本發(fā)明公開了拉米夫定的工業(yè)化制備方法，該方法以5-羥基-1，3-氧硫雜環(huán)戊烷-2-羧酸[(1′R，2′S，5′R)-5′-甲基-2′-(1-甲基乙基)環(huán)己基]酯與?；瘎┓磻玫锦；?，在路易斯酸催化下酰化物與單硅烷化的?；奏せ騿喂柰榛陌奏は７驂A發(fā)生糖基化反應得到拉米夫定中間體，再還原、脫酰基或水解、還原得到拉米夫定。本發(fā)明原料簡單易得價格便宜，操作簡便，生產安全，收率高，三廢污染少，適合工業(yè)化生產。

1.一種拉米夫定(I)的工業(yè)化制備方法，其過程包括：

a)5-羥基-1，3-氧硫雜環(huán)戊烷-2-羧酸[(1′R，2′S，5′R)-5′-甲基-2′-(1-甲基乙基)
環(huán)己基]酯(II)在溶劑四氫呋喃和催化劑4-二甲氨基吡啶存在下與?；瘎┮宜狒虮狒?br/>應得到?；?III)，反應溫度為-25℃～-20℃，

其中，式(III)?；镏械腞為乙?；虮；?；
b)由步驟a)得到的?；?III)與單硅烷化的胞嘧啶希夫堿(IVB)在路易斯酸三甲基碘硅
烷或三甲基氯硅烷的催化下發(fā)生糖基化反應得到化合物(VB)，

其中，式(IVB)和(VB)化合物中的Y為苯基或對甲基苯基；
c)由步驟b)得到的化合物(VB)在選自稀鹽酸、稀乙酸、稀硫酸和稀硝酸的稀酸存在下
經水解得到化合物(VIB)；

d)由步驟c)得到的化合物(VIB)在磷酸氫二鉀存在下經硼氫化鉀還原得到拉米夫定(I)。