本發明公開了2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羥基苯及其制備方法和抗潰瘍性結腸炎用途。選擇1,3-二羥基丙酮為合成原料，先合成對稱的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷，再將其用硼氫化鈉還原，生成對稱的二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羥基丙烷。用5-硝基水楊酸與1,3-二丁酰氧基-2-羥基丙烷反應得2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基2-羥基-5-硝基苯。還原2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基2-羥基-5-硝基苯中硝基制得目標化合物2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羥基苯。當2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羥基苯口服進入結腸后，可分解釋放出5-氨基水楊酸和丁酸，二者共同作用于結腸病灶部位發揮治療作用。

1.一種化合物，其特征在于，該化合物為2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)
甲基]乙基5-氨基-2-羥基苯，其結構式為：

該化合物是將二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羥基丙烷與5-硝基水楊酸反應
生成2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基2-羥基-5-硝基苯，然后還原其中的
硝基為氨基后制得。
2.化合物2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羥基苯的制備
方法，其特征在于，包括以下操作：
將二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羥基丙烷與5-硝基水楊酸反應生成2-(丁
酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基2-羥基-5-硝基苯，然后還原其中的硝基為氨
基，得到2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羥基苯。
3.如權利要求2所述的化合物2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-
氨基-2-羥基苯的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
1)將1,3-二羥基丙酮與丁酸酐成酯合成化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙
烷，再將其還原生成二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羥基丙烷；
2)將1,3-二丁酰氧基-2-羥基丙烷、5-硝基水楊酸溶于有機溶劑中，冰浴
后加入DCC，然后撤去冰浴，加入三乙胺和催化劑量的N,N-二甲基甲酰胺，
室溫攪拌充分反應，得到2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基2-羥基-5-硝基
苯；
2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基2-羥基-5-硝基苯進行氫化反應，得
到2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羥基苯。
4.如權利要求3所述的化合物2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-
氨基-2-羥基苯的制備方法，其特征在于，具體包括以下步驟：
1)將1,3-二羥基丙酮溶于無水丙酮中，氮氣保護下攪拌，加入溶于無水
丙酮的丁酸酐，滴加吡啶，室溫攪拌，充分反應后濃縮溶劑，用水和乙酸乙
酯萃取殘留物，收集有機層，分別用HCl、NaHCO₃洗滌，調節pH至中性，
用無水硫酸鈉干燥濃縮得殘留物；將殘留物溶解并上樣于硅膠柱，以石油醚
與乙酸乙酯的混合液作為洗脫液進行洗脫，收集產物，蒸除溶劑后，得1,3-
二丁酰氧基-2-羰基丙烷；
將1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷溶解在有機溶劑與水的混合物中，冷卻到
5℃，分批量加入NaBH₄，充分反應后加入冰醋酸，然后用氯仿稀釋，分別
用水、碳酸氫鈉水溶液、水洗滌，無水硫酸鎂干燥，真空濃縮得1,3-二丁酰
氧基-2-羥基丙烷；
2)將1,3-二丁酰氧基-2-羥基丙烷、5-硝基水楊酸溶于CH₂Cl₂中，加入
HOSu攪拌，冰浴后加入溶于無水CH₂Cl₂的DCC，然后撤去冰浴，加入三乙
胺和催化劑量的N,N-二甲基甲酰胺，室溫攪拌充分反應，分別用水和飽和
NaCl洗滌，無水硫酸鈉干燥，真空濃縮溶劑；將殘留物溶解并上樣于硅膠柱，
以石油醚與乙酸乙酯的混合液作為洗脫液進行洗脫，收集產物，蒸除溶劑后，
得到2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基2-羥基-5-硝基苯；
將2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基2-羥基-5-硝基苯溶于甲醇中，加
入Pd/C，并通入H₂，氫化反應，過濾反應液，減壓蒸發甲醇，得2-(丁酰氧
基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羥基苯。
5.如權利要求4所述的化合物2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-
氨基-2-羥基苯的制備方法，其特征在于，所述的石油醚與乙酸乙酯是按照
10∶1～5的體積比混合得到洗脫液。
6.權利要求1所述的2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羥
基苯在制備抗潰瘍性結腸炎藥物中的應用。
7.如權利要求6所述應用，其特征在于，所述的抗潰瘍性結腸炎藥物為
減低粘膜損傷指數和疾病活動指數的藥物。
8.如權利要求6所述應用，其特征在于，所述的抗潰瘍性結腸炎藥物為
降低腸組織MPO水平的藥物。