本發(fā)明屬于藥物學和制劑學領域，涉及一種氨溴索粉霧劑、其制備方法及用途。具體地，所述氨溴索粉霧劑，包含氨溴索和/或其可藥用鹽，以及藥學上可接受的輔料，其特征在于，所述氨溴索粉霧劑的空氣動力學粒徑大于5μm，并且小于等于15μm。本發(fā)明的氨溴索粉霧劑能夠靶向作用于病灶部位(氣管和/或支氣管)。此外，本發(fā)明的制備方法極大減小了生產中的物料損失，節(jié)約成本，工藝簡單，容易實現。

1.一種氨溴索粉霧劑，包含氨溴索和/或其可藥用鹽，以及藥學
上可接受的輔料，其特征在于，所述氨溴索粉霧劑的空氣動力學粒徑
為7－15μm；所述氨溴索粉霧劑由如下方法制得：
1)將輔料、氨溴索和/或其可藥用鹽溶于注射用水中，調節(jié)pH值
為4.5－5.0；
2)將步驟1)中得到的溶液進行冷凍干燥，得到凍干產物，然后
將凍干產物研碎，得到凍干顆粒；
3)將步驟2)得到的凍干顆粒進行粉碎，使粉霧劑的空氣動力學
粒徑為7－15μm；
其中，步驟1)中得到的溶液中，氨溴索和/或其可藥用鹽的濃度
為40－50mg/ml或者大于50mg/ml。
2.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其中，所述氨溴索粉霧
劑的空氣動力學粒徑為7－10μm。
3.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其中，所述可藥用鹽為
鹽酸氨溴索或酒石酸氨溴索。
4.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其中，氨溴索和/或其
可藥用鹽的含量為15％－100％(w/w)。
5.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其中，氨溴索和/或其
可藥用鹽的含量為15％－90％(w/w)。
6.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其中，氨溴索和/或其
可藥用鹽的含量為15％－60％(w/w)。
7.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其中，氨溴索和/或其
可藥用鹽的含量為15％－55％(w/w)。
8.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其中，氨溴索和/或其
可藥用鹽的含量為55％－100％(w/w)。
9.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其中，氨溴索和/或其
可藥用鹽的含量為55％－90％(w/w)。
10.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其中，氨溴索和/或其
可藥用鹽的含量為60％－90％(w/w)。
11.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其中，所述輔料為選
自賦形劑、助溶劑、pH調節(jié)劑中的一種或多種。
12.根據權利要求11所述的氨溴索粉霧劑，其滿足如下的(1)
－(3)項中的至少一項：
(1)所述賦形劑為選自單糖、二糖、和多糖中的一種或多種；
(2)所述助溶劑為選自檸檬酸、檸檬酸鈉、檸檬酸鉀、磷酸、磷
酸二氫鉀、天冬氨酸和乳酸中的一種或多種；
(3)所述pH調節(jié)劑為選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸和鹽酸中
的一種或多種。
13.根據權利要求11所述的氨溴索粉霧劑，其中，所述賦形劑選
自乳糖、甘露醇、海藻糖、葡萄糖、蔗糖、果糖、淀粉、微晶纖維素、
聚維酮、阿拉伯膠和羥丙甲纖維素中的一種或多種。
14.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其中，單劑量氨溴索粉
霧劑包含的氨溴索和/或其可藥用鹽為2－20毫克。
15.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其中，單劑量氨溴索粉
霧劑包含的氨溴索和/或其可藥用鹽為2、5、7.5、10、12、14、15、16、
18或20毫克。
16.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其為膠囊型氨溴索粉霧
劑。
17.根據權利要求1所述的氨溴索粉霧劑，其組分及含量為選自如
下的(1)－(4)組中的任一組：
(1)

(2)

(3)

(4)
鹽酸氨溴索10重量份
無水檸檬酸1.25重量份
氫氧化鈉適量。
18.權利要求1－17中任一項所述的氨溴索粉霧劑的制備方法，包
括下述步驟：
1)將輔料、氨溴索和/或其可藥用鹽溶于注射用水中，調節(jié)pH值
為4.5－5.0；
2)將步驟1)中得到的溶液進行冷凍干燥，得到凍干產物，然后
將凍干產物研碎，得到凍干顆粒；
3)將步驟2)得到的凍干顆粒進行粉碎，使粉霧劑的空氣動力學
粒徑為7－15μm；
其中，步驟1)中得到的溶液中，氨溴索和/或其可藥用鹽的濃度
為40－50mg/ml或者大于50mg/ml。
19.根據權利要求18所述的制備方法，其中，使用氣流粉碎法將
步驟2)得到的凍干顆粒進行粉碎。
20.根據權利要求19所述的制備方法制得的氨溴索粉霧劑。