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一種超氧陰離子探針及其制備方法和應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-30
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201710630153.8 
  • 技術(專利)名稱 一種超氧陰離子探針及其制備方法和應用 
  • 項目單位 廈門大學
  • 發明人 張現忠,黃路梅,李子婧,張德良,李化 
  • 行業類別 其他領域
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 吳佳皓
  • 發布時間 2022-01-30  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一種超氧陰離子探針及其制備方法和應用,其結構式如下:其中I*為I、I、I和I中的至少一種。本發明的超氧陰離子探針為放射性碘標記,以三氟甲磺酸基團為響應基團,利用親核機理的核醫學探針化合物,可用于體內超氧陰離子檢測,其利用超氧陰離子帶有孤電子的的親核性質,可以與探針結構中的三氟甲磺酸基團迅速反應,并且具有比較高的特異性,在體內檢測過程中不容易受到其他小分子的干擾。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種超氧陰離子探針,其特征在于:由放射性碘標記,其結構式如下:

    其中I*為123I、124I、125I和131I中的至少一種。
    2.一種權利要求1所述的超氧陰離子探針的制備方法,其特征在于:其原料包括前體化
    合物,該前體化合物的結構式如下:

    3.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于:包括如下步驟:
    (1)將所述前體化合物溶于乙腈中,得到濃度為50~100μg/mL的第一溶液;
    (2)在第一溶液中加入等體積的濃度為0.5~1.5mg/mL氯胺T溶液,混合均勻,得到第二
    溶液;
    (3)在第二溶液中加入活度0.1~5mCi的NaI*溶液和稀鹽酸,于15~30℃反應10~
    30min,得到第三溶液,上述第二溶液、NaI*溶液和稀鹽酸的體積比為18~22∶0.8~1.2∶8~
    12;
    (4)在第三溶液中加入飽和偏二亞硫酸鈉水溶液以淬滅反應,接著進行分離純化,得到
    所述超氧陰離子探針,第三溶液與飽和偏二亞硫酸鈉水溶液的體積比為3~4∶1~1.5。
    4.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于:所述前體化合物的制備方法包括如下步
    驟:
    a、在第一有機溶劑中,使4-溴鄰苯二甲酸酐和間苯二酚以1∶1.8~2.2的摩爾比于90~
    130℃反應1.5~3h,生成第一化合物,該第一化合物的結構式如下:

    b、在第二有機溶劑中,使第一化合物與三氟甲磺酸酐于-78~30℃以1∶3.8~4.5的摩
    爾比反應30~60min,生成第二化合物,該第二化合物的結構式如下:

    c、在第三有機溶劑中,在反應體系總質量的0.1~0.2%的4-三苯基膦鈀的催化下,第
    二化合物與六正丁基二錫以1∶1.8~2.2的摩爾比于100~130℃反應1.5~2.5h,生成所述
    前體化合物。
    5.如權利要求4所述的制備方法,其特征在于:所述第一有機溶劑為甲磺酸溶液、二氯
    甲烷或甲苯,所述第二有機溶劑為甲磺酸溶液、二氯甲烷或甲苯,所述第三有機溶劑為甲磺
    酸溶液、二氯甲烷或甲苯。
    6.權利要求1所述的超氧陰離子探針在制備醫學影像顯像劑中的應用。
    展開

專利技術附圖

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