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哌嗪類衍生物及其制備方法以及在治療胰島素抵抗中的應(yīng)用

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-11-30
  • 技術(shù)成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN201280040349.7 
  • 技術(shù)(專利)名稱 哌嗪類衍生物及其制備方法以及在治療胰島素抵抗中的應(yīng)用 
  • 項目單位 馬特波利公司
  • 發(fā)明人 G·莫伊內(nèi)特,G·巴弗瑞爾,R·納薩雷特,B·費里爾 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-化學(xué)藥品制劑
  • 技術(shù)成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 錢虹君
  • 發(fā)布時間 2021-11-30  
  • 01

    項目簡介

    本發(fā)明涉及一種式(Ⅰ)所示的化合物,其中,R、R、R、m、n和L如權(quán)利要求1中所定義。本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法,含有該化合物的藥物組合物以及該化合物在治療與胰島素抵抗綜合征相關(guān)的病狀的應(yīng)用。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種式(Ⅰ)所示的化合物以及該化合物與藥學(xué)上可接受的堿或者
    酸的加成鹽:

    其中:
    R1表示:-(CH2)4C(O)OH基團;
    R2表示:被C1-C6的直鏈的或支鏈的烷氧基取代的苯基。
    2.一種制備權(quán)利要求1所述的化合物的方法,該方法包括:
    (a)將式(Ⅱ)所示的化合物的R1攜帶的酸性官能團進行保護,

    其中R1為權(quán)利要求1中所定義的;
    (b)將步驟(a)制得的化合物與式R4-(CH2)2-R5的化合物進行反應(yīng),
    其中,R4和R5表示相同或者不同的離去基團;
    (c)將步驟(b)制得的化合物與式(Ⅲ)所示的化合物進行反應(yīng),

    其中,R2為權(quán)利要求1中所定義的;
    (d)將步驟(c)制得的化合物進行脫保護。
    3.一種制備權(quán)利要求1所述的化合物的方法,該方法包括:
    (ⅰ)將式(Ⅲ)所示的化合物與式R4-(CH2)2-R5的化合物進行反應(yīng),

    其中,R2為權(quán)利要求1中所定義的,R4和R5為權(quán)利要求2中所定義的;
    (ⅱ)將式(Ⅱ)所示的化合物的R1攜帶的酸性官能團進行保護,

    其中,R1為權(quán)利要求1中所定義的;
    (ⅲ)將步驟(ⅰ)制得的化合物和步驟(ⅱ)制得的化合物進行反應(yīng);
    (ⅳ)將步驟(ⅲ)制得的化合物進行脫保護。
    4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物用于制備用于治療與胰島素抵抗綜合
    征相關(guān)的病狀的藥物組合物的應(yīng)用。
    5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用,其中,所述病狀為2型糖尿病。
    6.一種藥物組合物,該藥物組合物含有至少一種根據(jù)權(quán)利要求1所述
    的化合物作為有效成分。
    7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物,其中,該藥物組合物還含有至
    少一種其他的抗糖尿病藥劑。
    展開

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