1.一種小分子修飾的靶向性紫杉醇前體藥物，其特征在于，所述前體藥物的分子結構中包括
葉酸、氨基酸和紫杉醇，所述氨基酸具有氨基保護基團或羧基保護基團，選自精氨酸、谷氨
酸、蛋氨酸、亮氨酸、絲氨酸和賴氨酸中的一種；所述前體藥物的分子結構中還包括熒光染
料，所述熒光染料選自異硫氰酸熒光素FITC、氨基熒光素或近紅外熒光染料中的一種，所述
葉酸、氨基酸、紫杉醇和熒光染料的摩爾質量比為1：1：1：1。
2.根據權利要求1所述的一種小分子修飾的靶向性紫杉醇前體藥物，其特征在于，所述氨基
酸為精氨酸或谷氨酸，所述熒光染料為異硫氰酸熒光素FITC或氨基熒光素。
3.一種如權利要求1～2任一所述的小分子修飾的靶向性紫杉醇前體藥物的制備方法，包括
以下步驟：
(1)將氨基酸和紫杉醇溶于二氯甲烷中，所述氨基酸和紫杉醇的摩爾質量比為1：1，滴加
2，2-二羥甲基丁酸DMPA，至溶液澄清，冰浴攪拌，再滴加已溶于二氯甲烷的1-(3-二甲
氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺EDC·HCl溶液進行反應，獲得氨基酸-紫杉醇反應液；
(2)將步驟(1)的氨基酸-紫杉醇反應液中加入二氯甲烷稀釋，獲得稀釋液，將稀釋液先
用水洗2次，再用食鹽水洗2次，分離出溶有氨基酸-紫杉醇二氯甲烷溶液，用無水硫酸鎂
除水，抽濾，旋干后用二氯甲烷重新溶解，過硅膠柱純化，獲得氨基酸-紫杉醇純品，脫去
氨基酸-紫杉醇純品中氨基酸的保護基團，然后用乙醚萃取，獲得氨基酸-紫杉醇共軛物；
(3)將葉酸溶于二甲基亞砜DMSO中，加入二環己基碳二亞胺DCC和N-羥基琥珀酰亞胺NHS
過夜進行反應，離心去沉淀后，用丙酮萃取，獲得葉酸活性酯；
(4)將步驟(2)的氨基酸-紫杉醇共軛物溶于DMSO中，加入步驟(3)的葉酸活性酯，室
溫反應10～30小時，冷凍干燥后，過硅膠柱純化，獲得葉酸-氨基酸-紫杉醇純品；
(5)將步驟(4)的葉酸-氨基酸-紫杉醇純品中加入三氟乙酸TFA的DMSO溶液中，混勻
后，冷凍干燥，過硅膠柱純化，獲得葉酸-氨基酸-紫杉醇前體藥物；
(6)避光條件下，將步驟(5)的葉酸-氨基酸-紫杉醇共軛物溶于DMSO中，加入熒光染
料反應，然后再冷凍干燥，過硅膠柱純化，獲得所述葉酸-氨基酸-紫杉醇-熒光染料前體
藥物。
4.根據權利要求3所述的一種小分子修飾的靶向性紫杉醇前體藥物的制備方法，其特征在于，
所述步驟(2)的脫去氨基酸-紫杉醇純品中氨基酸的保護基團的方法為：用質量分數為20％
的哌啶脫去保護基團。
5.根據權利要求3所述的一種小分子修飾的靶向性紫杉醇前體藥物的制備方法，其特征在于，
所述步驟(5)的TFA的DMSO溶液中，TFA的質量分數為20％。
6.一種如權利要求1～2任一所述的小分子修飾的靶向性紫杉醇前體藥物在制備抗腫瘤藥
物中的應用。
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