本發明涉及一種用于緩解由變態反應性疾病引發的過敏癥狀的鹽酸左西替利嗪咀嚼片及其制備工藝。鹽酸左西替利嗪具有較強的苦澀味道，本發明通過采用β—環糊精與微晶纖維素的混合物將藥物制成包合物，掩蓋了藥物的苦澀味道，制備成了口感良好，服用方便，同時提高了制備包合物的工藝可操作性和鹽酸左西替利嗪咀嚼片穩定性，特別適用于吞咽困難的老年和兒童患者，增加了患者順應性，具有較好的市場價值。

1.制備鹽酸左西替利嗪咀嚼片的方法，該方法包括以下步驟：
A)含藥層顆粒的制備：將鹽酸左西替利嗪溶于水中，然后與藥學上可接受的包合材料進
行混合形成包合物，制粒和烘干獲得顆粒物，然后向顆粒物中添加作為填充劑的直壓乳糖、
平均粒度在60-90微米之間和堆積密度g/cm³在0.28-0.33之間的水不溶性的第二種微晶纖維
素，添加崩解劑并混合均勻，然后加入作為潤滑劑的硬脂酸鎂，混合均勻，即得含藥層顆粒；
其中包合材料是β-環糊精和平均粒度在15-50微米之間的第一種微晶纖維素兩者形成的包合
材料混合物，其中β-環糊精與第一種微晶纖維素的重量比例為3:1～1:3；
B)輔助層顆粒的制備：將甘露醇，第一種微晶纖維素，色靛混合均勻，加入適量水制軟
材，制粒和烘干；加入三氯蔗糖和香精，混合均勻；然后加入硬脂酸鎂，混合均勻，即得輔
助層顆粒；
C)壓片：將含藥層顆粒及輔助層顆粒按照含藥層與輔助層的重量比為2:1－1:2的重量比
例置于壓片機中進行壓片，獲得鹽酸左西替利嗪咀嚼片。
2.根據權利要求1所述的方法，它為雙層片，一層為含藥層，另一層為輔助層，含藥層
與輔助層的重量比是1.5:1－1:1.5。
3.根據權利要求1所述的方法，其中在步驟A)中β-環糊精與第一種微晶纖維素的重量比
例為2:1～1:2。
4.根據權利要求2或3所述的方法，其中含藥層中的崩解劑選自羧甲淀粉鈉、交聯聚維
酮或交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或多種；色靛選自檸檬黃、氧化鐵紅或亮藍色靛中的一種
或多種。
5.根據權利要求2或3所述的方法，其中輔助層中的香精選自桃味香精，哈密瓜香精，
蘋果香精或橘子香精中的一種或多種。
6.根據權利要求1或2所述的方法，其中對于含藥層顆粒的制備，鹽酸左西替利嗪與填
充劑的用量比是1:50－1:120，按照重量計。
7.根據權利要求1或2所述的方法，其中對于含藥層顆粒的制備，鹽酸左西替利嗪與崩
解劑的用量比是1:2－1:6，按照重量計。
8.根據權利要求1或2所述的方法，其中對于含藥層顆粒的制備，鹽酸左西替利嗪與潤
滑劑的用量比是1:2－2:1，按照重量計。
9.根據權利要求1或2所述的方法，其中對于含藥層顆粒的制備，作為填充劑的直壓乳
糖與第二種微晶纖維素的重量比是3.8:1－2.2:1。
10.根據權利要求1或2所述的方法，其中對于輔助層顆粒的制備，甘露醇和第一種微
晶纖維素的重量比是3.8:1－2.2:1。
11.根據權利要求1或2所述的方法，其中對于輔助層顆粒的制備，甘露醇和第一種微
晶纖維素的重量之和相對于輔助層顆粒的總重量的百分比是90-98wt%。
12.根據權利要求1或2所述的方法，其中對于輔助層顆粒的制備，色靛相對于輔助層
顆粒的總重量的百分比是0.01-0.5wt%，或三氯蔗糖相對于輔助層顆粒的總重量的百分比是
1-4wt%；或香精相對于輔助層顆粒的總重量的百分比是1.5-4.5wt%；或硬脂酸鎂相對于輔助
層顆粒的總重量的百分比是0.5-1.5wt%。
13.由根據以上權利要求1-12項中任何一項的方法所獲得的鹽酸左西替利嗪咀嚼片。