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附加糖鏈的多肽和含有該多肽的醫(yī)藥組合物

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-11-28
  • 技術(shù)成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN201280053754.2 
  • 技術(shù)(專利)名稱 附加糖鏈的多肽和含有該多肽的醫(yī)藥組合物 
  • 項目單位 株式會社糖鎖工學(xué)研究所
  • 發(fā)明人 落合洋文,下田泰治,深江一博,前田政敏,石井一之,吉田健太,手塚克成,田鶴圭亮 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-中成藥
  • 技術(shù)成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 孫晶晶
  • 發(fā)布時間 2021-11-28  
  • 01

    項目簡介

    [問題]為了提供對生長抑素受體具有親和性、且與生長抑素相比血中穩(wěn)定性提高的附加糖鏈的多肽。[解決手段]所述附加糖鏈的多肽的特征在于:其是生長抑素或其類似物中至少1個氨基酸被附加糖鏈的氨基酸置換的附加糖鏈的多肽。
    展開
  • 02

    說明書

    1.附加糖鏈的多肽,其特征在于,其是在下述的多肽中,在由以序列編號1表示的氨基
    酸序列構(gòu)成的SRIF14中,在N末端側(cè)進(jìn)一步含有1-5個氨基酸的多肽,所述1-5個氨基酸是選
    自由以下的(1)~(5)所組成的組中的序列:
    (1) 附加糖鏈的Cys,
    (2) 附加糖鏈的Cys-Lys-,
    (3) 附加糖鏈的Cys-Arg-Lys-,
    (4) 附加糖鏈的Cys-附加糖鏈的Cys-Arg-Lys-,和
    (5) 附加糖鏈的Cys-附加糖鏈的Cys-附加糖鏈的Cys-Arg-Lys-,
    所述附加糖鏈的多肽對生長抑素受體具有親和性;
    在各所述附加糖鏈的Cys中,所述糖鏈?zhǔn)菫橄率鍪剿硎镜奶擎湥?br/>[化學(xué)式1]
    式中,R1和R2相同或不同,表示下述式:
    [化學(xué)式2]
    ,Ac表示乙酰基。
    2.如權(quán)利要求1所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述對生長抑素受體的親和性是
    對選自由SSTR1、SSTR2、SSTR3、SSTR4和SSTR5所組成的組中的受體中的至少2種以上受體具
    有親和性。
    3.如權(quán)利要求2所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述附加糖鏈的多肽對至少
    SSTR1和SSTR4中的任一種具有親和性。
    4.如權(quán)利要求2所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述附加糖鏈的多肽對SSTR1和
    SSTR4兩者均具有親和性。
    5.如權(quán)利要求2所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述附加糖鏈的多肽對SSTR1、
    SSTR2、SSTR3、SSTR4和SSTR5全部都具有親和性。
    6.如權(quán)利要求1所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述附加糖鏈的多肽與SRIF28相
    比,具有增大的血中穩(wěn)定性。
    7.如權(quán)利要求1所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述附加糖鏈的多肽的C末端被
    酰胺化。
    8.如權(quán)利要求1所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,在所述附加糖鏈的多肽的N末端
    導(dǎo)入有疊氮基。
    9.如權(quán)利要求1所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述附加糖鏈的多肽被標(biāo)記。
    10.醫(yī)藥組合物,其特征在于包含:
    (I)如權(quán)利要求1至9中任一項所述的附加糖鏈的多肽和/或其藥學(xué)上可接受的鹽,和
    (II)藥學(xué)上可接受的載體。
    11.如權(quán)利要求10所述的醫(yī)藥組合物,其特征在于,在所述附加糖鏈的多肽中,糖鏈?zhǔn)?br/>實質(zhì)上均一的。
    12.如權(quán)利要求10或11所述的醫(yī)藥組合物,其特征在于,所述醫(yī)藥組合物用于治療或預(yù)
    防與生長抑素相關(guān)的疾病。
    13.如權(quán)利要求12所述的醫(yī)藥組合物,其特征在于,所述與生長抑素相關(guān)的疾病為選自
    由下述疾病所組成的組中的至少1種疾病:肢端肥大癥、巨人癥、癡呆癥、癌、糖尿病及其并
    發(fā)癥、疼痛、關(guān)節(jié)炎、腹瀉、胃潰瘍、炎癥性腸病、腸易激綜合癥、庫欣氏病、激素分泌異常、消
    化道阻塞、放射線損傷、眼疾病。
    14.如權(quán)利要求12所述的醫(yī)藥組合物,其特征在于,所述與生長抑素相關(guān)的疾病為選自
    由下述疾病所組成的組中的至少1種疾病:阿爾茲海默病、激素產(chǎn)生性腫瘤、內(nèi)分泌腫瘤、類
    癌、血管活性腸肽瘤、胰島瘤、胰高血糖素瘤、腸梗阻、術(shù)后再狹窄、干眼病、青光眼、角膜實
    質(zhì)炎、虹膜炎、白內(nèi)障、結(jié)膜炎。
    展開

專利技術(shù)附圖

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