本發明提供了一種含有阿戈美拉汀的凍干口服制劑及其制備方法，屬于藥物制劑領域。所述凍干口服制劑包括藥用量的阿戈美拉汀和凍干制劑輔料。所述制備方法通過采用凍干法將阿戈美拉汀及輔料制備成凍干口服制劑。本發明通過將阿戈美拉汀與凍干制劑輔料溶于純化水后進行冷凍干燥，制備成含有阿戈美拉汀的凍干口服制劑。由于該凍干口服制劑可以在口腔或胃內可以快速崩解，加快了藥物的溶出速度，使阿戈美拉汀通過黏膜轉運，實現了阿戈美拉汀的胃前吸收以及無水送服，縮短了阿戈美拉汀的崩解、吸收時間，從而提高了生物利用度以及臨床患者的依從性。

1.一種含有阿戈美拉汀的凍干口服制劑，其特征在于，包括以下組分：阿戈美拉汀12.5
～25mg，粘合劑1～6mg，凍干骨架支撐劑5～20mg，調味劑0.001～0.81mg，所述阿戈美拉汀
的粒徑分布為D₉₀≤50.983μm，所述凍干口服制劑的崩解時間小于15秒，水分含量小于2％；
所述粘合劑為藥用明膠、水解明膠和黃原膠中的至少一種，所述凍干骨架支撐劑為D-甘露
醇、山梨醇、木糖醇、葡萄糖和一水乳糖中的至少一種，所述調味劑為阿司帕坦、無水枸櫞
酸、三氯蔗糖、甜菊甙、酒石酸和富馬酸中的至少一種。
2.一種含有阿戈美拉汀的凍干口服制劑的制備方法，用于制備權利要求1所述的凍干
口服制劑，其特征在于，包括以下步驟：
A.將處方量的調味劑溶解于適量純化水后，加入凍干骨架支撐劑和粘合劑，并攪拌至
溶解；再加入阿戈美拉汀原料藥，并繼續攪拌至溶解，得到藥液；
B.將步驟A中經充分攪拌的所述藥液進行靜置，并采用超聲進行脫氣；將脫氣后的藥液
分別包裝灌注于每個鋁箔泡罩模具中，并在-40℃～-120℃環境中速凍成型后轉移至冷凍
干燥機中進行冷凍干燥，使水分含量<2％，得到凍干口服制劑；
C.將經步驟B干燥后的所述凍干口服制劑采用鋁箔進行快速熱封包裝。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟B中的所述冷凍干燥包括第一階
段、第二階段、第三階段以及第四階段；
所述第一階段的干燥溫度為-50℃～-25℃，干燥時間為3h；所述第二階段的干燥溫度
為-20℃～-5℃，干燥時間為3h；所述第三階段的干燥溫度為10℃～35℃，干燥時間為1.5h；
所述第四階段的干燥溫度為40℃，干燥時間為0.5h。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述冷凍干燥采用真空冷凍干燥，所
述真空冷凍干燥的真空度為10～20Pa。
5.根據權利要求2-4任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟B中采用液氮噴霧技術
進行速凍成型。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟A中所述的阿戈美拉汀原料藥經
過氣流粉碎技術粉碎，粒徑分布為D₉₀≤50.983μm。