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一種克林霉素磷酸酯化合物,其制備方法及其藥物組合物

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-11-01
  • 技術成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201310268908.6 
  • 技術(專利)名稱 一種克林霉素磷酸酯化合物,其制備方法及其藥物組合物 
  • 項目單位 四川省惠達藥業有限公司
  • 發明人 梁宏平 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 周凡杰
  • 發布時間 2021-11-01  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及一種藥物化合物,具體講,涉及一種克林霉素磷酸酯的藥物化合物,其制備方法及其藥物組合物。該克林霉素磷酸酯化合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。本發明制備得到的克林霉素磷酸酯化合物,其穩定性能良好,并且不易吸濕,非常適合制備各種粉針劑型,從而從根本上解決了其吸濕后造成穩定性下降的情況;并經穩定性試驗證實,利用本發明的克林霉素磷酸酯化合物制備的凍干粉針、大容量注射劑和小容量注射劑均具有很好的穩定性,非常適合臨床應用。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種克林霉素磷酸酯化合物,其特征在于,所述的克林霉素磷酸酯化合物使用Cu-Kα射
    線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示,其分子式如式I所示:

    2.一種如權利要求1所述克林霉素磷酸酯化合物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
    (1)配制克林霉素磷酸酯固體于45~50℃的飽和溶液;
    (2)配制乙酸乙酯、丙酮和乙醚的混合有機溶劑,混合有機溶劑的體積為克林霉素磷酸酯飽
    和水溶液的5~10倍;
    (3)將有機溶劑冷卻至0~5℃,在攪拌速度為360~720轉/分鐘的條件下,向有機溶劑中加
    入克林霉素磷酸酯飽和水溶液,加完后繼續攪拌,攪拌速度為120~360轉/分鐘;降溫至0~
    5℃后停止攪拌;靜置養晶2~8小時;得到晶體后過濾,用無水乙醇洗滌,真空干燥4~8
    小時,得到克林霉素磷酸酯化合物。
    3.根據權利要求2所述克林霉素磷酸酯化合物的制備方法,其特征在于,混合有機溶劑的體
    積為克林霉素磷酸酯飽和水溶液的5~8倍。
    4.根據權利要求2所述克林霉素磷酸酯化合物的制備方法,其特征在于,混合有機溶劑中乙
    酸乙酯、丙酮和乙醚的體積比為1:1~3:1~3。
    5.根據權利要求4所述克林霉素磷酸酯化合物的制備方法,其特征在于,混合有機溶劑中乙
    酸乙酯、丙酮和乙醚的體積比為1:1~2:2~3。
    6.根據權利要求2所述克林霉素磷酸酯化合物的制備方法,其特征在于,克林霉素磷酸酯飽
    和水溶液的加入速度為:v=M/10~M/5;其中M為有機混合溶劑的體積,單位為升,速度v
    的單位為升/小時。
    7.根據權利要求6所述克林霉素磷酸酯化合物的制備方法,其特征在于,克林霉素磷酸酯飽
    和水溶液的加入速度為:v=M/8~M/5。
    8.一種含有如權利要求1所述克林霉素磷酸酯化合物的藥用組合物,其特征在于,所述的藥
    物組合物的組成為:克林霉素磷酸酯化合物10重量份,pH調節劑0.5~1重量份。
    9.根據權利要求8所述的藥用組合物,其特征在于,所述的藥物組合物的組成為:克林霉素
    磷酸酯化合物10重量份,氫氧化鈉0.55~0.65重量份。
    10.根據權利要求8所述的藥用組合物,其特征在于,所述的藥物組合物的劑型為凍干粉針、
    大容量注射劑或小容量注射劑。
    11.一種如權利要求8所述的藥用組合物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
    (1)制備克林霉素磷酸酯化合物;
    (2)制備藥物組合物的制劑:
    (2.1)所述組合物的劑型為凍干粉針劑時:
    (a)將處方量的克林霉素磷酸酯化合物用溫度為40~45℃的注射用水攪拌溶解,然后加入
    處方量的氫氧化鈉制備的溶液,使其完全溶解后降至室溫;
    (b)加入質量百分比為0.01%的藥用活性炭,吸附20~30分鐘,過濾脫炭;精濾,補加滅
    菌注射用水至全量,精濾;
    (d)冷凍干燥:將步驟(c)得到的濾液冷凍干燥,在無菌條件下壓蓋、鋁封,即得;
    (2.2)所述組合物的劑型為大容量注射劑或小容量注射劑時:
    (a)將處方量的克林霉素磷酸酯化合物用溫度為40~45℃的注射用水攪拌溶解,然后加入
    氫氧化鈉溶液,使其完全溶解后降至室溫;
    (b)加入質量百分比為0.01%的藥用活性炭,吸附20~30分鐘,過濾脫炭;精濾,補加滅
    菌注射用水至全量,精濾;
    (b)精濾,分裝;
    (c)滅菌,封口,包裝,即得。
    展開

專利技術附圖

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