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多巴脫羧酶抑制劑組合物

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-10-29
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201580024073.7 
  • 技術(專利)名稱 多巴脫羧酶抑制劑組合物 
  • 項目單位 紐羅德姆有限公司
  • 發明人 奧倫·亞柯比-澤維 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 吳箏
  • 發布時間 2021-10-29  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供包括由抗壞血酸和至少一種另外的抗氧化劑組成的抗氧化劑組合的高度穩定的卡比多巴類藥物組合物,其中所述組合強烈抑制卡比多巴降解。這些組合物可以進一步包括左旋多巴、和/或精氨酸和葡甲胺中的一種或兩種,并且有利于治療與多巴胺或多巴胺能神經元的喪失相關的疾病,障礙或病癥例如帕金森氏病。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種藥學上可接受的液體組合物,其包括(ⅰ)0.75重量%的卡比多巴或其酯;(ⅱ)6重量%的左旋多巴;(ⅲ)10重量%至20重量%的精氨酸;(ⅳ)0.5重量%的抗壞血酸或其鹽,和(ⅴ)0.5重量%的L-半胱氨酸或N-乙酰半胱氨酸NAC,其中:所述組合物在25℃的溫度下,在24小時之后包括通過GCMS法測定的小于0.1μg/ml的肼。2.根據權利要求1所述的組合物,其中所述抗壞血酸的鹽為抗壞血酸鈉、抗壞血酸鉀、抗壞血酸鈣、抗壞血酸硬脂酸酯、或抗壞血酸棕櫚酸酯。3.根據權利要求1所述的組合物,其進一步包括表面活性劑。4.根據權利要求3所述的組合物,其中所述表面活性劑為聚山梨醇酯80。5.根據權利要求4所述的組合物,其包括0.01重量%至5重量%的聚山梨醇酯80。6.根據權利要求5所述的組合物,其包括0.1重量%至0.5重量%的聚山梨醇酯80。7.根據權利要求1所述的組合物,其中所述組合物的pH為9.6至9.8。8.根據權利要求1至7任一項所述的組合物,其在25℃的溫度下在30天之后包括通過GCMS法測定的小于0.1μg/ml的肼。9.根據權利要求1所述的組合物,其包括由HPLC測定的相對于卡比多巴的量的小于1重量%的3,4-二羥苯基-2-甲基丙酸,將3,4-二羥苯基-2-甲基丙酸鑒別為降解物。10.一種根據權利要求1至9任一項所述的組合物的用途,所述用途用于制備用于治療與多巴胺或多巴胺能神經元的喪失相關的疾病、障礙或病癥的藥品。11.根據權利要求10所述的用途,其中所述疾病、障礙或病癥為帕金森病。12.根據權利要求10或11所述的用途,其中藥品被基本上連續地施用。13.根據權利要求10或11所述的用途,其中藥品被施用于皮下。14.根據權利要求10或11所述的用途,其中藥品被施用于人。15.根據權利要求10或11所述的用途,其中藥品以0.16ml/小時/部位至0.24ml/小時/部位的速率施用。16.根據權利要求10或11所述的用途,其中藥品以0.01ml/小時/部位至0.4ml/小時/部位的速率施用。17.根據權利要求10或11所述的用途,其中藥品在白天以1.0ml/小時的速率通過十二指腸內施用,在夜間以0ml/小時至0.5ml/小時的速率通過十二指腸內施用。
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專利技術附圖

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