本發(fā)明提供式(I)化合物：或其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、可藥用的鹽或溶劑化物形式，其中變量A、L、M及R均如本文定義。式(I)化合物為凝血級(jí)聯(lián)和/或接觸活化系統(tǒng)的絲氨酸蛋白酶的選擇性抑制劑；例如凝血酶、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子和/或血漿激肽釋放酶。具體而言，其涉及選擇性XIa因子抑制劑或fXIa和血漿激肽釋放酶的雙重抑制劑的化合物。本發(fā)明也涉及包含這些化合物的藥物組合物，和使用這些化合物治療血栓栓塞性和/或炎性病癥的方法。

1.式(I)的化合物，或其立體異構(gòu)體或可藥用的鹽，

其中：
A被0-1個(gè)R¹與0-3個(gè)R²取代，且選自：C_3-7環(huán)烷基、苯基、萘基、
1，2，3，4-四氫萘基、吡咯烷基、吡啶基、吲唑基、吲哚基、咪唑基、呋
喃基、噻吩基、苯并咪唑基、苯并異噁唑基、苯并噻唑基、苯并硫苯
基、3，4-亞甲二氧基-苯基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基及吡
唑基；
L₁是-CH₂CH₂-、-CH(NH₂)CH₂-、-CH(NHCOMe)CH₂-、
-CH(NHCOEt)CH₂-、-CH(NHCO₂(t-Bu))CH₂-、-CH＝CH-、-C(Me)＝CH-、
-C≡C-、-CH₂NH-、-CH(CH₂CO₂H)NH-、-CH₂O-，-NHNH-，-SCH₂-，
-SO₂CH₂-或-OCH₂-；
R¹在每一存在處，獨(dú)立地為F、Cl、Br、CF₃、NH₂、-CH₂NH₂、
-C(＝NH)NH₂、-C(O)NH₂、-SO₂NH₂、SR^a、OR^a或被0-1個(gè)R^1a取代的
C_1-6烷基；
R^1a為F、OCF₃、CF₃、OR^a、SR^a、CN、-NR⁷R⁸、-C(O)NR⁸R⁹、
-NR⁸C(O)R^c、-S(O)_pNR⁸R⁹、-NR⁸SO₂R^c或-(CF₂)_rCF₃；
R²在每一存在處，獨(dú)立地為＝O、F、Cl、Br、CF₃、Me、Et、OR^a、
CN、NO₂、NR⁷R⁸、-CH₂OMe、-SR^a、-CH₂SMe、-C(O)OR^a、-CH₂NR⁷R⁸、
-SO₂NH₂、-SO₂Me、-NHSO₂R^c、-CH₂NHSO₂R^c、-C(O)NR₈R₉、
-NHC(O)R^c、-CH₂NHC(O)R^c、-NHC(O)OR^c、-CH₂NHC(O)OR^c、
-NHC(O)NHR^c、-CH₂NHC(O)NHR^c、或被0-2個(gè)R^2b取代的5-7元雜環(huán)，
所述雜環(huán)選自：吡咯烷基、2-氧-1-吡咯烷基、哌啶基、吡唑基、三唑
基或四唑基；
R^2a為F、OCF₃、CF₃、OR^a、SR^a、CN、-NR⁷R⁸、-C(O)NR⁸R⁹、
-NR⁸C(O)R^c、-NR⁸C(O)OR^c、-NR⁸C(O)NR⁸R^c、-S(O)_pNR⁸R₉、
-NR⁸SO₂R^c或-(CF₂)_rCF₃；
R^2b在每一存在處，獨(dú)立地為＝O、F、Br、Cl、OCF₃、CF₃、
-(CH₂)_rOR^a、-(CH₂)_rSR^a、-(CH₂)_rCN、-(CH₂)_rNR⁷R⁸、-(CH₂)_rC(O)OR^a、
-(CH₂)_rOC(O)R^a、-(CH₂)_rC(O)NR⁸R⁹、-(CH₂)_rNR⁸C(O)R^c、
-(CH₂)_rNR⁸C(O)OR^c、-(CH₂)_rS(O)_pNR⁸R⁹、-(CH₂)_rNR⁸SO₂R^c、C_1-4
烷基或-(CF₂)_rCF₃；
R³在每一存在處，獨(dú)立地為被0-2個(gè)R^3a取代的苯基、被0-2個(gè)R^3a
取代的萘基、被0-3個(gè)R^3a與0-1個(gè)R^3d取代的1，2，3，4-四氫-萘基、或5-至
12-元雜環(huán)，所述雜環(huán)包含：碳原子與1-2個(gè)選自N、O及S(O)_p的雜原子，
其中所述雜環(huán)被0-2個(gè)R^3a取代；
R^3a在每一存在處，獨(dú)立地為＝O、F、Cl、Br、Me、CN、OH、OMe、
-OC(O)(t-Bu)、CH₂OMe、CF₃、COMe、CO₂H、CO₂Me、-CH₂CO₂H、
-(CH₂)₂CO₂H、-CH₂CO₂Me、-CH₂CO₂Et、-CH₂CH₂CO₂Et、-CH₂CN、
NH₂、-CH₂NH₂、-CH₂NMe₂、-NHCOMe、-NHCO₂Me、-NHCO₂Et、
-NHCH₂CH₂CO₂H、-NHCO₂(i-Pr)、-NHCO₂(i-Bu)、-NHCO₂(t-Bu)、
-NHCO₂Bn、-NHCO₂CH₂CH₂OMe、-NHCO₂CH₂CH₂CH₂OMe、
-NHCO₂CH₂CO₂H、-NHCO₂CH₂CH₂CO₂H、-NHCO₂CH₂CH₂OH、
-NHCO₂CH₂CH₂NH₂、-NHCO₂CH₂-四氫呋喃-2-基、
-NHCO₂CH₂CH₂CH(Me)OMe、-NHCO₂CH₂CH₂C(O)NH₂、
-NHC(O)NHCH₂CH₂-嗎啉代、-NHC(O)NHCH₂-吡啶-4-基、
-NHCO₂CH₂-吡啶-4-基、-NHCO₂CH₂-吡啶-3-基、-NHCO₂CH₂-吡啶-2-
基、-NHCO₂CH₂-(哌啶-4-基)、-NHC(O)NHCH₂CH₂-吡啶-4-基、
-NHCO₂CH₂CH₂-吡啶-4-基、-NHCO₂CH₂CH₂-嗎啉代、
-CH₂NHCO₂Me、-NHC(O)NHMe、-NHC(O)N(Me)₂、
-NHC(O)NHCH₂CH₂OMe、4-[(1-氨基甲酰基-環(huán)丙烷羰基)-氨基]-、
-NHSO₂Me、-SO₂NH₂、-SO₂NHMe、-SO₂NHCH₂CH₂OH、
-SO₂NHCH₂CH₂OMe、-CONH₂、-CONHMe、-CON(Me)₂、
-C(O)NHCH₂CH₂OMe、-CH₂CONH₂、-CO(N-嗎啉代)、NHCH₂CH₂(N-
嗎啉代)、-NR⁷R⁸、-NH(1H-咪唑-2-基)、1H-四唑-5-基、四唑-1-基、嘧
啶-5-基、或N-嗎啉代、或-(CH₂)_r-5-至6-元雜環(huán)，所述雜環(huán)包含碳原子
與1-4個(gè)選自N、O及S(O)_p的雜原子，其中所述雜環(huán)被0-1個(gè)R^3d取代；
R^3d在每一存在處，獨(dú)立地為H、＝O、F、Cl、Br、CN、NO₂、
-(CH₂)_rNR⁷R⁸、-(CH₂)_rOR^a、-C(O)R^a、-C(O)OR^a、-OC(O)R^a、
-NR⁸C(O)R^c、-C(O)NR⁸R⁹、-S(O)₂NR⁸R⁹、-NR⁷R⁸、-NR⁸S(O)₂NR⁸R⁹、
-NR⁸S(O)₂R^c、-S(O)_pR^c、-(CF₂)_rCF₃、被0-2個(gè)R^e取代的C_1-6烷基、被
0-2個(gè)R^e取代的C_2-6烯基、被0-2個(gè)R^e取代的C_2-6炔基、被0-3個(gè)R^d取代
的-(CH₂)_r-C_3-10碳環(huán)、或-(CH₂)_r-5-至10-元雜環(huán)，所述雜環(huán)包含：碳原
子與1-4個(gè)選自N、O及S(O)_p的雜原子，其中所述雜環(huán)被0-3個(gè)R^d取代；
R⁴在每一存在處，獨(dú)立地為H、F、Cl、Br、OMe、NH₂、CF₃、
Me、Et、CO₂H、CO₂Me或CO₂Et；
R⁷在每一存在處，獨(dú)立地為H、C_1-6烷基、-(CH₂)_n-C_3-10碳環(huán)、
-(CH₂)_n-(5-至10-元雜芳基)、-C(O)R^c、-CHO、-C(O)₂R^c、-S(O)₂R^c、
-CONR⁸R^c、-OCONHR^c、-C(O)O-(C_1-4烷基)OC(O)-(C_1-4烷基)、或
-C(O)O-(C_1-4烷基)OC(O)-(C_6-10芳基)；其中所述烷基、碳環(huán)、雜芳基
及芳基被0-2個(gè)R^f取代；其中所述雜芳基包含：碳原子與1-4個(gè)選自N、
O及S(O)_p的雜原子；
R⁸在每一存在處，獨(dú)立地為H、C_1-6烷基、-(CH₂)_n-苯基、或
-(CH₂)_n-5-至10-元雜環(huán)，所述雜環(huán)包含：碳原子與1-4個(gè)選自N、O及
S(O)_p的雜原子；其中所述烷基、苯基及雜環(huán)任選被0-2個(gè)R^f取代；
R⁹在每一存在處，獨(dú)立地為H、C_1-6烷基或-(CH₂)_n-苯基；其中所
述烷基與苯基任選被0-2個(gè)R^f取代；
R¹¹為C_1-4鹵烷基、-CH₂C(O)NR⁸R⁹、-CH₂CH₂C(O)NR⁸R⁹、
-CH₂C(O)R^a、-CH₂CH₂C(O)R^a、-CH₂C(O)OR^a、-CH₂CH₂C(O)OR^a、
被0-2個(gè)R^11c取代的C_1-2烷基、-CH₂OBn、-CH₂SBn、被0-2個(gè)R^11b取代
的-(CH₂)_r-C_3-7環(huán)烷基、被0-2個(gè)R^11b取代的-(CH₂)_r-苯基、被0-2個(gè)R^11b
取代的-(CH₂)_r-茚滿基、被0-2個(gè)R^11b取代的-(CH₂)_r-茚基、被0-2個(gè)R^11b
取代的-(CH₂)_r-萘基，或被0-2個(gè)R^11b取代的-(CH₂)_r-5-至10-元雜芳基，
所述雜芳基選自噻唑基、噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、噻二唑
基、異噁唑基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、吲哚基、
吲唑基、異吲哚基、二氫吲哚基、異二氫氮茚基、苯并咪唑基、苯并
噻唑基、苯并三唑基、喹啉基、異喹啉基、四氫喹啉基、四氫異喹啉
基及2，2-二氧-2，3-二氫-1H-2λ⁶-苯并[c]硫苯基；且
R^11b在每一存在處，獨(dú)立地為H、＝O、F、Cl、Br、CF₃、OH、
OMe、OEt、-CH₂OH、-C(CH₃)₂OH、-CH₂OMe、O(i-Pr)、OCF₃、OCHF₂、
CN、OPh、OBn、NO₂、NH₂、-C(O)R^a、-C(O)OR^a、-C(O)NR₇R⁸、
-NR⁸C(O)R^c、-NR⁸C(O)₂R^c、-S(O)_pNR⁸R⁹、-NR⁸S(O)_pR^c、-S(O)_pR^c、
C_1-6烷基或被0-3個(gè)R^d取代的-(CH₂)_r-C_3-10碳環(huán)；
R^11c在每一存在處，獨(dú)立地為H、＝O、OR^a、SR^a、F、CF₃、CN、
NO₂、-NR⁷R⁸、-NR⁸C(O)R^c、-NR⁸C(O)OR^c、-NR⁸CHO、-S(O)_pNR⁸R⁹、
-NR⁸S(O)_pR^c、-S(O)_pR^c、C_1-4烷基、C_3-6環(huán)烷基、C_1-4鹵烷基、C_1-4
鹵烷氧基-、被0-3個(gè)R^d取代的-(CH₂)_r-C_3-10碳環(huán)、或-(CH₂)_r-5-至10-
元雜環(huán)，所述雜環(huán)包含碳原子與1-4個(gè)選自N、O及S(O)_p的雜原子，且
被0-3個(gè)R^d取代；
R^a在每一存在處，獨(dú)立地H、CF₃、C_1-6烷基、-(CH₂)_r-C_3-7環(huán)烷
基、-(CH₂)_r-C_6-10芳基、或-(CH₂)_r-5-至10-元雜環(huán)，所述雜環(huán)包含碳原
子與1-4個(gè)選自N、O及S(O)_p的雜原子，其中所述環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)
基團(tuán)任選被0-2個(gè)R^f取代；
R^b在每一存在處，獨(dú)立地為CF₃、OH、C_1-4烷氧基、C_1-6烷基、
被0-2個(gè)R^d取代的-(CH₂)_r-C_3-10碳環(huán)、或-(CH₂)_r-5-至10-元雜環(huán)，所述
雜環(huán)包含：碳原子與1-4個(gè)選自N、O及S(O)_p的雜原子，且被0-3個(gè)R^d
取代；
R^c在每一存在處，獨(dú)立地為CF₃、被0-2個(gè)R^f取代的C_1-6烷基、被
0-2個(gè)R^f取代的C_3-6環(huán)烷基、C_6-10芳基、5-至10-元雜芳基、(C_6-10芳
基)-C_1-4烷基、或(5-至10-元雜芳基)-C_1-4烷基，其中所述芳基被0-3個(gè)
R^f取代，且所述雜芳基包含：碳原子與1-4個(gè)選自N、O及S(O)_p的雜原
子，且被0-3個(gè)R^f取代；
R^d在每一存在處，獨(dú)立地為H、＝O、＝NR⁸、OR^a、F、Cl、Br、I、
CN、NO₂、-NR⁷R⁸、-C(O)R^a、-C(O)OR^a、-OC(O)R^a、-NR⁸C(O)R^c、
-C(O)NR⁸R⁹、-SO₂NR⁸R⁹、-NR⁸SO₂NR⁸R⁹、-NR⁸SO₂-C_1-4烷基、
-NR⁸SO₂CF₃、-NR⁸SO₂-苯基、-S(O)₂CF₃、-S(O)_p-C_1-4烷基、-S(O)_p-
苯基、-(CF₂)_rCF₃、被0-2個(gè)R^e取代的C_1-6烷基、被0-2個(gè)R^e取代的C_2-6
烯基或被0-2個(gè)R^e取代的C_2-6炔基；
R^e在每一存在處，獨(dú)立地為＝O、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、
-NR⁷R⁸、-C(O)R^a、-C(O)OR^a、-NR⁸C(O)R^c、-C(O)NR⁸R⁹、-SO₂NR⁸R⁹、
-NR⁸SO₂NR⁸R⁹、-NR⁸SO₂-C_1-4烷基、-NR⁸SO₂CF₃、-NR⁸SO₂-苯基、
-S(O)₂CF₃、-S(O)_p-C_1-4烷基、-S(O)_p-苯基或-(CF₂)_rCF₃；
R^f在每一存在處，獨(dú)立地為H、＝O、-(CH₂)_rOR^g、F、Cl、Br、I、
CN、NO₂、-NR^gR^g、-C(O)R^g、-C(O)OR^g、-NR^gC(O)R^g、-C(O)NR^gR^g、
-SO₂NR^gR^g、-NR^gSO₂NR^gR^g、-NR^gSO₂-C_1-4烷基、-NR^gSO₂CF₃、
-NR^gSO₂-苯基、-S(O)₂CF₃、-S(O)_p-C_1-4烷基、-S(O)_p-苯基、-(CF₂)_rCF₃、
C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、-(CH₂)_n-苯基、或-(CH₂)_n-5-至10-
元雜環(huán)，所述雜環(huán)包含碳原子與1-4個(gè)選自N、O及S(O)_p的雜原子；
R^g在每一存在處，獨(dú)立地為H、C_1-6烷基或-(CH₂)_n-苯基；
n，在每一存在處，選自0，1，2，3及4；
p，在每一存在處，選自0，1及2；及
r，在每一存在處，選自0，1，2，3及4；
條件是：
當(dāng)L₁為-CH₂NH-或-CH₂O-，且R³為未經(jīng)取代的苯基時(shí)，則R¹¹不
為-CH₂-(3-吲哚基)；
當(dāng)L₁為-CH＝CH-，A為鹵素取代的苯基，且R¹¹為-CH₂-(吡啶基)
時(shí)，則R^3a不為任選取代的嗎啉基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中所述化合物為式(I)的化合物，
或其立體異構(gòu)體或可藥用的鹽，其中：
A被0-2個(gè)R²取代，且選自：

R²在每一存在處，獨(dú)立地為＝O、F、Cl、Br、Me、CF₃、OMe、
OEt、OPh、OBn、SMe、SEt、S(n-Pr)、SBn、-CH₂SMe、SO₂Me、NH₂、
-CH₂NH₂、NO₂、CO₂H、CO₂Me、CONH₂、-CH₂NHCOPh、-NHCO₂Me、
-CH₂NHCO₂Et、-CH₂NHCO₂(i-Pr)、-CH₂NHCO₂(t-Bu)、
-CH₂NHCO₂Bn、-CH₂NHCO(CH₂)₂CO₂H、-CONHPh、-NHCONHMe、
-CH₂NHCONHEt、-CH₂NHCONH(CH₂)₂CO₂Et、-CH₂NHCONHPh、
-CH₂NHCONH(4-Cl-Ph)、-CH₂NHCONHBn、-NHSO₂Me、
-CH₂NHSO₂Me、-CH₂NHSO₂Et、-CH₂NHSO₂(n-Pr)、-CH₂NHSO₂(i-Pr)、
-CH₂NHSO₂(正-戊基)、-CH₂NHSO₂Ph、-CH₂NHSO₂(4-NHCOMe-Ph)、
-CH₂NHSO₂(4-Cl-Bn)、-CH₂NHSO₂CH₂CH₂Ph、
-CH₂NHSO₂CH₂CH₂(2-Cl-Ph)、-CH₂NHSO₂CH₂CH₂(3-Cl-Ph)、
-CH₂NHSO₂CH₂CH₂(4-Cl-Ph)、-CH₂NHSO₂(3，4-二甲基-異噁唑-4-
基)、1-吡咯烷基、2-氧-1-吡咯烷基、3-羧基-N-哌啶基、吡唑-1-基、4-
羧基-吡唑-1-基、1，2，3-三唑-1-基、1，2，4-三唑-1-基、1，2，3-三唑-2-基、
4-羧基-1，2，3-三唑-1-基、4-(乙氧羰基)-1，2，3-三唑-1-基、四唑-1-基、四
唑-5-基、5-Me-四唑-1-基、5-CF₃-四唑-1-基或-OCH₂(2-四氫呋喃基)；
R³在每一存在處，獨(dú)立地為被0-2個(gè)R^3a取代的苯基、被0-2個(gè)R^3a
取代的萘基、被0-2個(gè)R^3a取代的1，2，3，4-四氫-萘基、或被0-2個(gè)R^3a取代
的5-至12-元雜環(huán)，所述雜環(huán)選自：噻吩、呋喃、噻唑、四唑、吡啶、
吡啶酮、嘧啶、吡咯、吡唑、吲哚、2-羥吲哚、異二氫吲哚-1-酮、吲
唑、1H-吲唑-3-酮、7-氮雜吲哚、苯并呋喃、苯并噻吩、苯并咪唑、苯
并異噁唑、苯并噁唑、喹唑啉、喹啉、異喹啉、3H-喹唑啉-4-酮、酞嗪、
2H-酞嗪-1-酮、2H-3，4-二氫酞嗪-1-酮、1H-喹啉-4-酮、1H-喹啉-2-酮、
2H-3，4-二氫異喹啉-1-酮、3，4-二氫-1H-喹啉-2-酮、1，3-二氫吲哚-2-酮、
3H-苯并噁唑-2-酮、1，3-二氫苯并咪唑-2-酮、1，4-二氫-3，1-苯并噁嗪-2-
酮、3，4-二氫-1H-喹唑啉-2-酮、1，3-二氫-喹唑啉-2，4-二酮、1，4-二氫-喹
喔啉-2，3-二酮、4H-苯并[1，4]噻嗪-3-酮、2H-苯并[1，4]噻嗪-3(4H)-酮、
4H-1，4-苯并噁嗪-3-酮、1，3，4，5-四氫-1-苯并氮雜卓-2-酮、1，3，4，5-四氫
-1，3-苯并二氮雜卓-2-酮、8，9-二氫-5H-7-氧雜-5-氮雜-苯并環(huán)庚烯-6-酮、
苯并咪唑-2-酮、1，3-二氫苯并咪唑-2-酮、3H-苯并噁唑-2-酮、3H-喹唑
啉-4-酮及1，2，3，4-四氫喹啉；且
R⁴在每一存在處，獨(dú)立地為H、Me、F、Br、Cl、CF₃、CO₂H、
CO₂Me或CO₂Et。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中所述化合物為式(I)的化合物，
或其立體異構(gòu)體或可藥用的鹽，其中：
A為苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、2-溴苯基、
3-溴苯基、3-甲基苯基、2-甲氧苯基、3-甲氧苯基、3-氨基甲基苯基、
4-氨基甲基苯基、2-羧基-5-氯苯基、2-甲氧羰基-5-氯苯基、2-(N-(甲氧
羰基)-氨基)-5-氯苯基、2-(N-(乙氧羰基)-氨基甲基)-5-氯苯基、2-(N-(異
丙氧羰基)-氨基甲基)-5-氯苯基、2-(N-(叔丁氧羰基)-氨基甲基)-5-氯苯
基、2-(N-(苯基羰基)-氨基甲基)-5-氯苯基、2-(N-(苯甲酰氧基羰基)-氨
基甲基)-5-氯苯基、2-((N-(3-丙酸)羰基)-氨基甲基)-5-氯苯基、2-(3-甲基
脲基)-5-氯苯基、2-(3-乙基脲基甲基)-5-氯苯基、2-[3-(2-乙氧羰基-乙基)-
脲基甲基]-5-氯苯基、2-(3-苯脲基)甲基)-5-氯苯基、2-(3-(4-氯苯基)脲基)
甲基)-5-氯苯基、2-(3-芐基脲基)甲基)-5-氯苯基、2-(N-(甲磺酰基)-氨
基)-5-氯苯基、2-(N-(甲磺酰基)-氨基甲基)-5-氯苯基、2-(N-(乙基磺酰
基)-氨基甲基)-5-氯苯基、2-(N-(正-丙基磺酰基)-氨基甲基)-5-氯苯基、
2-(N-(異丙基磺酰基)-氨基甲基)-5-氯苯基、2-(N-(正-戊基磺酰基)-氨基
甲基)-5-氯苯基、2-(N-(苯磺酰基)-氨基甲基)-5-氯苯基、2-((N-(4-甲基
羰基氨基苯基)磺酰基)-氨基甲基)-5-氯苯基、2-(N-(4-氯芐基磺酰基)-氨
基甲基)-5-氯苯基、2-(N-(苯乙基磺酰基)-氨基甲基)-5-氯苯基、2-(N-(2-
氯苯乙基磺酰基)-氨基甲基)-5-氯苯基、2-(N-(3-氯苯乙基磺酰基)-氨基
甲基)-5-氯苯基、2-(N-(4-氯苯乙基磺酰基)-氨基甲基)-5-氯苯基、
2-(N-(3，4-二甲基-異噁唑-4-基)-氨基甲基)-5-氯苯基、2-(N-(3，4-二甲基-
異噁唑-4-基磺酰基)-氨基甲基)-5-氯苯基、3-氨基甲酰基-苯基、2，4-二
氟苯基、2，5-二氟苯基、2，5-二氯苯基、3，5-二氯苯基、5-氯-2-氟苯基、
3-氯-2-氟苯基、3-氯-4-甲基苯基、2-甲基-5-氯苯基、2-甲氧基-5-氯苯
基、2-乙氧基-5-氯苯基、2-芐氧基-5-氯苯基、2-甲硫基-5-氯苯基、2-
乙硫基-5-氯苯基、2-丙硫基-5-氯苯基、2-芐硫基-5-氯苯基、2-甲硫基
甲基-5-氯苯基、2-(2-氧-1-吡咯烷基)-5-氯苯基、3-三氟甲基-2-氟苯基、
2-三氟甲基-5-氯苯基、5-溴-2-氟苯基、2-氨基-5-氯苯基、2-氨基甲基-5-
氯苯基、2-甲磺酰基-5-氯苯基、2-甲基磺酰胺-5-氯苯基、2-苯基氨基甲
酰基-5-氯苯基、2-(3-羧基-N-哌啶基)-5-氯苯基、2，6-二氟-3-甲基苯基、
2-氯-6-氟-3-甲基苯基、2-氟-6-氯-3-甲基苯基、2，6-二氟-3-氯苯基、2，3-
二氯-6-氨基苯基、2，3-二氯-6-硝基苯基、2-苯氧基苯基、2-苯氧基-5-
氯苯基、2-(N-吡咯烷基)-5-氯苯基、2-(吡唑-1-基)-5-氯苯基、2-(4-羧基
-吡唑-1-基)-5-氯苯基、2-(1，2，3-三唑-1-基)-5-甲基苯基、2-(1，2，3-三唑-1-
基)-5-氯苯基、2-(1，2，3-三唑-2-基)-5-氯苯基、2-(1，2，4-三唑-1-基)-5-氯
苯基、2-[(4-羧基)-1，2，3-三唑-1-基]-5-甲基苯基、2-[(4-羧基)-1，2，3-三唑
-1-基]-5-氯苯基、2-[(4-乙氧羰基)-1，2，3-三唑-1-基]-5-氯苯基、2-(四唑-1-
基)-5-甲基苯基、2-(四唑-1-基)-5-氯苯基、2-(四唑-5-基)-5-氯苯基、2-(5-
甲基-四唑-1-基)-5-氯苯基、2-(四唑-1-基)-3-氟-5-氯苯基、2-(四唑-1-
基)-3-氟-5-甲基苯基、2-(5-甲基四唑-1-基)-5-氯苯基、2-(5-三氟甲基-
四唑-1-基)-5-氯苯基、2-(2-四氫呋喃基-甲氧基)-5-氯苯基、3，4-亞甲二
氧基-苯基、環(huán)戊基、2-氧-1-吡咯烷基、2-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、
5-氯-2-噻吩基、5-氯-3-噻吩基、2，5-二氯-3-噻吩基、1-咪唑基、2-咪唑
基、4-咪唑基、3-氯-5-異噁唑基、4-吡啶基、3-氟-2-吡啶基、2(1H)-氧
-5-氯吡啶-1-基、1-吲哚基、3-吲哚基、2-苯并咪唑基、6-氯苯并咪唑-4-
基、2-甲基-6-氯苯并噻唑-4-基或2，6-二氯苯并噻唑-4-基；
L₁為-CH₂CH₂-、-CH＝CH-、-C(Me)＝CH-、-C≡C-、-CH₂NH-、
-CH₂O-、-NHNH-、-SCH₂-、-SO₂CH₂-或-OCH₂-；
R³在每一存在處，獨(dú)立地為苯基、3-聯(lián)苯基、4-聯(lián)苯基、3-氨基苯
基、4-氨基苯基、3-N，N-二甲基氨基苯基、4-苯氧基苯基、4-芐氧基苯
基、4-(叔丁氧甲基)-苯基、4-甲基磺酰苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、
3-氟苯基、4-氟苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、3-
羥基苯基、4-羥基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、
3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基_s3-羧基苯基、4-羧基苯基、3-甲氧基
羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、3-羧基甲基苯基、4-羧基甲基苯基、4-
甲氧基羰基甲基苯基、3-乙氧基羰基甲基苯基、4-乙氧基羰基甲基苯基、
4-乙氧基羰基乙基苯基、3-氨基甲酰基苯基、4-氨基甲酰基苯基、3-氨
基羰基甲基苯基、4-氨基羰基甲基苯基、4-甲基氨基羰基苯基、4-二甲
基氨基羰基甲基苯基、4-脒基苯基、3-甲基羰基氨基苯基、4-甲基羰基
氨基苯基、4-甲氧基羰基氨基苯基、4-氨基磺酰苯基、3-甲基磺酰氨基
苯基、4-甲基磺酰氨基、2，4-二氟苯基、3-氟-4-氰基苯基、4-氨基-3-羧
基苯基、4-氨基-3-甲氧基羰基苯基、2，4-二氯苯基、3-氰基-5-氟苯基、
3-氟-4-氨基甲酰基苯基、3-羧基-4-氰基苯基、3-苯基-4-氨基甲酰基苯
基、4-(2-氧-1-哌啶基)-苯基、噻唑-2-基、噻吩-2-基、4-甲氧基羰基-噻
唑-2-基、4-氨基甲酰基-噻唑-2-基、1-芐基-吡唑-4-基、5-苯基-噁唑-2-
基、5-氨基甲酰基-噻吩-2-基、5-羧基-噻吩-2-基、吡啶-2-基、吡啶-3-
基、吡啶-4-基、6-氨基-吡啶-3-基、苯并咪唑-2-基、6-甲氧基-吡啶-3-
基、1-甲基-苯并咪唑-2-基、苯并噁唑-2-基、苯并噻唑-2-基、3-氨基-
苯并異噁唑-6-基、3-氨基-苯并異噁唑-5-基、吲唑-5-基、吲唑-6-基、3-
氨基-吲唑-5-基、3-羥基-吲唑-5-基、3-氨基-吲唑-6-基、3-氨基-1-甲基
-吲唑-6-基、3-氨基-4-氟-吲唑-6-基、3-氨基-5-氟-吲唑-6-基、3-氨基-7-
氟-吲唑-6-基、4-亞氨基-3，4-二氫-2H-酞嗪-1-酮-7-基、3-(5-四唑基)-苯
基、2，3-二氫-異吲哚-1-酮-6-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、異
喹啉-5-基、2H-異喹啉-1-酮-6-基、2，4-二氨基喹唑啉-7-基、4-NH₂-喹唑
啉-7-基，



R⁴在每一存在處，獨(dú)立地為H、Me、F、Br、Cl、CF3、CO₂H、
CO₂Me、或CO₂Et；且
R¹¹為甲基、環(huán)己基甲基、羧甲基、芐基氨基羰基乙基、N-苯乙基
氨基羰基乙基、N-芐基-N-甲基氨基羰基乙基、N-[(吡啶-2-基)甲基]氨
基羰基乙基、N-[(5-甲基哌嗪-2-基)甲基]氨基乙基、N-(噻唑-2-基甲基)
氨基羰基乙基、N-(環(huán)丙基甲基)氨基羰基甲基、芐基、苯乙基、2-氟芐
基、3-氟芐基、4-氟芐基、2-氯芐基、3-氯芐基、4-氯芐基、2-溴芐基、
3-溴芐基、4-溴芐基、3-羧基芐基、3-氨基甲酰基芐基、3-(N-甲基氨基
甲酰基)-芐基、3-(N-乙基氨基甲酰基)-芐基、3-(N，N-二甲基氨基甲酰
基)-芐基、3-四唑基-芐基、2-甲基芐基、3-甲基芐基、4-甲基芐基、3-
三氟甲基芐基、4-三氟甲基芐基、2-氨基芐基、3-氨基芐基、2-硝基芐
基、3-硝基芐基、4-硝基芐基、3-甲氧基芐基、4-甲氧基芐基、3-二氟
甲氧基芐基、2-三氟甲氧基芐基、3-三氟甲氧基芐基、2-苯氧基芐基、
3-苯氧基芐基、2-芐氧基芐基、3-芐氧基芐基、4-芐氧基芐基、4-苯基
羰基芐基、3-甲氧基羰基芐基、3-甲基羰基氨基-芐基、2-苯基羰基氨基
-芐基、2-芐基羰基氨基-芐基、3-芐基羰基氨基-芐基、3-(苯甲酰基-甲
基-氨基)-芐基、3-(2-苯基乙基)羰基氨基-芐基、2-苯基磺酰基氨基-芐基、
3-苯基磺酰基氨基-芐基、3-[N-甲基-N-苯基氨基磺酰基]-芐基、3-[苯磺
酰基-甲基-氨基]-芐基、3-異丁基氨基羰基-芐基、3-叔丁基羰基氨基-
芐基、3-異戊基氨基羰基-芐基、3-(2-甲基苯基)氨基甲酰基-芐基、3-(3-
甲基苯基)氨基甲酰基-芐基、3-(4-甲基苯基)氨基甲酰基-芐基、3-(4-氟
苯基)氨基甲酰基-芐基、3-(1-萘基)氨基甲酰基-芐基、3-芐基氨基甲酰
基-芐基、3-(4-氯苯基)甲基氨基甲酰基-芐基、3-(4-甲氧基苯基)甲基氨
基甲酰基-芐基、3-(2-苯基乙基)氨基甲酰基-芐基、3-[2-(4-甲氧基苯基)
乙基]氨基甲酰基-芐基、3-[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酰基-芐基、3-[2-(3-
氯苯基)乙基]氨基甲酰基-芐基、3-[2-(4-氯苯基)乙基]氨基甲酰基-芐基、
3-[甲基-(吡啶-2-基乙基)]氨基甲酰基-芐基、3-(3-苯基丙基)氨基甲酰基-
芐基、3-(乙基-甲基-氨基甲酰基)-芐基、3-(異丙基-甲基-氨基甲酰基)-
芐基、3-(異丁基-甲基-氨基甲酰基)-芐基、3-(甲基-苯基-氨基甲酰基)-
芐基、3-[(甲基-(3-甲基苯基)-氨基甲酰基)-芐基、3-[甲基-(4-甲基苯基)-
氨基甲酰基]-芐基、3-(芐基-甲基-氨基甲酰基)-芐基、3-[(3-氯芐基)-甲
基-氨基甲酰基]-芐基、3-[(4-氯芐基)-甲基-氨基甲酰基]-芐基、3-[甲基-
苯乙基-氨基甲酰基]]-芐基、3-(乙基-苯基-氨基甲酰基)-芐基、3-(哌啶
-1-基羰基)-芐基、3-(4-苯基-哌啶-1-基羰基)-芐基、3-(3，4-二氫-2H-喹
啉-1-基羰基)-芐基、3-[(2-甲氧基乙基)-甲基-氨基甲酰基]-芐基、3-(4-
甲氧基-哌啶-1-基羰基)-芐基、3-(嗎啉-4-基羰基)-芐基、3-(嗎啉-4-基磺
酰基)-芐基、3-[(N-(2-甲氧基乙基)、N-甲基氨基)磺酰基]-芐基、3-(N，N-
二甲基氨基磺酰基)-芐基、3-(氮雜環(huán)丁烷-1-基羰基)-芐基、3-(3-甲氧基
-氮雜環(huán)丁烷-1-基羰基)-芐基、3-(3-羥基-吡咯烷-1-基羰基)-芐基、3-[(4-
四氫吡喃)甲基羰基]-芐基、3-[(2-羥乙基)-甲基-氨基甲酰基]-芐基、3-(3-
羥基-氮雜環(huán)丁烷-1-基羰基)-芐基、3-(4-羥基哌啶-1-基羰基)-芐基、
3-[4-(N，N-二甲基氨基)-哌啶-1-基羰基]-芐基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基羰
基)-芐基、3-[3-(N，N-二甲基氨基)-吡咯烷-1-基羰基]-芐基、2-苯基-芐基、
3-苯基-芐基、4-苯基-芐基、3-苯乙基-芐基、芐氧基甲基、芐硫基甲基、
1-萘甲基、2-萘甲基、噻唑-4-基甲基、吡啶-2-基甲基、吡啶-3-基甲基、
吡啶-4-基甲基、1-芐基-咪唑-4-基甲基、苯并噻唑-2-基甲基、3-[(2，6-
二甲基嗎啉-4-基羰基)-芐基、(芐氧基羰基)甲基、(1-甲基吡唑-3-基)甲
基、(1-甲基吡唑-4-基)甲基、(1-甲基吡唑-5-基)甲基、(3-甲基吡唑-5-
基)甲基、(1-乙基吡唑-4-基)甲基、(1-正-丙基吡唑-4-基)甲基、(1-異丙
基吡唑-4-基)甲基、1-乙基吡唑-3-基甲基、3-吡唑基甲基、(4-氯-3-甲
基-5-吡唑基)甲基、(4-氯-1，5-二甲基-3-吡唑基)甲基、(4-氯-1，3-二甲基
-5-吡唑基)甲基、(4-氯-1-甲基-3-吡唑基)甲基、[1-(4-甲氧基芐基)-吡唑
-3-基]甲基、(1，5-二甲基吡唑-3-基)甲基、(1，3-二甲基吡唑-5-基)甲基、
[1-(4-甲氧基芐基)-5-甲基-吡唑-3-基]甲基、(3-三氟甲基吡唑-5-基)甲基、
[1-(4-甲氧基芐基)-3-三氟甲基吡唑-5-基]甲基、[(1-甲基-5-甲氧基羰基)-
吡唑-3-基]甲基、[(1-甲基-5-羧基)-吡唑-3-基]甲基、[(1-甲基-5-氨基甲
酰基)-吡唑-3-基]甲基、[(5-甲氧基羰基)-吡咯-2-基]甲基、噻唑-2-基甲
基、噻唑-4-甲基、(2-甲氧基吡啶-3-基)甲基、(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基、
(4-(甲氧基羰基)-噁唑-2-基)甲基、嗎啉-4-基羰基甲基、(2，6-二甲基-嗎
啉-4-基)羰基甲基、N-((5-甲基哌嗪-2-基)甲基)-氨基羰基甲基、2-羥基-
茚滿-5-基甲基、4-甲基哌嗪-1-基羰基甲基、哌嗪-1-基羰基甲基、4-甲
基羰基哌嗪-1-基羰基甲基、吡咯烷-1-基羰基甲基、2-甲氧基吡咯烷-1-
基羰基甲基、吖丙啶-1-基羰基甲基、[3-(4-甲氧基苯氧基)-氮雜環(huán)丁烷
-1-基]羰基甲基、2-羥基乙基氨基羰基甲基、2-甲氧基乙基氨基羰基甲
基、2-乙氧基乙基氨基羰基甲基、雙(2-甲氧基乙基)氨基羰基甲基、4-
二甲基氨基吡咯烷-1-基羰基甲基、(3-苯基-吡咯烷-1-基)羰基甲基、(3，3-
二甲基-哌啶-1-基)羰基甲基、[2-(4-吡啶基)-吡咯烷-1-基]羰基甲基、4-
氯苯基氨基羰基甲基、3-氯苯基羰基甲基、N-甲基-N-芐基氨基羰基甲
基、環(huán)丙基氨基羰基甲基、環(huán)丙基甲基氨基羰基甲基、環(huán)戊基氨基羰
基甲基、(反式-2-苯基環(huán)丙基)氨基羰基甲基、N，N-二甲基氨基乙基氨基
羰基甲基、N-((吡啶-2-基)甲基)-氨基羰基甲基、N-((吡啶-3-基)甲基)-
氨基羰基甲基、N-((吡啶-4-基)甲基)-氨基羰基甲基、N-((吡啶-2-基)乙
基)-氨基羰基甲基、N-(6-氧-1，6二氫吡啶-3-基)甲基]-氨基羰基甲基、(1，1
-二氧-1λ⁶-硫代嗎啉-4-基)羰基甲基、(硫代嗎啉-4-基)羰基甲基、N-(叔
丁氧羰基)-1H-吲哚-3-基甲基、1H-吲哚-3-基甲基、2，2-二氧-2，3-二氫
-1H-2λ⁶-苯并[c]硫代苯-5-基甲基、4，4，4-三氟丁基、環(huán)丙基甲基、(4-羥
基)環(huán)己基甲基、4-氧-環(huán)己基甲基、2-(叔丁氧羰基氨基)乙基、2-氨基乙
基、(1，3-二氫-異吲哚-2-基)羰基甲基、(4-乙酰基-全氫-1，4-二氮雜卓-1-
基)羰基甲基、(4-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-全氫-1，4-二氮雜卓-1-基)羰基
甲基、(6-氧-7，10-二氮雜-三環(huán)[7.2.1.0^2，7]十二烷-2，4-二烯-10-基羰基)甲
基、(1，4-二氮雜-雙環(huán)[3.2.2]辛烷-4-羰基)甲基、(5-叔丁氧羰基-2，5-二氮
雜-雙環(huán)[2.2.1]庚烷-2-羰基)甲基、(1-甲基-六氫-吡咯并[1，2-α]哌嗪-2-
基羰基)甲基、

4.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中所述化合物為式(I)的化合物，
或其立體異構(gòu)體或可藥用的鹽，其中：
A為3-氯苯基、3-溴苯基、3-甲基苯基、3-甲氧苯基、2，5-二氯苯基、
5-氯-2-氟苯基、5-溴-2-氟苯基、3-氯-2-氟苯基、2-甲基-5-氯苯基、2-
甲氧基-5-氯苯基、2-甲硫基-5-氯苯基、2-乙硫基-5-氯苯基、2-丙硫基-5-
氯苯基、2-芐硫基-5-氯苯基、2-氨基-5-氯苯基、2-氨基甲基-5-氯苯基、
2，6-二氟-3-甲基苯基、2-氯-6-氟-3-甲基苯基、2-氟-6-氯-3-甲基苯基、
2，6-二氟-3-氯苯基、2，3-二氯-6-硝基苯基、5-氯-2-噻吩基、3，4-亞甲二
氧基苯基、2-甲氧羰基-5-氯苯基、6-氯苯并咪唑-4-基、2-(1，2，3-三唑-1-
基)-5-甲基苯基、2-(1，2，3-三唑-1-基)-5-氯苯基、2-(1，2，4-三唑-1-基)-5-
氯苯基、2-(1，2，3-三唑-2-基)-5-氯苯基、2-[(4-羧基)-1，2，3-三唑-1-基]-5-
氯苯基、2-[(4-羧基)-1，2，3-三唑-1-基]-5-甲基苯基、2-[(4-乙氧羰
基)-1，2，3-三唑-1-基]-5-氯苯基、2-(四唑-1-基)-5-甲基苯基、2-(四唑-1-
基)-5-氯苯基、2-(四唑-1-基)-3-氟-5-氯苯基、2-(四唑-1-基)-3-氟-5-甲基
苯基或2-(5-甲基四唑-1-基)-5-氯苯基；
L₁為-CH₂CH₂-、-CH＝CH-、-C(Me)＝CH-、-C≡C-或-CH₂NH-；
R³在每一存在處，獨(dú)立地為



R⁴為H、Me或Cl；且
R¹¹為甲基、羧甲基、環(huán)丙基甲基、芐基、4-氟-芐基、(芐氧羰基)
甲基、3-羧基-芐基、3-氨基甲酰基-芐基、3-(N-甲基氨基甲酰基)-芐基、
3-(N，N-二甲基氨基甲酰基)-芐基、(1-甲基吡唑-3-基)甲基、(1-甲基吡
唑-4-基)甲基、(1-乙基吡唑-4-基)甲基、(1-正-丙基吡唑-4-基)甲基、(1-
異丙基吡唑-4-基)甲基、1-乙基吡唑-3-基甲基、3-吡唑基甲基、1-(4-甲
氧基芐基)-吡唑-3-基]甲基、(1，5-二甲基吡唑-3-基)甲基、(1，3-二甲基吡
唑-5-基)甲基、[1-(4-甲氧基芐基)-5-甲基-吡唑-3-基]甲基、(3-三氟甲基
吡唑-5-基)甲基、[1-(4-甲氧基芐基)-3-三氟甲基吡唑-5-基]甲基、(3-甲
基吡唑-5-基)甲基、(1-甲基吡唑-5-基)甲基、(2-甲氧基吡啶-3-基)甲基、
(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基、(4-(甲氧羰基)-噁唑-2-基)甲基、嗎啉-4-基羰
基甲基、N-((5-甲基吡嗪-2-基)甲基)-氨基羰基甲基、N-((吡啶-2-基)甲
基)-氨基羰基甲基、N-((吡啶-3-基)甲基)-氨基羰基甲基、N-((吡啶-4-基)
甲基)-氨基羰基甲基、N-((吡啶-2-基)乙基)-氨基羰基甲基、4-甲基哌嗪
-1-基羰基甲基、4-甲基羰基哌嗪-1-基羰基甲基、吡咯烷-1-基羰基甲基、
2-甲氧基吡咯烷-1-基羰基甲基、吖丙啶-1-基羰基甲基、2-羥乙基氨基
羰基甲基、2-甲氧基乙氨基羰基甲基、雙(2-甲氧基乙基)氨基羰基甲基、
4-二甲氨基吡咯烷-1-基羰基甲基、4-氯苯基氨基羰基甲基、3-氯苯基羰
基甲基、N-甲基-N-芐氨基羰基甲基、環(huán)丙氨基羰基甲基、環(huán)丙基甲氨
基羰基甲基、環(huán)戊基氨基羰基甲基、(反式-2-苯基環(huán)丙基)氨基羰基甲基、
N，N-二甲氨基乙氨基羰基甲基、1-(1，1-二氧-1λ⁶-硫代嗎啉-4-基)羰基甲
基、N-(叔丁氧羰基)-1H-吲哚-3-基甲基、1H-吲哚-3-基甲基、2，2-二氧
-2，3-二氫-1H-2λ⁶-苯并[c]噻吩-5-基甲基、(4-羥基)環(huán)己基甲基或4-氧-
環(huán)己基甲基、環(huán)己基甲基、苯乙基、2-氟芐基、3-氟芐基、2-氯芐基、
3-(N-乙基氨基甲酰基)-芐基、3-甲基芐基、4-甲基芐基、3-甲氧基芐基、
3-二氟甲氧基芐基、3-三氟甲氧基-芐基、3-甲氧基羰基芐基、3-甲基羰
基氨基-芐基、3-芐基羰基氨基-芐基、3-(苯甲酰基-甲基-氨基)-芐基、
3-(2-苯基乙基)羰基氨基-芐基、2-苯基磺酰基氨基-芐基、3-苯基磺酰基
氨基-芐基、3-[N-甲基，N-苯基氨基磺酰基]-芐基、3-(苯磺酰基-甲基-氨
基)-芐基、3-(2-甲苯基)氨基甲酰基-芐基、3-(3-甲苯基)氨基甲酰基-芐
基、3-(4-甲苯基)氨基甲酰基-芐基、3-(4-氟苯基)氨基甲酰基-芐基、3-(1-
萘基)氨基甲酰基-芐基、3-芐基氨基甲酰基-芐基、3-(4-氯苯基)甲基氨
基甲酰基-芐基、3-(4-甲氧基苯基)甲基氨基甲酰基-芐基、3-(2-苯基乙
基)氨基甲酰基-芐基、3-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]氨基甲酰基-芐基、
3-[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酰基-芐基、3-[2-(3-氯苯基)乙基]氨基甲酰
基-芐基、3-[2-(4-氯苯基)乙基]氨基甲酰基-芐基、3-[甲基-(吡啶-2-基乙
基)]氨基甲酰基-芐基、3-(3-苯基丙基)氨基甲酰基-芐基、3-(乙基-甲基-
氨基甲酰基)-芐基、3-(異丙基-甲基-氨基甲酰基)-芐基、3-(異丁基-甲基
-氨基甲酰基)-芐基、3-(甲基-苯基-氨基甲酰基)-芐基、3-[(甲基-(3-甲基
苯基)-氨基甲酰基)-芐基、3-[甲基-(4-甲基苯基)-氨基甲酰基]-芐基、
3-(芐基-甲基-氨基甲酰基)-芐基、3-[(3-氯芐基)-甲基-氨基甲酰基]-芐
基、3-[(4-氯芐基)-甲基-氨基甲酰基]-芐基、3-[甲基-苯乙基-氨基甲酰
基]]-芐基、3-(乙基-苯基-氨基甲酰基)-芐基、3-(哌啶-1-基羰基)-芐基、
3-(3，4-二氫-2H-喹啉-1-基羰基)-芐基、3-[(2-甲氧基乙基)-甲基-氨基甲酰
基]-芐基、3-(4-甲氧基-哌啶-1-基羰基)-芐基、3-(嗎啉-4-基羰基)-芐基、
3-(嗎啉-4-基磺酰基)-芐基、3-[(N-(2-甲氧基乙基)，N-甲基氨基)磺酰基]-
芐基、3-(N，N-二甲基氨基磺酰基)-芐基、3-(氮雜環(huán)丁烷-1-基羰基)-芐基、
3-(3-甲氧基-氮雜環(huán)丁烷-1-基羰基)-芐基、3-(3-羥基-吡咯烷-1-基羰基)-
芐基、3-[(4-四氫吡喃)甲基羰基]-芐基、3-[(2-羥基乙基)-甲基-氨基甲酰
基]-芐基、3-(3-羥基-氮雜環(huán)丁烷-1-基羰基)-芐基、3-(4-羥基哌啶-1-基
羰基)-芐基、3-[4-(N，N-二甲基氨基)-哌啶-1-基羰基]-芐基、3-(4-甲基-
哌嗪-1-基羰基)-芐基、3-[3-(N，N-二甲基氨基)-吡咯烷-1-基羰基]-芐基、
1-萘基甲基、2-萘基甲基、噻唑-4-基甲基、吡啶-2-基甲基、吡啶-3-基
甲基、吡啶-4-基甲基、1-芐基-咪唑-4-基甲基、苯并噻唑-2-基甲基、
3-[(2，6-二甲基嗎啉-1-基羰基)-芐基、(芐氧基羰基)甲基、(4-氯-3-甲基-5-
吡唑基)甲基、(4-氯-1，5-二甲基-3-吡唑基)甲基、(4-氯-1，3-二甲基-5-吡
唑基)甲基、[(1-甲基-5-甲氧基羰基)-吡唑-3-基]甲基、[(1-甲基-5-羧基)-
吡唑-3-基]甲基、[(1-甲基-5-氨基甲酰基)-吡唑-3-基]甲基、[(5-甲氧基羰
基)-吡咯-2-基]甲基、噻唑-2-基甲基、噻唑-4-甲基、2-羥基-茚滿-5-基甲
基、2-乙氧基乙基氨基羰基甲基、4，4，4-三氟丁基、N-((6-氧-1，6-二氫吡
啶-3-基)甲基)-氨基羰基甲基、(硫代嗎啉-4-基)羰基甲基、(2，6-二甲基-
嗎啉-4-基)羰基甲基、哌嗪-1-基羰基甲基、(4-氯-1-甲基-3-吡唑基)甲基，

5.選自以下的化合物或其立體異構(gòu)體或可藥用的鹽：
















































6.一種藥物組合物，其包含：可藥用的載體，和權(quán)利要求1-5中任
一項(xiàng)的化合物或其立體異構(gòu)體或可藥用的鹽。
7.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的化合物或其立體異構(gòu)體或可藥用的鹽
在制造用于治療血栓栓塞性病癥的藥物中的用途。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的化合物的用途，其中血栓栓塞性病癥選自動(dòng)
脈心血管血栓栓塞性病癥、靜脈心血管血栓栓塞性病癥和在心腔中或
在外周循環(huán)中的血栓栓塞性病癥。
9.根據(jù)權(quán)利要求7的化合物的用途，其中血栓栓塞性病癥選自不
穩(wěn)定絞痛、急性冠脈綜合征、心房纖顫、首次心肌梗塞、復(fù)發(fā)心肌梗
塞、缺血性猝死、短暫缺血性發(fā)作、中風(fēng)、動(dòng)脈粥樣硬化、周圍動(dòng)脈
閉塞性疾病、靜脈血栓形成、深靜脈血栓形成、血栓性靜脈炎、動(dòng)脈
栓塞、冠狀動(dòng)脈血栓形成、腦動(dòng)脈血栓形成、腦栓塞、腎栓塞、肺栓
塞，及由于醫(yī)療植入物、裝置或程序所造成的血栓形成，所述醫(yī)療植
入物、裝置或程序中血液曝露于促進(jìn)血栓形成的人造表面。