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IGF-1R抑制劑

  • 專利類型：
  • 有效期：不限
  • 發(fā)布日期：2021-09-09
  • 技術(shù)成熟度：可以量產(chǎn)
交易價(jià)格： ￥面議
  • 法律狀態(tài)核實(shí)
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

專利推薦

  • 技術(shù)(專利)類型
  • 申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào) CN200680003323.X 
  • 技術(shù)(專利)名稱 IGF-1R抑制劑 
  • 項(xiàng)目單位 協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會(huì)社
  • 發(fā)明人 神田裕,安藤宏美,川島惠子,杉田隆昌,鈴木昌代,多加谷壽,中里知幸,山下順范,高橋健,奈良真二,中村浩明 
  • 行業(yè)類別 智慧健康-物聯(lián)網(wǎng)
  • 技術(shù)成熟度 可以量產(chǎn)
  • 交易價(jià)格 ￥面議
  • 聯(lián)系人 朱錚錚
  • 發(fā)布時(shí)間 2021-09-09  

  • 01

    項(xiàng)目簡(jiǎn)介

    本發(fā)明提供I型胰島素樣生長(zhǎng)因子受體(IGF-1R)抑制劑等，其中含有由式(I)表示的吲唑衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽作為有效成分：{式中，R表示-NRR[式中，R表示氫原子等；R表示取代或無取代的低級(jí)烷基、-C(＝O)R(式中，R表示取代或無取代的低級(jí)烷基、取代或無取代的芳基)等]等；R和R相同或不同，表示氫原子、羥基、取代或無取代的低級(jí)烷氧基等}。
    展開

  • 02

    說明書

    1.選自以下化合物的吲唑衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽：
    (B)-N-{5-(4-乙?；哙?1-基羰基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙
    烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(哌嗪-1-基羰基)苯
    基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(嗎啉-4-基羰基)苯
    基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-(R)-N-{5-(3-氨基吡咯烷-1-基羰基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)
    乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-N-{5-(4-氨基哌啶-1-基羰基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯
    基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(吡咯烷-1-基羰基)苯
    基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-N-{5-(1，4-二氧雜-8-氮雜螺[4，5]癸烷-8-羰
    基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(4-甲氧基哌啶-1-基
    羰基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(4-甲磺?；哙?1-
    基羰基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(4-甲基哌嗪-1-基羰
    基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(4-甲酰基哌嗪-1-基
    羰基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(4-羥基哌啶-1-基羰
    基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-(R)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(3-羥基吡咯烷
    -1-基羰基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(4-甲磺?；哙?1-
    基羰基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(順式-2，6-二甲基嗎
    啉-4-基羰基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(嗎啉-4-基甲基)苯
    基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (S)-(E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-[4-(吡咯烷-2-基
    羰基)哌嗪-1-基羰基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(4-甲磺?；哙?1-
    基甲基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (R)-(E)-N-{5-(3-氨基吡咯烷-1-基甲基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)
    乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲
    基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(4-甲磺酰基哌啶-1-
    基甲基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-[4-(2-羥乙基)哌嗪-1-基甲基]-2-[2-(1H-吲唑-3-基)
    乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-哌嗪-1-基甲基}苯
    基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-[4-(2-甲氧基乙?；?
    哌嗪-1-基甲基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-[4-(2-羥基乙酰基)-
    哌嗪-1-基甲基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-[4-(2-氰基乙基)哌嗪-1-基甲基]-2-[2-(1H-吲唑-3-
    基)乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-(4-乙?；哙?1-基甲基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙
    烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-(4-甲?；哙?1-基甲基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙
    烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-[4-(2-甲氧基乙基)哌
    嗪-1-基甲基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-[4-(3-羥丙基)哌嗪-1-基甲基]-2-[2-(1H-吲唑-3-基)
    乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(3-甲基吡咯烷-1-基
    甲基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-[4-(2-羥乙基)哌嗪-1-基羰基]-2-[2-(1H-吲唑-3-基)
    乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-[3-(甲基氨基)吡咯烷
    -1-基羰基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-[4-(2-羥乙基)哌嗪-1-基羰基]-2-[2-(1H-吲唑-3-基)
    乙烯基]苯基}噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-[3-(二甲氨基)吡咯烷-1-基甲基]-2-[2-(1H-吲唑-3-
    基)乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-[3-(二甲氨基)吡咯烷-1-基羰基]-2-[2-(1H-吲唑-3-
    基)乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-[4-(嗎啉-4-基)哌啶
    -1-基甲基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-[4-(乙酰基氨基)哌啶-1-基羰基]-2-[2-(1H-吲唑-3-
    基)乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-(S)-N-{5-[4-(2，3-二羥基丙基)哌嗪-1-基甲
    基]-2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-[4-(3-甲氧基丙基)哌
    嗪-1-基甲基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-[4-(2-羥乙基)哌啶-1-基甲基]-2-[2-(1H-吲唑-3-基)
    乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-[4-(2-羥基-2-甲基丙基)哌嗪-1-基甲基]-2-[2-(1H-
    吲唑-3-基)乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-[4-(3-氧代丁基)哌嗪
    -1-基甲基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-{4-[2-(2-羥基乙氧基)乙基]哌嗪-1-基甲
    基}-2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-{4-[2-(嗎啉-4-基)乙
    基]哌嗪]-1-基甲基}苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-[4-(3-羥基-3-甲基丁基)哌啶-1-基甲基]-2-[2-(1H-
    吲唑-3-基)乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(4-甲基-3-氧代哌嗪
    -1-基甲基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (R)-(E)-N-{5-(3-羥基吡咯烷-1-基甲基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)
    乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (R)-(E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(2-甲基哌嗪-1-
    基甲基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-(S)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(2-甲基哌嗪-1-
    基甲基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺。
    2.選自以下化合物的吲唑衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽；
    (B)-N-{5-(4-乙?；哙?1-基羰基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙
    烯基]苯基}苯并[b]噻吩-2-羧基酰胺、
    (b)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(哌嗪-1-基羰基)苯
    基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(嗎啉-4-基羰基)苯
    基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-(R)-N-{5-(3-氨基吡咯烷-1-基羰基)-2-[2-(1H-吲唑-3-基)
    乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(N-丙基氨基甲酰基)
    苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(4-甲氧基哌啶-1-基
    羰基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (B)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(4-甲磺酰基哌啶-1-
    基羰基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{5-[4-(2-羥乙基)哌嗪-1-基甲基]-2-[2-(1H-吲唑-3-基)
    乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(哌嗪-1-基甲基)苯
    基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-[2-(嗎啉-4-基)乙氨
    基甲基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-[4-(2-羥基乙酰基)-
    哌嗪-1-基甲基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-[N-(2-甲氧基乙基)甲
    氨基甲基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(3-甲基氨基吡咯烷
    -1-基甲基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-2-[5-[4-(2-羥乙基)哌嗪-1-基羰基]-2-[2-(1H-吲唑-3-基)
    乙烯基]苯基]異吲哚-1，3-二酮、
    (E)-N-{5-[4-(2-羥基-2-甲基丙基)哌嗪-1-基甲基]-2-[2-(1H-
    吲唑-3-基)乙烯基]苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺、
    (E)-4-氨基-2-{5-[4-(3-羥丙基)哌嗪-1-基甲基]-2-[2-(1H-吲
    唑-3-基)乙烯基]苯基}-2，3-二氫異吲哚-1-酮、
    (E)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(哌嗪-1-基甲基)苯
    基}-N-甲基吡咯-2-羧基酰胺、以及
    (E)-(S)-N-{2-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]-5-(2-甲基哌嗪-1-
    基甲基)苯基}-3-甲基噻吩-2-羧基酰胺。
    3.權(quán)利要求1或2所述的吲唑衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽在制
    備I型胰島素樣生長(zhǎng)因子受體抑制劑中的應(yīng)用。
    4.藥物，其中含有權(quán)利要求1或2所述的吲唑衍生物或其藥理學(xué)
    上允許的鹽作為有效成分。
    5.權(quán)利要求1或2所述的吲唑衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽在制
    備抗腫瘤劑中的應(yīng)用。
    6.權(quán)利要求1或2所述的吲唑衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽在制
    備造血器官腫瘤治療劑中的應(yīng)用。
    7.權(quán)利要求1或2所述的吲唑衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽在制
    備實(shí)體癌治療劑中的應(yīng)用。
    8.權(quán)利要求1或2所述的吲唑衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽在制
    備多發(fā)性骨髓瘤治療劑中的應(yīng)用。
    9.權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其中，實(shí)體癌為乳腺癌、子宮體癌、
    子宮頸癌、前列腺癌、膀胱癌、腎癌、胃癌、食道癌、肝癌、膽道癌、
    大腸癌、直腸癌、胰腺癌、肺癌、頭頸部癌、或者由骨肉瘤、黑素瘤
    或者腦瘤引起的癌。
    10.權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其中，實(shí)體癌為大腸癌或者胰腺癌。
    展開

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