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一種帕金森疾病保護藥物中的化合物PGHG制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-30
  • 技術成熟度:正在研發
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201910458658.X 
  • 技術(專利)名稱 一種帕金森疾病保護藥物中的化合物PGHG制備方法 
  • 項目單位 四川大學
  • 發明人 唐琳,孫意冉,賀麗波,陳放 
  • 行業類別 醫藥制造-中成藥
  • 技術成熟度 正在研發
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 韓芳素
  • 發布時間 2021-12-30  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一種治療帕金森疾病藥物中的化合物PGHG制備方法,趕黃草莖干燥粉末:70%乙醇(1:25)超聲提取,依次用石油醚、乙酸乙酯進行萃取,萃取液經減壓濃縮、冷凍干燥得到趕黃草莖多酚片段(PSE);PSE經高速逆流色譜(HSCCC)分離得到A、B流分,采用制備型HPLC對A流分進行進一步純化,根據色譜峰手動收集流出液,減壓濃縮后得單體化合物,純度達到99%,經質譜和核磁鑒定為PGHG。PSE及PGHG可明顯抑制6?羥基多巴胺誘導的SH?SY5Y細胞ATP水平降低,提高細胞活力。其中PGHG可以通過激活Nrf2/HO?1抗氧化通路調控凋亡蛋白和炎癥蛋白的表達。所述神經保護在預防和治療帕金森疾病中具有顯著效果。
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  • 02

    說明書

    1.一種治療帕金森疾病藥物中的化合物PGHG制備方法,其特征在于:采用高速逆流色譜,選用正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水,體積比2:5:2:5溶劑體系,上相作為流動相洗脫,流速5.0mL/min,轉速800rpm,以正接反轉模式對趕黃草莖多酚片段進行分離得到A、B流分,減壓濃縮后分別用適量甲醇溶解,過0.22μm PTFE濾膜,采用制備型HPLC進行進一步純化,色譜條件如下:250mm×10mm,5μm的C18色譜柱,柱溫設置為25℃,以5mL/min進樣100μL,分別用60%甲醇和55%甲醇等度洗脫A、B流分,以280nm和335nm為檢測波長,根據色譜峰手動收集流出液,流出液減壓濃縮,從A流分中獲得化合物PGHG,所述PGHG的化學名稱為:喬松素-7-O-[3″-O-沒食子酰基-4″,6″-(S)-六羥基聯苯二酰基]-β-D-葡萄糖苷;趕黃草莖干燥粉末用25倍體積的70%乙醇以料液比=1:25于55℃,59kHz條件下超聲提取,重復兩次,40min/次,抽濾所得的濾液合并后經旋轉蒸發儀減壓濃縮,然后加入200mL超純水重懸,按照體積比1:1用乙酸乙酯經10次進行萃取,減壓濃縮經冷凍干燥即得趕黃草莖多酚片段。2.一種如權利要求1中所述的化合物PGHG及趕黃草莖多酚片段在制備治療帕金森疾病藥物中的應用,其特征在于:趕黃草莖多酚片段及PGHG對帕金森疾病的治療作用為提高細胞活力和ATP水平。3.根據權利要求2所述的化合物PGHG在制備治療帕金森疾病藥物中的應用,其特征在于:所述PGHG對帕金森疾病的治療作用選自激活Nrf2/HO-1抗氧化通路,下調凋亡蛋白Caspase-3以及炎癥蛋白NFκB、COX-2的表達。
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專利技術附圖

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