1.一種克林霉素磷酸酯化合物,其特征在于,所述的克林霉素磷酸酯化合物使用Cu-Kα射
線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示,其分子式如式I所示:
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2.一種如權利要求1所述克林霉素磷酸酯化合物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
(1)配制克林霉素磷酸酯固體于45~50℃的飽和溶液;
(2)配制乙酸乙酯、丙酮和乙醚的混合有機溶劑,混合有機溶劑的體積為克林霉素磷酸酯飽
和水溶液的5~10倍;
(3)將有機溶劑冷卻至0~5℃,在攪拌速度為360~720轉/分鐘的條件下,向有機溶劑中加
入克林霉素磷酸酯飽和水溶液,加完后繼續攪拌,攪拌速度為120~360轉/分鐘;降溫至0~
5℃后停止攪拌;靜置養晶2~8小時;得到晶體后過濾,用無水乙醇洗滌,真空干燥4~8
小時,得到克林霉素磷酸酯化合物。
3.根據權利要求2所述克林霉素磷酸酯化合物的制備方法,其特征在于,混合有機溶劑的體
積為克林霉素磷酸酯飽和水溶液的5~8倍。
4.根據權利要求2所述克林霉素磷酸酯化合物的制備方法,其特征在于,混合有機溶劑中乙
酸乙酯、丙酮和乙醚的體積比為1:1~3:1~3。
5.根據權利要求4所述克林霉素磷酸酯化合物的制備方法,其特征在于,混合有機溶劑中乙
酸乙酯、丙酮和乙醚的體積比為1:1~2:2~3。
6.根據權利要求2所述克林霉素磷酸酯化合物的制備方法,其特征在于,克林霉素磷酸酯飽
和水溶液的加入速度為:v=M/10~M/5;其中M為有機混合溶劑的體積,單位為升,速度v
的單位為升/小時。
7.根據權利要求6所述克林霉素磷酸酯化合物的制備方法,其特征在于,克林霉素磷酸酯飽
和水溶液的加入速度為:v=M/8~M/5。
8.一種含有如權利要求1所述克林霉素磷酸酯化合物的藥用組合物,其特征在于,所述的藥
物組合物的組成為:克林霉素磷酸酯化合物10重量份,pH調節劑0.5~1重量份。
9.根據權利要求8所述的藥用組合物,其特征在于,所述的藥物組合物的組成為:克林霉素
磷酸酯化合物10重量份,氫氧化鈉0.55~0.65重量份。
10.根據權利要求8所述的藥用組合物,其特征在于,所述的藥物組合物的劑型為凍干粉針、
大容量注射劑或小容量注射劑。
11.一種如權利要求8所述的藥用組合物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
(1)制備克林霉素磷酸酯化合物;
(2)制備藥物組合物的制劑:
(2.1)所述組合物的劑型為凍干粉針劑時:
(a)將處方量的克林霉素磷酸酯化合物用溫度為40~45℃的注射用水攪拌溶解,然后加入
處方量的氫氧化鈉制備的溶液,使其完全溶解后降至室溫;
(b)加入質量百分比為0.01%的藥用活性炭,吸附20~30分鐘,過濾脫炭;精濾,補加滅
菌注射用水至全量,精濾;
(d)冷凍干燥:將步驟(c)得到的濾液冷凍干燥,在無菌條件下壓蓋、鋁封,即得;
(2.2)所述組合物的劑型為大容量注射劑或小容量注射劑時:
(a)將處方量的克林霉素磷酸酯化合物用溫度為40~45℃的注射用水攪拌溶解,然后加入
氫氧化鈉溶液,使其完全溶解后降至室溫;
(b)加入質量百分比為0.01%的藥用活性炭,吸附20~30分鐘,過濾脫炭;精濾,補加滅
菌注射用水至全量,精濾;
(b)精濾,分裝;
(c)滅菌,封口,包裝,即得。