1.附加糖鏈的多肽,其特征在于,其是在下述的多肽中,在由以序列編號1表示的氨基
酸序列構(gòu)成的SRIF14中,在N末端側(cè)進(jìn)一步含有1-5個氨基酸的多肽,所述1-5個氨基酸是選
自由以下的(1)~(5)所組成的組中的序列:
(1) 附加糖鏈的Cys,
(2) 附加糖鏈的Cys-Lys-,
(3) 附加糖鏈的Cys-Arg-Lys-,
(4) 附加糖鏈的Cys-附加糖鏈的Cys-Arg-Lys-,和
(5) 附加糖鏈的Cys-附加糖鏈的Cys-附加糖鏈的Cys-Arg-Lys-,
所述附加糖鏈的多肽對生長抑素受體具有親和性;
在各所述附加糖鏈的Cys中,所述糖鏈?zhǔn)菫橄率鍪剿硎镜奶擎湥?br/>[化學(xué)式1]
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式中,R1和R2相同或不同,表示下述式:
[化學(xué)式2]
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,Ac表示乙酰基。
2.如權(quán)利要求1所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述對生長抑素受體的親和性是
對選自由SSTR1、SSTR2、SSTR3、SSTR4和SSTR5所組成的組中的受體中的至少2種以上受體具
有親和性。
3.如權(quán)利要求2所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述附加糖鏈的多肽對至少
SSTR1和SSTR4中的任一種具有親和性。
4.如權(quán)利要求2所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述附加糖鏈的多肽對SSTR1和
SSTR4兩者均具有親和性。
5.如權(quán)利要求2所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述附加糖鏈的多肽對SSTR1、
SSTR2、SSTR3、SSTR4和SSTR5全部都具有親和性。
6.如權(quán)利要求1所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述附加糖鏈的多肽與SRIF28相
比,具有增大的血中穩(wěn)定性。
7.如權(quán)利要求1所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述附加糖鏈的多肽的C末端被
酰胺化。
8.如權(quán)利要求1所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,在所述附加糖鏈的多肽的N末端
導(dǎo)入有疊氮基。
9.如權(quán)利要求1所述的附加糖鏈的多肽,其特征在于,所述附加糖鏈的多肽被標(biāo)記。
10.醫(yī)藥組合物,其特征在于包含:
(I)如權(quán)利要求1至9中任一項所述的附加糖鏈的多肽和/或其藥學(xué)上可接受的鹽,和
(II)藥學(xué)上可接受的載體。
11.如權(quán)利要求10所述的醫(yī)藥組合物,其特征在于,在所述附加糖鏈的多肽中,糖鏈?zhǔn)?br/>實質(zhì)上均一的。
12.如權(quán)利要求10或11所述的醫(yī)藥組合物,其特征在于,所述醫(yī)藥組合物用于治療或預(yù)
防與生長抑素相關(guān)的疾病。
13.如權(quán)利要求12所述的醫(yī)藥組合物,其特征在于,所述與生長抑素相關(guān)的疾病為選自
由下述疾病所組成的組中的至少1種疾病:肢端肥大癥、巨人癥、癡呆癥、癌、糖尿病及其并
發(fā)癥、疼痛、關(guān)節(jié)炎、腹瀉、胃潰瘍、炎癥性腸病、腸易激綜合癥、庫欣氏病、激素分泌異常、消
化道阻塞、放射線損傷、眼疾病。
14.如權(quán)利要求12所述的醫(yī)藥組合物,其特征在于,所述與生長抑素相關(guān)的疾病為選自
由下述疾病所組成的組中的至少1種疾病:阿爾茲海默病、激素產(chǎn)生性腫瘤、內(nèi)分泌腫瘤、類
癌、血管活性腸肽瘤、胰島瘤、胰高血糖素瘤、腸梗阻、術(shù)后再狹窄、干眼病、青光眼、角膜實
質(zhì)炎、虹膜炎、白內(nèi)障、結(jié)膜炎。