本發(fā)明涉及一類阿維菌素苯甲酸酯化合物及其合成方法，包括以下步驟：A將阿維菌素溶解在有機(jī)溶劑中；B降溫，加入保護(hù)劑，滴加縛酸劑，反應(yīng)合格后終止，萃取，烘干；C將烘干物料溶解在有機(jī)溶劑中，降溫，加入縛酸劑，催化劑，滴加苯甲酰氯；D-1加入鹽酸溶液，靜止分層，再加入碳酸氫鈉溶液萃取，靜止分層后將有機(jī)相真空干燥，得到C位置含保護(hù)基產(chǎn)物；D-2在C中溶液中加入硼氫化鈉和甲醇混合液，再加入四（三苯基磷）鈀，反應(yīng)結(jié)束后，向反應(yīng)液中加入乙酸溶液終止，靜止用氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH=8，靜止分層，將有機(jī)相真空干燥，得到C位置無(wú)保護(hù)基產(chǎn)物。具有藥效高、殺蟲譜廣、持效性好、無(wú)殘留和無(wú)公害、見效快和無(wú)抗性的優(yōu)點(diǎn)。防治紅白蜘蛛、小菜蛾、稻縱、二化螟等常見害蟲。

1.一類如式一和式二所示的阿維菌素苯甲酸酯化合物的合成方法，

式一和式二中：R₁＝CH₂CH₃或CH₃；X-Y為CH＝CH或CH₂-CH(OH)；
其特征在于，包括以下步驟：
A、將阿維菌素溶解在有機(jī)溶劑二氯甲烷中，其中，阿維菌素與二氯甲烷的質(zhì)量比為1:4～1:6；
B、將上述溶液降溫至-25～-5℃，先加入保護(hù)劑氯甲酸烯丙酯總用量的60％，攪拌半小時(shí)后同時(shí)滴加
剩余的保護(hù)劑氯甲酸烯丙酯和縛酸劑四甲基乙撐二胺，控制反應(yīng)溫度為-25～-15℃，滴加完畢后繼續(xù)攪
拌反應(yīng)15分鐘；反應(yīng)合格后，用磷酸溶液終止，分層之后用碳酸氫鈉溶液萃取有機(jī)相，然后將分層得
到的有機(jī)相真空拉起烘干，其中，所述阿維菌素與保護(hù)劑氯甲酸烯丙酯的質(zhì)量比為4:1-2:1，所述阿維菌
素與縛酸劑四甲基乙撐二胺的質(zhì)量比為7:1-5:1；
C、將上述烘干得到的固體物料用二氯甲烷溶解，然后將溶液降溫至-25～-5℃；加入縛酸劑四甲基乙撐
二胺，催化劑四丁基溴化銨，充分?jǐn)嚢韬蟮渭颖郊柞Ｂ?，控制反?yīng)溫度為-25～-15℃，繼續(xù)攪拌反應(yīng)15
分鐘；其中，所述阿維菌素與縛酸劑四甲基乙撐二胺的質(zhì)量比4:1-2:1，所述阿維菌素與催化劑四丁基溴
化銨的質(zhì)量比為140:1-120:1，所述阿維菌素與苯甲酰氯的質(zhì)量比為5:1-3:1；
D、按照如下步驟D-1或D-2進(jìn)行操作，
D-1、反應(yīng)合格后，用鹽酸溶液終止反應(yīng)液，攪拌半小時(shí)后靜止分層，用碳酸氫鈉溶液萃取有機(jī)相，萃
取分層后，有機(jī)相真空拉起烘干即得到黃色或淡黃色C₅位置含保護(hù)基產(chǎn)品；
D-2、在C步驟所得溶液中加入硼氫化鈉和甲醇混合液，再加入四(三苯基磷)鈀，維持反應(yīng)溫度為-10
℃～0℃，反應(yīng)結(jié)束后，向反應(yīng)液中加入乙酸溶液終止，靜止2-4小時(shí)后用氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH＝8，靜止分
層，將有機(jī)相真空干燥，得到C₅位置無(wú)保護(hù)基產(chǎn)物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一類阿維菌素苯甲酸酯化合物的合成方法，其特征在于：在A步驟中所用溶
劑是二氯甲烷，阿維菌素與二氯甲烷的質(zhì)量比為1:5，
在步驟B中，所述阿維菌素與保護(hù)劑氯甲酸烯丙酯的質(zhì)量比為3.3:1，所述阿維菌素與縛酸劑四甲基乙
撐二胺的質(zhì)量比為6:1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一類阿維菌素苯甲酸酯化合物的合成方法，其特征在于：在步驟B中反應(yīng)合
格后，用磷酸溶液終止，分層之后用碳酸氫鈉溶液萃取有機(jī)相，然后將分層得到的有機(jī)相真空拉起烘干；
其中，磷酸溶液的質(zhì)量分?jǐn)?shù)是12％，碳酸氫鈉溶液是飽和溶液。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一類阿維菌素苯甲酸酯化合物的合成方法，其特征在于：在步驟C中，所述
阿維菌素與縛酸劑四甲基乙撐二胺的質(zhì)量比3:1，所述阿維菌素與催化劑四丁基溴化銨的質(zhì)量比為
133.3:1，所述阿維菌素與苯甲酰氯的質(zhì)量比為4:1。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一類阿維菌素苯甲酸酯化合物的合成方法，其特征在于：步驟D-1中所述終止
液為鹽酸溶液，萃取劑為碳酸氫鈉溶液；其中，鹽酸溶液質(zhì)量分?jǐn)?shù)為2％，碳酸氫鈉溶液為飽和溶液。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一類阿維菌素苯甲酸酯化合物的合成方法，其特征在于：在步驟D-2中脫保護(hù)
反應(yīng)用的硼氫化鈉和甲醇混合液，所加阿維菌素與硼氫化鈉的質(zhì)量比是16:1-14:1；阿維菌素與甲醇的
質(zhì)量比是5:5-5:3，催化劑是四(三苯基磷)鈀，反應(yīng)溫度是-10℃～0℃。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一類阿維菌素苯甲酸酯化合物的合成方法，其特征在于：在步驟D-1中如果萃
取過(guò)程中發(fā)生嚴(yán)重乳化現(xiàn)象，加入少量飽和氯化鈉溶液。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一類阿維菌素苯甲酸酯化合物的合成方法，其特征在于：在步驟D-2中反應(yīng)結(jié)
束后，終止溶液乙酸的濃度是12％，阿維菌素與終止溶液的質(zhì)量比是16:1-14:1，pH調(diào)節(jié)劑氫氧化鈉溶
液的濃度是10％。