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掩味藥物顆粒及其制備方法和用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-07-01
  • 技術成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200510078609.1 
  • 技術(專利)名稱 掩味藥物顆粒及其制備方法和用途 
  • 項目單位 常州市第四制藥廠有限公司
  • 發明人 葛紀龍,屠永銳,葛旭東,劉建安 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 衛汪林
  • 發布時間 2021-07-01  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供了利用高分子共混法制備的掩味藥物顆粒、制備該掩味藥物顆粒的方法及其在制備口腔崩解片中的用途。其中將微粉化的活性藥物成分與三種藥用高分子輔料進行共混處理,制得混合均勻,表面光滑,具有很好塑性的完整片材。將片材敲成小塊后粉碎,整粒,得到在120秒內感覺不到味苦或異味的掩味藥物顆粒。該掩味藥物顆粒在酸性溶液(pH=1.0)中能快速釋放出藥物,在酸度較低的溶液(pH=4.0)中能很快速釋放出藥物,在酸度較低的溶液(pH=6.8)中能有效分散。該掩味藥物顆粒與適當的輔料混合后可直接壓片,制得含量均一、脆碎度小、在約45秒內即能崩解的口腔崩解片。
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  • 02

    說明書

    1.一種掩味藥物顆粒,其中含有活性藥物成分和三種藥用高分子輔料的共混物,其中所述活性藥物成分選自抗精神分裂病藥利培酮、奧氮平、阿立哌唑及抗焦慮藥物勞拉西泮、地西泮、艾司唑侖;所述的第一種藥用高分子輔料是甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-中性甲基丙烯酸酯共聚物;第二種藥用高分子輔料是聚乙烯吡咯烷酮;以及第三種藥用高分子輔料是聚乙二醇和/或氧乙烯與氧丙烯嵌段共聚物。2.權利要求1的掩味藥物顆粒,其中所述活性藥物成分重量為三種藥用高分子輔料總重量的10%~150%;3.權利要求1的掩味藥物顆粒,其中所述第一種藥用高分子輔料,其重量占三種藥用高分子輔料總重量的10%~90%。4.權利要求2的掩味藥物顆粒,其中所述第一種藥用高分子輔料,其重量占三種藥用高分子輔料總重量的10%~90%。5.權利要求1至4任一項的掩味藥物顆粒,其中所述第二種藥用高分子輔料,其重量占三種藥用高分子輔料總重量的5~60%。6.權利要求1至4任一項的掩味藥物顆粒,其中所述第三種藥用高分子輔料,其重量占三種藥用高分子輔料總重量的5%~35%。7.權利要求5的掩味藥物顆粒,其中所述第三種藥用高分子輔料,其重量占三種藥用高分子輔料總重量的5%~35%。8.權利要求1-7任一項的掩味藥物顆粒的制備方法,其包括:第一步,將活性藥物成分和三種藥用高分子輔料粉碎,活性藥物成分和第一種藥用高分子輔料過200目篩,第二種和第三種藥用高分子輔料過100目篩,第二步,按比例將活性藥物成分和三種藥用高分子輔料進行干混,得到混合均勻的干粉。在高速攪拌混合機中,分兩次灑入適量的潤濕劑,得高分子共混物濕顆粒,第三步,將濕軟材在雙軸棍中進行壓延,得到不完整的片材;將該不完整的片材分成兩份,疊成雙層,再在雙軸輥上進行第二次壓延,得到較為完整的片材;將該較為完整的片材分成兩份,疊成雙層,在雙軸輥上進行第三次壓延,得到更為完整的片材;如此重復5~20次或更多次,得到表面光滑,混合均勻,具有很好柔性的完整片材,第四步,在一定溫度下,烘干濕片材,第五步,將片材敲成小塊后粉碎,篩得60目-200目之間的顆粒;在所得顆粒中加入適量的助流劑1~10%重量的微粉硅膠,在離心滾圓機上,于50-90℃,滾圓15-30分鐘。用200目篩去除細粉,得掩味藥物顆粒。9.權利要求8所述的方法,其中潤濕劑為純化水或含乙醇和純化水的混合物,其乙醇含量不超過30%(V/V)。10.權利要求8所述的方法,其中潤濕劑用量為干粉重量的30%~40%。11.權利要求8所述的方法,其中濕片材烘干溫度為50~100℃。12.權利要求1至7任一項的掩味藥物顆粒在制備口腔崩解片中的用途。
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專利技術附圖

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