-D,所用試劑選自:(1)MeONa/MeOH、(2)NaOH/MeOH/H2O、(3)
    NaOH/EtOH/H2O、(4)KOH/MeOH/H2O、(5)KOH/EtOH/H2O或(6)K2CO3/MeOH;
    其中,R2和R3的定義如權利要求1所述。
    7.合成權利要求1-2任一項所定義的具有通式(I)結構的化合物I-E的方法:

    化合物4在Mitsunobu條件下與AcSH、PhSH或PhOH反應,得到化合物9,
    所述Mitsunobu的反應條件選自:(1)PPh3/DEAD/THF或(2)PPh3/DIAD/THF,其
    中Y選自AcS、PhS或PhO;化合物9脫去乙酰基得到化合物I-E,所用條件選
    自:(1)MeONa/MeOH、(2)NaOH/MeOH/H2O、(3)NaOH/EtOH/H2O、(4)
    KOH/MeOH/H2O、(5)KOH/EtOH/H2O或(6)K2CO3/MeOH,其中Z選自SH、PhS
    或PhO;R2和R3的定義如權利要求1所述。
    8.合成權利要求1-2任一項所定義的具有通式(I)結構的化合物I-F的方法:

    化合物6與炔丙醇在Cu(I)催化下反應,得到化合物10;化合物10脫去乙
    酰基得到化合物I-F,所用條件選自:(1)MeONa/MeOH、(2)NaOH/MeOH/H2O、
    (3)NaOH/EtOH/H2O、(4)KOH/MeOH/H2O、(5)KOH/EtOH/H2O或(6)
    K2CO3/MeOH;其中,R2和R3的定義如權利要求1所述。
    9.權利要求1-3之一所定義的具有通式(I)結構的化合物在制備治療糖尿病藥物
    方面的應用。
    10.一種藥物組合物,含有權利要求1-3之一的通式(I)化合物,以及適當的載體
    或賦形劑。
    11.權利要求10所述的藥物組合物,其中,所述的組合物為固體口服制劑、液
    體口服制劑或注射劑。
    12.權利要求11所述的藥物組合物,所述固體口服制劑包括:分散片、腸溶片、
    咀嚼片、口崩片、膠囊、顆粒劑;所述液體口服制劑為口服溶液劑;所述注射劑
    制劑包括注射用水針、注射用凍干粉針、大輸液、小輸液。
    展開

專利技術附圖

服務流程

過戶資料

  • 買賣雙方需提供資料
  • 平臺提供
  • 過戶后您將獲得
  • 買家
  • 賣家
  • 公司
  • 企業營業執照
  • 企業營業執照

    專利注冊證原件

  • 個人
  • 身份證

    個體戶營業執照

  • 身份證

    專利注冊證原件

  • 專利代理委托書

    轉讓申請書

    轉讓協議

  • 手續合格通知書

    專利證書

    專利利登記簿副本

安全保障

  • 品類齊全

    海量資源庫,平臺整合幾十萬閑置資源。
  • 交易保障

    完善的資金保障體系確保買賣雙方資金安全。
  • 專人跟進

    專業交易顧問全程服跟進,確保交易流暢。
  • 快速響應

    專業在線/電話客服服務,快速響應貼心服務。
  • 售后無憂

    資質過硬,國內大知識產權服務平臺。
  • -我要咨詢-
  • ×
聯系人:
專利名稱: *
聯系電話: *
驗證碼:

提交

關于我們 | 聯系我們

傳真:0435-3213171 電話:18801213919 郵箱:lizhiwen@bayuegua.com 地址:吉林省通化市東昌區新華大街1003號(通化市科技成果轉化中心)


舉報電話:0435-5112631     舉報郵箱:chenwenbo@bayuegua.com

備案號ICP備18003140號-1
主站蜘蛛池模板: 日韩黄色一级 | 久草久热| 亚洲AV秘 片一区二区草莓成人 | 91成年影院| 你懂的国产 | 国产成人片在线观看 | 人人干人人摸人人操 | 午夜精品久久久久久久久99热蜜臀 | 国产激情高潮流白浆免费视频 | 三级国产精品 | 午夜理论片yy4408私人影院 | 182.tv午夜福利在线播放 | 91国產乱高潮白浆 | 51精品秘 无码一区二区山手 | 国産精品久久久久久久 | 国产一区二区三区无码 | 69仙踪林精品视频一区二区 | 苍井空一区二区 | 成人无码区免费A∨直播网站 | 日韩有码在线视频 | 成人3D动漫一区二区三区在线观看 | 69仙踪林精品视频一区二区 | 国产美女裸体网站 | 东京热毛片 | 9999精品 | 国精品无码人妻一区二区三区 | 日韩论理 | 国産精品久久久久久久 | 国产成人片在线观看 | 午夜国产精品无码福利电影 | 银杏AV| 一区二区三区AV | 午夜精品久久久久久久潘金莲 | 国产AV综合| 91福利网 | 麻豆果传媒成人A片免费看 欧美精品亚洲精品日韩精品 | 亚洲AV秘 无码一区二区三区 | 色吊丝中文字幕 | 久久偷偷做嫩草影院免费看 | 国产 高潮 白浆 | 超碰人人操 |