本發明涉及一種7?氧代?二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物及其制備方法和應用，屬于藥物合成技術領域。為了解決的問題是如何得到高活性抗菌藥物，提供一種7?氧代?二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物及其制備方法，該方法包括在縛酸劑的存在下，使式Ⅳ化合物與RH進行縮合反應，得到中間產物式Ⅴ化合物；上述RH選自取代或未取代的1H?1,2,3?三氮唑或1H?1,2,4?三氮唑類化合物，且式Ⅵ或Ⅶ化合物與式Ⅰ化合物中的相應R、R和R一一對應；再經過加氫脫保護處理脫除芐基后，然后，經磺化或磷酰化反應，得到式Ⅰ化合物7?氧代?二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物。本發明的衍生化合物具有較好的的抗菌活性，尤其對銅綠假單胞菌及大腸桿菌具有較好的抑制作用效果；且方法操作簡單，條件溫和。

1.一種7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物，其特征在于，該7-氧代-二氮雜二
環[3,2,1]辛烷衍生化合物的結構式如下式Ⅰ化合物所示：

上述式Ⅰ中，所述R選自基或基，其中，所述的R²、R³和R⁴各自獨立的
選自H、鹵素、C₁～C₃的烷基、NO₂或C₁～C₃的鹵代烷基；
所述R¹選自-SO₃H基、-PO(OH)₂基、-SO₃H基的堿金屬鹽或-PO(OH)₂基的堿金屬鹽。
2.根據權利要求1所述7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物，其特征在于，所述
鹵素選自Cl或Br；所述C₁～C₃的鹵代烷基選自CF₃；所述-SO₃H基的堿金屬鹽為-SO₃Na基或-
SO₃K基；所述-PO(OH)₂基的堿金屬鹽選自-PO(ONa)₂基或-PO(OK)₂基。
3.根據權利要求1或2所述7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物，其特征在于，
所述7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物選自如下化合物之一：


4.一種7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物的制備方法，其特征在于，該7-氧
代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物的結構式如下式Ⅰ化合物所示：

上述式Ⅰ中，所述R選自基或基，其中，所述的R²、R³和R⁴各自獨立的
選自H、鹵素、C₁～C₃的烷基、NO₂或CF₃；
所述R¹選自-SO₃H基、-PO(OH)₂基、-SO₃H基的堿金屬鹽或-PO(OH)₂基的堿金屬鹽；
且該方法包括以下步驟：
A、在縛酸劑的存在下，使式Ⅳ化合物與RH進行縮合反應，得到中間產物式Ⅴ化合物；上
述RH選自式Ⅵ或Ⅶ化合物，且式Ⅵ或Ⅶ化合物與式Ⅰ化合物中的相應R²、R³和R⁴一一對應；

B、使式V化合物經過加氫脫保護處理脫除芐基后，然后，再經磺化或磷酰化反應，得到
式Ⅰ化合物7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物

5.根據權利要求4所述7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物的制備方法，其特
征在于，步驟B所述磺化或磷酰化反應之后還包括與相應的堿金屬氫氧化物進行成鹽反應。
6.根據權利要求4所述7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物的制備方法，其特
征在于，步驟A中所述縛酸劑選自碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉和碳酸氫鉀中的一種或幾種。
7.根據權利要求4或5或6所述7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物的制備方
法，其特征在于，步驟A中所述縮合反應在水溶性有機溶劑中進行；且所述水溶性有機溶劑
選自丙酮、C₁-C₃的醇溶劑和四氫呋喃中的一種或幾種。
8.根據權利要求4或5或6所述7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物的制備方
法，其特征在于，步驟A中所述縮合反應的溫度為20℃～40℃。
9.根據權利要求4或5或6所述7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物的制備方
法，其特征在于，步驟B中所述磺化反應在磺化試劑存在下進行，所述磺化試劑選自濃硫酸、
氯磺酸或三氧化硫吡啶絡化物；所述磷酰化反應在磷酸化試劑存在下進行，所述磷酰化試
劑選自三氯氧磷、磷酸、多聚磷酸或二芐基N,N-二異丙基亞磷酰胺。
10.根據權利要求4或5或6所述7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物的制備方
法，其特征在于，步驟A中所述式Ⅳ化合物采用以下方法得到：
在三苯基膦/咪唑/碘體系下，使式Ⅲ化合物在鹵代烷烴類溶劑或醚類溶劑中進行碘代
反應，得到相應的式Ⅳ化合物

11.根據權利要求10所述7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物的制備方法，其
特征在于，所述鹵代烷烴類溶劑選自二氯甲烷或1,2-二氯乙烷；所述醚類溶劑為四氫呋喃
或乙醚。
12.一種7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物的應用，其特征在于，如權利要求
1所述式I化合物7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物用于制備具有抗菌活性的藥
物；所述藥物包括活性成分式I化合物7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物和藥學
上可接受的輔料。
13.根據權利要求12所述7-氧代-二氮雜二環[3,2,1]辛烷衍生化合物的應用，其特征
在于，所述藥學上可接受的輔料選自賦形劑、稀釋劑、填充劑、粘合劑、增塑劑和潤滑劑中的
一種或幾種。