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甲基乙二醛清除化合物及其用于預(yù)防和治療疼痛和/或痛覺過敏的用途

  • 專利類型:
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-09-09
  • 技術(shù)成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實(shí)
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型
  • 申請?zhí)?專利號 CN201080023673.9 
  • 技術(shù)(專利)名稱 甲基乙二醛清除化合物及其用于預(yù)防和治療疼痛和/或痛覺過敏的用途 
  • 項(xiàng)目單位 海德堡呂布萊希特-卡爾斯大學(xué)
  • 發(fā)明人 P.納夫羅特,A.比爾豪斯,T.弗萊明 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-化學(xué)藥品制劑
  • 技術(shù)成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 衛(wèi)梓奇
  • 發(fā)布時間 2021-09-09  
  • 01

    項(xiàng)目簡介

    本發(fā)明涉及抑制或拮抗甲基乙二醛(MG)和/或其他活性羰基類物質(zhì)(RCS)結(jié)合包含精氨酸或賴氨酸的蛋白質(zhì),優(yōu)選地包含精氨酸或賴氨酸的細(xì)胞蛋白質(zhì),如鈉離子通道,例如鈉粒子通道Na(v)1.8的化合物。優(yōu)選的清除化合物是包含若干或多個氨基酸序列基序Gly-Glu-X-Pro(GEXP)重復(fù)的肽,其中X是Arg或Lys,及其藥物組合物。本發(fā)明還涉及作為甲基乙二醛和/或相關(guān)活性羰基類物質(zhì)(RCS)的清除劑或拮抗劑的化合物的用途。本發(fā)明還涉及所述化合物在預(yù)防和/或治療疼痛、痛覺過敏和疼痛相關(guān)疾病,特別是由甲基乙二醛和/或相關(guān)活性羰基類物質(zhì)(RCS)引起的或與其相關(guān)的疼痛和/或痛覺過敏中的用途。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種肽,其抑制甲基乙二醛(MG)和/或活性羰基類物質(zhì)(RCS)結(jié)合包含精氨酸或賴氨酸的蛋白質(zhì);其中所述肽具有10至50個氨基酸的長度并且結(jié)構(gòu)式為N'?-?[標(biāo)簽]m?-?接頭?-?[Gly?-?Glu-?X?-?Pro]n?-?C'其中X是Arg,m至少是1,n是2-10,N'表示N-端,和C'表示C-端。2.根據(jù)權(quán)利要求1的肽,其中n是10。3.根據(jù)權(quán)利要求1的肽,其中所述肽構(gòu)成左手螺旋。4.根據(jù)權(quán)利要求1的肽,其中m=1和n=10。5.根據(jù)權(quán)利要求4的肽,其中所述標(biāo)簽是His標(biāo)簽,所述接頭是多聚甘氨酸接頭。6.根據(jù)權(quán)利要求1的肽,其氨基酸序列為SEQ?ID?NO.?2。7.根據(jù)權(quán)利要求1的肽,其還包含N-端和/或C-端修飾。8.根據(jù)權(quán)利要求7的肽,其包含N-和/或C-端的乙?;?或酰胺化。9.根據(jù)權(quán)利要求1的肽,其用于醫(yī)學(xué)。10.根據(jù)權(quán)利要求1的肽,其作為甲基乙二醛和/或活性羰基類物質(zhì)(RCS)的清除劑。11.根據(jù)權(quán)利要求1的肽,其作為甲基乙二醛結(jié)合包含精氨酸的蛋白質(zhì)的拮抗劑。12.根據(jù)權(quán)利要求11的肽,其中所述包含精氨酸的蛋白質(zhì)包含鈉離子通道。13.根據(jù)權(quán)利要求1的肽,其用于預(yù)防和/或治療由甲基乙二醛和/或活性羰基類物質(zhì)(RCS)引起的或與其相關(guān)的疼痛和/或痛覺過敏。14.根據(jù)權(quán)利要求13的肽,其中所述待預(yù)防和/或治療的疼痛和/或痛覺過敏與疾病相關(guān)和/或在疾病中出現(xiàn),其中所述疾病選自糖尿病及其并發(fā)癥和熱痛覺過敏。15.根據(jù)權(quán)利要求14的肽,其中所述疾病是糖尿病性神經(jīng)病。16.根據(jù)權(quán)利要求14的肽,其中所述待預(yù)防和/或治療的疼痛是異常性疼痛。17.一種藥物組合物,其包含至少一種根據(jù)權(quán)利要求1的肽,任選地藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑。
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專利技術(shù)附圖

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