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一類脫氫水飛薊賓三烷基醚及其制備方法和藥物用途

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-11-27
  • 技術(shù)成熟度:通過(guò)小試
交易價(jià)格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實(shí)
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過(guò)戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào) CN200910099405.4 
  • 技術(shù)(專利)名稱 一類脫氫水飛薊賓三烷基醚及其制備方法和藥物用途 
  • 項(xiàng)目單位 大理學(xué)院
  • 發(fā)明人 趙昱,王曉雨,姜北,馮玉冰,李校堃,巫秀美,曾蘇,郝小江,羅建蓉,劉光明 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-中成藥
  • 技術(shù)成熟度 通過(guò)小試
  • 交易價(jià)格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 孫夢(mèng)斐
  • 發(fā)布時(shí)間 2021-11-27  
  • 01

    項(xiàng)目簡(jiǎn)介

    本發(fā)明涉及一類脫氫水飛薊賓三烷基醚及其制備方法和藥物用途。具體而言,本發(fā)明涉及3位、7位和20位取代的脫氫水飛薊賓烯丙三醚和1-丁烯三醚衍生物,以及該類化合物的制備方法和藥物用途。該類化合物具有顯著抑制自由基誘導(dǎo)的脂過(guò)氧化物生成的活性;強(qiáng)效的對(duì)抗自由基引起的大鼠腎上腺嗜鉻瘤PC12細(xì)胞損傷作用,說(shuō)明其對(duì)保護(hù)腦細(xì)胞組織抗氧化和腦神經(jīng)抗氧化、防治老年性癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病有積極作用。藥效學(xué)結(jié)果表明該類脫氫水飛薊賓三醚化合物可以預(yù)期用于制備防治神經(jīng)退行性疾病類藥物的用途。
    展開(kāi)
  • 02

    說(shuō)明書

    1.具有式(I)所示結(jié)構(gòu)的脫氫水飛薊賓醚化合物或其可藥用鹽:

    其中,R是烴基,該烴基是指含3-5個(gè)碳的飽和或不飽和的直鏈烴基
    或支鏈烴基;所述式(I)化合物是10,11位同時(shí)為R構(gòu)型的脫氫
    水飛薊賓醚化合物和10,11位同時(shí)為S構(gòu)型的脫氫水飛薊賓醚化合
    物組成的混合物。
    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)化合物,它們是:
    化合物I-a:3,7,20-三烯丙基-脫氫水飛薊賓醚;

    化合物I-b:3,7,20-三-1-烯丁基-脫氫水飛薊賓醚;

    3.一種權(quán)利要求1所述的式(I)化合物的制備方法,其特征是:水
    飛薊賓在堿催化下與過(guò)量的烴基鹵素反應(yīng)制備而得;水飛薊賓是指非
    對(duì)映體的水飛薊賓A和水飛薊賓B的混合物;反應(yīng)溫度為20℃至
    200℃,反應(yīng)時(shí)間為10分鐘至48小時(shí);其中烴基是指含3-5個(gè)碳的
    飽和或不飽和的直鏈烴基或支鏈烴基。
    4.根據(jù)權(quán)利要求3的制備方法,其中堿是無(wú)機(jī)堿或有機(jī)堿;過(guò)量的
    烴基鹵素是指參與反應(yīng)的烴基鹵素的摩爾數(shù)是參與同一反應(yīng)的水飛
    薊賓之摩爾數(shù)的三倍以上。
    5.根據(jù)權(quán)利要求4的制備方法,其中堿是指碳酸鉀;烴基鹵素是指
    烴基溴。
    6.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)所示結(jié)構(gòu)的脫氫水飛薊賓醚化合物或其
    可藥用鹽在制備防治神經(jīng)退行性疾病的藥物中的應(yīng)用。
    7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途,其特征在于所述的神經(jīng)退行性疾病
    是指老年性癡呆癥、帕金森氏癥、亨廷頓舞蹈病、蛋白感染素病或肌
    萎縮性脊椎側(cè)索硬化。
    8.一種用于防治神經(jīng)退行性疾病的藥物組合物,其含有治療有效量
    的作為活性成分的根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)所示結(jié)構(gòu)的脫氫水飛薊
    賓醚化合物或其可藥用鹽和可藥用輔料。
    9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物,其特征在于所述的神經(jīng)退行
    性疾病是指老年性癡呆癥、帕金森氏癥、亨廷頓舞蹈病、蛋白感染素
    病或肌萎縮性脊椎側(cè)索硬化。
    展開(kāi)

專利技術(shù)附圖

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