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用于治療或預(yù)防退行性和炎癥性疾病的藥物組合物

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2022-01-25
  • 技術(shù)成熟度:可以量產(chǎn)
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

專利推薦

  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN200910136215.5 
  • 技術(shù)(專利)名稱 用于治療或預(yù)防退行性和炎癥性疾病的藥物組合物 
  • 項目單位 紐若泰克制藥株式會社
  • 發(fā)明人 郭秉周,李英愛,李晉煥,趙成益 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-中成藥
  • 技術(shù)成熟度 可以量產(chǎn)
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 李臆
  • 發(fā)布時間 2022-01-25  
  • 01

    項目簡介

    本發(fā)明涉及用于治療或預(yù)防炎癥性疾病和細胞損傷的藥物或其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明的化合物用于治療或預(yù)防細胞損傷和炎癥性疾病,包括胃炎、胃潰瘍、胰腺炎、大腸炎、關(guān)節(jié)炎、糖尿病炎癥、動脈硬化、腎炎、肝炎、阿爾茨海默病、帕金森病和肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥。
    展開
  • 02

    說明書

    1.2-乙酰氧基-5-[2-(4-三氟甲基-苯基)-乙氨基]-苯甲酸或其藥學(xué)上可接受的
    鹽。
    2.一種制造2-乙酰氧基-5-[2-(4-三氟甲基-苯基)-乙氨基]-苯甲酸鹽酸鹽的方
    法,其包括:
    (S1):室溫下,向溶于200mL1:1的H2O:1,4-二惡烷溶液的50.0g,154
    毫摩爾的2-羥基-5-[2-(4-三氟甲基-苯基)-乙氨基]-苯甲酸溶液中加入32.6g,307
    毫摩爾的Na2CO3、40.3g,185毫摩爾的雙碳酸二叔丁酯,攪拌8小時后,再加
    入16.8g,76.9毫摩爾的雙碳酸二叔丁酯;室溫下再攪拌8小時后,用2N?HCl水
    溶液中和反應(yīng)混合物pH~6;之后用2×200mL的乙酸乙酯萃取得到的混合物,
    合并有機相并用100mL鹽水洗滌,再用MgSO4干燥并過濾,濃縮得到黃色泡
    沫化合物a;粗提物a不進行進一步純化;
    (S2):0℃下,向溶于200mL二氯甲烷的由上述方法得到的化合物a
    溶液中加入80.3mL,461毫摩爾的N,N-二異丙基乙胺和21.9mL,307毫摩爾的
    乙酰氯,將反應(yīng)混合物加熱至室溫并攪拌5小時,然后將100mL1N?HCl水溶
    液加入反應(yīng)混合物中,溶液分層后用100mL二氯甲烷萃取水層,合并有機相
    并用100mL鹽水洗滌,再用MgSO4干燥、過濾并濃縮;之后在二乙醚中重結(jié)
    晶粗產(chǎn)物,得到51.5g白色固體化合物b,兩個步驟收率71.7%;
    (S3):0℃下,用溶于200mL1,4-二惡烷的4N?HCl溶液處理溶于200mL
    二氯甲烷的51.5g,110毫摩爾的化合物b溶液;將反應(yīng)混合物加熱至室溫,攪
    拌5小時后濃縮懸浮液,在500mL二乙醚中磨碎殘余物,過濾,并用500mL
    二氯甲烷和500mL二乙醚洗滌,得到46.0g,82.5mmol,的白色固體2-乙酰氧基
    -5-[2-(4-三氟甲基-苯基)-乙氨基]-苯甲酸鹽酸鹽,收率92.3%。
    展開

專利技術(shù)附圖

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