本發明公開一種鹽酸二甲雙胍緩釋小丸及其制備方法,所述鹽酸二甲雙胍由含藥丸芯包覆緩釋包衣層組成，其中含藥丸芯由以下重量百分比組分制成：鹽酸二甲雙胍5～50%，賦形劑50～95%，填充劑占鹽酸二甲雙胍與賦形劑重量和的20%～80%；粘合劑占鹽酸二甲雙胍與賦形劑重量和的2%～20%；潤濕劑占鹽酸二甲雙胍與賦形劑重量和的10%～60%；抗粘劑占鹽酸二甲雙胍與賦形劑重量和的1%～20%，緩釋包衣層由以下重量百分比的組分制成：脂質材料占鹽酸二甲雙胍與賦形劑重量和的10%～50%。本發明制備的鹽酸二甲雙胍緩釋小丸不僅能夠有效地減少藥物的蓄積，降低鹽酸二甲雙胍的毒副作用，同時可減緩藥物釋放，提高生物利用度。

1.一種鹽酸二甲雙胍緩釋小丸制劑，包括含藥丸芯和緩釋包衣層制成的緩
釋小丸，其特征在于，緩釋小丸組成如下：
(1)含藥丸芯，為如下質量百分含量的組分：

(2)緩釋包衣層，為如下質量百分含量的組分：
脂質材料?????10％～50％
致孔劑???????0％～5％
所述緩釋包衣層組分的百分含量以含藥丸芯重量計算；
所述填充劑選自淀粉、乳糖、可壓性淀粉、纖維素的任何一種或兩種以上
混合物；所述粘合劑選自淀粉、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素
及其鈉鹽、聚乙烯吡咯烷酮中的任何一種或兩種以上混合物；所述潤濕劑選自
水、乙醇中的一種或兩種混合物；所述抗粘劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、鈦白粉
中任何一種或兩種以上的混合物；所述脂質材料選自單硬脂酸甘油酯、雙硬脂
酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、山崳酸甘油酯、甘油棕櫚酸硬脂酸酯中的任何一
種或兩種以上混合物；所述致孔劑選自聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲纖維素的一種
或兩種混合物；
其制備方法包括以下步驟：
步驟1：將鹽酸二甲雙胍與填充劑混合均勻，使用粘合劑和潤濕劑，將粉料
制成軟材；
步驟2：將軟材置于擠出機/滾圓機中擠出/滾圓，滾圓過程中加入抗粘劑，
滾圓制成丸芯，烘干，即得含藥丸芯；
步驟3：將含藥丸芯置于可對霧化壓縮氣體加熱/保溫的流化床包衣機中，
采用頂噴方式用熱熔融的脂質材料進行包衣，干燥，即得鹽酸二甲雙胍緩釋小
丸。
2.如權利要求1所述的鹽酸二甲雙胍緩釋小丸制劑，其特征在于，所述含
藥丸芯粒徑分布為0.2～2.0mm。
3.一種如權利要求1所述的鹽酸二甲雙胍緩釋小丸制劑的制備方法，其特
征在于，包括以下步驟：
步驟1：將鹽酸二甲雙胍與填充劑混合均勻，使用粘合劑和潤濕劑，將粉料
制成軟材；
步驟2：將軟材置于擠出機/滾圓機中擠出/滾圓，滾圓過程中加入抗粘劑，
滾圓制成丸芯，烘干，即得含藥丸芯；
步驟3：將含藥丸芯置于可對霧化壓縮氣體加熱/保溫的流化床包衣機中，
采用頂噴方式用熱熔融的脂質材料進行包衣，干燥，即得鹽酸二甲雙胍緩釋小
丸。
4.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟2中擠出機孔篩直徑
為0.5mm～1.5mm。