本發(fā)明涉及在NMP溶劑下使用DBU新型催化劑，通過式(VII)的選擇性脫羧反應(yīng)制備4H?咪唑并[1，5?a][1，4]苯二氮卓，特別是咪達(dá)唑侖的方法。避免了4H?咪唑并[1，5?a][1，4]苯二氮卓的異構(gòu)化，提高了咪達(dá)唑侖合成的產(chǎn)率并降低了后處理的難度。

1.用于制備式(I)的4H-咪唑并[1，5-a][1，4]苯二氮卓的方法：

其中，R₃選自CH₃、CH₂OH或C₂H₅；R₁和R₂獨(dú)自選自H或鹵素；從式(VII)的中間體開始，將其
脫羧得到式(I)：其中R₁，R₂，R₃具有與上述相同的含義；

所述脫羧反應(yīng)的反應(yīng)溶劑為NMP溶劑，反應(yīng)催化劑為DBU；
所述脫羧反應(yīng)的溫度范圍為大于150，小于160℃。