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羅替戈汀山崳酸酯及其制備方法和用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-02-04
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201680087177.7 
  • 技術(專利)名稱 羅替戈汀山崳酸酯及其制備方法和用途 
  • 項目單位 山東綠葉制藥有限公司
  • 發明人 楊米娜,姜永濤,孟瑩,王濤,徐錢錢,邵馨,沙春潔 
  • 行業類別 醫藥制造-原料藥
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 錢沂瑤
  • 發布時間 2022-02-04  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及羅替戈汀山崳酸酯及其制備方法和用途,并提供了羅替戈汀山崳酸酯的制備方法,以及羅替戈汀山崳酸酯化合物在治療與多巴胺受體有關疾病的用途。羅替戈汀山崳酸酯具體結構如下式I所示,羅替戈汀山崳酸酯體內血藥濃度波動小,有效血藥濃度維持時間長,生物利用度高,可以達到長效平穩釋放的效果。
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  • 02

    說明書

    1.羅替戈汀山崳酸酯,結構式如下所示: 2.權利要求1所述羅替戈汀山崳酸酯的制備方法,其特征為:將山崳酰氯和羅替戈汀反應,得羅替戈汀山崳酸酯;或者將山崳酸和羅替戈汀反應,得羅替戈汀山崳酸酯;或者將山崳酸酐和羅替戈汀反應,得羅替戈汀山崳酸酯。3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征為:在室溫氮氣保護下,將羅替戈汀加入到三乙胺和二氯甲烷的混合溶液中,再加入山崳酰氯,反應完全,洗滌,減壓蒸除溶劑,純化,得羅替戈汀山崳酸酯;或者在室溫氮氣保護下,將山崳酸、羅替戈汀和二甲氨基吡啶對甲基苯磺酸鹽溶于二氯甲烷中,滴加二環己基碳二亞胺至上述混合溶液,反應完成后抽濾,減壓蒸除溶劑,純化,得羅替戈汀山崳酸酯;或者在氮氣保護下,將山崳酸酐和羅替戈汀溶于無水四氫呋喃中,加入催化量三乙胺,油浴加熱,反應完全后,減壓蒸除溶劑,加入二氯甲烷,以碳酸氫鈉溶液洗滌,減壓蒸除溶劑,純化,得羅替戈汀山崳酸酯。4.權利要求1所述的羅替戈汀山崳酸酯晶型(I型),其特征為:通過CuKα輻射得到的粉末X射線衍射圖譜在2θ(2θ(度))=21.563、21.156、23.295、21.955、20.838、16.154、19.403、11.749、14.518和17.875(±0.2度2θ)處具有特征峰。5.根據權利要求4所述的羅替戈汀山崳酸酯晶型(I型),其特征為:通過CuKα輻射得到的粉末X射線衍射圖譜在2θ(2θ(度))=21.563、21.156、23.295、21.955、20.838、16.154、19.403、11.749、14.518、17.875、19.729、20.299、13.583、11.962、22.949、23.772、16.424、15.749、12.586和22.430(±0.2度2θ)處具有特征峰。6.根據權利要求5所述的羅替戈汀山崳酸酯晶型(I型),其特征為:通過CuKα輻射得到的粉末X射線衍射圖譜在2θ(2θ(度))=21.563、21.156、23.295、21.955、20.838、16.154、19.403、11.749、14.518、17.875、19.729、20.299、13.583、11.962、22.949、23.772、16.424、15.749、12.586、22.430、12.238、23.995、18.626、16.614、28.574、24.530、25.169、27.044、36.329、27.764、29.127和31.490(±0.2度2θ)處具有特征峰。7.根據權利要求6所述的羅替戈汀山崳酸酯晶型(I型),其特征為:基本具有圖4所示的粉末X射線衍射圖譜。8.權利要求4-7任一所述的羅替戈汀山崳酸酯晶型(I型)的制備方法,其特征為:將羅替戈汀山崳酸酯在有機溶劑中溶解、冷卻結晶、抽濾、洗滌制得,其中所述有機溶劑選自乙酸乙酯、乙醇、甲醇、環己烷、正己烷、石油醚、四氫呋喃、丙酮、正庚烷中一種或多種。9.根據權利要求8所述的羅替戈汀山崳酸酯晶型(I型)的制備方法,其特征為:將羅替戈汀山崳酸酯以乙酸乙酯熱溶解后,加入甲醇,冷卻結晶,抽濾,再以適量甲醇洗滌制得。10.權利要求1所述的羅替戈汀山崳酸酯晶型(II型),其特征為:基本具有圖5所示的粉末X射線衍射圖譜。11.權利要求10所述的羅替戈汀山崳酸酯晶型(II型)的制備方法,其特征為:將羅替戈汀山崳酸酯置于四氫呋喃和甲醇的混合溶劑中,在40℃條件下懸浮攪拌制得。12.含有權利要求1所述羅替戈汀山崳酸酯的藥物組合物。13.根據權利要求12所述的藥物組合物,其特征為:其以胃腸外形式給藥。14.如權利要求1所述的羅替戈汀山崳酸酯在制備治療與多巴胺受體有關疾病的藥物中的用途。15.如權利要求1所述的羅替戈汀山崳酸酯在制備治療帕金森氏病的藥物中的用途。
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專利技術附圖

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