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一種酰胺類化合物、其藥物組合物、制備方法及應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-26
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201210490498.5 
  • 技術(專利)名稱 一種酰胺類化合物、其藥物組合物、制備方法及應用 
  • 項目單位 上海醫藥工業研究院
  • 發明人 黃雨,單漢濱,朱雪焱,俞雄,袁哲東,李敏 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 楊亞男
  • 發布時間 2021-12-26  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一種如式(I)所示的酰胺類化合物或其藥學上可接受的鹽及其制備方法。該制備方法包括:方法一、惰性氣體下,無水溶劑中,在縮合試劑的作用下,將化合物II與化合物III進行偶合反應即可。此外,還公開了一種如式(I)所示的化合物在制備抑制凝血酶的試劑,或者在制備治療和/或預防凝血酶介導的和/或與凝血酶有關的疾病的藥物中的應用。本發明還提供了如(I)所示的化合物在制備調制或抑制類胰蛋白酶的絲氨酸蛋白酶的活性藥物中的應用。本發明還公開了一種藥物組合物,其包含式(I)所示的化合物和藥學可接受的載體。本發明的酰胺類化合物具有優異的抑制凝血酶的活性,適用于制備多種藥物制劑。
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  • 02

    說明書

    1.一種如式(I)所示的酰胺類化合物或其藥學上可接受的鹽:

    其為如下編號28~80所述的任一具體化合物,







    2.如權利要求1所述的酰胺類化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于:所述的藥學
    上可接受的鹽包括藥學上可接受的無機酸鹽或有機酸鹽;所述的無機酸鹽為硫酸鹽、亞硫
    酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、偏磷酸鹽、焦磷酸鹽或高氯酸鹽;所述的有機酸鹽
    為醋酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、琥珀酸鹽、檸檬酸鹽、對甲苯磺酸鹽、酒石酸鹽、甲酸鹽、乙
    酸鹽、丙酸鹽、庚酸鹽、草酸鹽、苯甲酸鹽、丙二酸鹽、丁二酸鹽、順丁烯二酸鹽、羥基丁酸鹽、
    枸櫞酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、乳酸鹽或扁桃酸鹽。
    3.一種如權利要求1或2所述的酰胺類化合物或其藥學上可接受的鹽在制備抑制凝血
    酶的試劑、或者在制備治療和/或預防凝血酶介導的和/或與凝血酶有關的疾病的藥物中的
    應用。
    4.一種如權利要求1或2所述的酰胺類化合物或其藥學上可接受的鹽在制備調制或抑
    制類胰蛋白酶的絲氨酸蛋白酶的活性藥物中的應用。
    5.如權利要求3所述的應用,其特征在于:所述的凝血酶介導的和/或與凝血酶有關的
    疾病包括:靜脈血栓形成和肺栓塞、動脈血栓形成、血栓形成引起的中風和末梢動脈形成;
    動脈粥樣硬化疾病;所述的抑制凝血酶的試劑為抗凝劑。
    6.如權利要求5所述的應用,其特征在于:所述的動脈血栓形成為心肌缺血、心肌梗塞
    或不穩定心絞痛;所述的動脈粥樣硬化疾病為冠狀動脈病、腦動脈病和末梢動脈病。
    7.如權利要求3所述的應用,其特征在于:所述的抑制凝血酶的試劑用于血液及血漿的
    離體保存。
    8.一種藥物組合物,其特征在于:包含如權利要求1或2所述的酰胺類化合物或其藥學
    上可接受的鹽,以及藥學上可接受的添加劑。
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專利技術附圖

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