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一種熒光探針NASA及其制備和應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-08-23
  • 技術成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201510884677.0 
  • 技術(專利)名稱 一種熒光探針NASA及其制備和應用 
  • 項目單位 中國科學院大連化學物理研究所
  • 發明人 賈燕,韓克利,李鵬 
  • 行業類別 醫療器械-外科器械
  • 技術成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 秦夕欞
  • 發布時間 2021-08-23  
  • 01

    項目簡介

    一種熒光探針NASA及其制備和應用。本發明提供了一種可用于檢測體外S?腺苷同型半胱氨酸水解酶(S?adenosyl?L?homocysteine?hydrolase,簡稱SAHH)的熒光探針。主要合成方法為在SAHH的作用部位腺苷上通過C?S鍵連接1,8?萘酰亞胺生成結構為的化合物;在SAHH作用下,生成利用反應前后熒光性質的差異實現對SAHH的檢測,該探針可以用于定量血紅細胞中SAHH含量,以及用于SAHH抑制劑的篩選。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種熒光探針NASA,其特征在于:所述的熒光探針的結構為結構I所示,

    結構I
    結構代號:NASA;
    R為氫原子、或苯基、或取代苯基,取代苯基上的取代基為C1-C5的烷基,苯基上取代基
    的個數為1-5個。
    2.一種根據權利要求1所述的熒光探針的應用,其特征在于:所述的熒光探針應用于非
    診斷非治療目的的檢測SAHH時,其熒光變化是因為生成具有結構II的化合物;

    結構II。
    3.一種權利要求1所述的熒光探針的應用,其特征在于:所述的熒光探針用于非診斷非
    治療目的的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的檢測。
    4.一種權利要求3所述的熒光探針的應用,其特征在于:所述的熒光探針用于檢測細胞
    中的SAHH。
    5.根據權利要求3所述的熒光探針的應用,該探針用于S-腺苷同型半胱氨酸水解酶的
    抑制劑篩選。
    6.根據權利要求3所述的熒光探針的應用,該探針用于離體血紅細胞中S-腺苷同型半
    胱氨酸水解酶的定量檢測。
    7.一種所示的熒光探針的制備方法,其具體制備步驟如下,
    1)在干燥THF50ml中加入三苯基膦(cas:603-35-0)3.76g,攪拌至全溶,冰浴條件下,
    5min內緩慢滴加偶氮二羧酸二乙酯(cas:1972-28-7)2.2ml,攪拌30min后,加入
    2.1g,維持0℃攪拌10min,5min內緩慢滴加硫代乙酸(cas:507-09-5)1.0ml,0℃反應1小時
    后,旋干溶劑,得到的黃色固體用柱層析,CHCl2?MeOH,100:0, 95:5, 90:10分離,得到化合
    物11.62g,產率為65%;
    2)在20ml乙醇中,加入4-溴-1,8-萘酐(cas:81-86-7)1g與1-丁胺(cas:109-73-9)
    353uL,78℃回流4小時,反應完后旋干溶劑,得到產物21.2g,產率100%;
    3)在干燥的甲醇中,加入步驟1)中產物1500mg和步驟2)中產物453mg,降溫到-20℃,加
    入甲醇鈉(cas:124-41-4)147mg,溶液緩慢上升到室溫,持續反應20h;反應結束后旋干溶
    劑,柱層析分離,CHCl2?MeOH, 100:0, 95:5, 90:10,得到產物3
    314mg,產率40%;
    4)在水和甲酸1:1的溶液2ml中,0℃下加入步驟3)中產物3 100mg,緩慢上升到室溫反
    應4h,加溫到50℃反應2h,反應完后旋干溶劑,柱層析得到熒光探針NASA
    50mg,產率53%。
    展開

專利技術附圖

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