本發明涉及一種腸溶材料包衣的包裹著胰島素及細胞穿透肽Tat的殼聚糖納米粒及其制備方法，本發明是由腸溶材料尤特奇S100、胰島素、細胞穿透肽及殼聚糖制備而成。制備的腸溶包衣胰島素殼聚糖納米?？诜o藥后，由于腸溶材料尤特奇S100的保護作用可以大大的降低殼聚糖納米粒在胃部及小腸上部釋放其裝載的內容物的量。當殼聚糖納米粒到達消化道下端時，由于pH值的上升，殼聚糖納米粒表面的腸溶包衣材料開始溶解并暴露出殼聚糖納米粒，殼聚糖納米粒在弱堿性的條件下被破壞，從而釋放出里面的細胞穿透肽及胰島素。細胞穿透肽促進結腸上皮細胞對胰島素的吸收，從而提高了胰島素的口服生物利用度。

1.一種提高胰島素口服結腸吸收的殼聚糖納米粒，其特征在于，該納米粒由殼聚糖、三
聚磷酸鈉、尤特奇S100、細胞穿透肽Tat和胰島素制成；
所述三聚磷酸鈉與殼聚糖的質量比為1.0:3.5～4.5，細胞穿透肽Tat與殼聚糖的質量
比為1.0:3.5～4.0，胰島素與殼聚糖的質量比為1.0:1.5～2.5；
該納米粒的制備工藝包含以下步驟：
(a)將殼聚糖粉末溶解于醋酸溶液中，制備殼聚糖溶液，用1mol/L的氫氧化鈉溶液調節
pH值至5.5～6.0，加入細胞穿透肽Tat使溶解；
(b)在室溫攪拌的條件下，將胰島素鹽酸溶液緩慢加到(a)中的殼聚糖與細胞穿透肽
Tat的混合液中，繼續攪拌1小時；
(c)在室溫攪拌的條件下，將三聚磷酸鈉水溶液緩慢加到(b)所得的溶液中，繼續攪拌
0.5小時，形成納米粒懸浮液；
(d)在室溫攪拌的條件下，將尤特奇S100的無水乙醇溶液緩慢加到(c)所得的納米粒懸
浮液中，繼續攪拌12小時，即得一種提高胰島素口服結腸吸收的殼聚糖納米粒。
2.根據權利要求1所述的一種提高胰島素口服結腸吸收的殼聚糖納米粒，其特征在于，
該納米粒的最優制備工藝如下：
稱取分子量為10萬道爾頓脫乙酰度為95％的殼聚糖粉末8mg，溶于4ml的0.2％的醋酸
溶液中，用1mol/L的氫氧化鈉溶液調節pH值至6.0，然后把此溶液置于一放在磁力攪拌器上
的容器中攪拌，再稱取2mg的肽Tat，氨基酸序列GRKKRRQRRRP，加入，攪拌至溶解，然后稱取
4mg的胰島素，溶于2mL的0.1mol/L的鹽酸溶液，用1mol/L的氫氧化鈉溶液調節pH值至8.0，
在室溫攪拌的條件下將其緩慢加入到攪拌器上的容器中，繼續攪拌1小時后，再稱取2mg的
三聚磷酸鈉溶于2mL的三蒸水中，在室溫攪拌的條件下將其緩慢加入到攪拌器上的容器中，
繼續攪拌0.5小時，使其形成納米?；鞈乙?，然后再稱取2mg的尤特奇S100溶于1mL的無水乙
醇溶液中，在室溫攪拌的條件下將其緩慢加入到攪拌器上的容器中，繼續攪拌12小時，即形
成尤特奇S100包衣的包裹胰島素及肽Tat的殼聚糖納米粒。