1.一種甾體化合物17α-酯的制備方法,其特征在于:以具有17α,21-
雙羥基甾體化合物為原料,將原料溶解于環酯溶媒中,加入酯類物質,再
加入催化劑,使之反應制成環酯;將所制成的環酯溶解于水解溶劑中,加
入定向試劑,再加入水解試劑,水解成17α-酯;
所述甾體化合物為氫化可的松、潑尼松龍、潑尼松、地塞米松、或倍
他米松;
所述環酯溶媒為二氧六環、或苯、甲苯、DMF、乙腈、二甲基亞砜中
的一種;
所述催化劑為對甲苯磺酸、萘磺酸、苯磺酸、或磺酸基水楊酸;
所述酯類物質為原丁酸三乙酯、原丁酸三甲酯中的一種;
所述水解溶劑為甲醇、或DMF、THF、丙酮中的一種;
所述定向試劑為氯化銨水溶液;
所述水解試劑為三氯化鋁水溶液、或稀鹽酸、醋酸鹽緩沖劑、草酸、
冰醋酸、三甲基氯硅烷、PTS、PH值為3的緩沖劑中的一種。
2.根據權利要求1所述的甾體化合物17α-酯的制備方法,其特征在
于:以氫化可的松為原料,經環酯化、水解反應制得17α-丁酸酯,制備
丁酸氫化可的松的化學反應式如下:
制備步驟如下:
第一步,將氫化可的松溶解于二氧六環、或苯、甲苯、DMF、乙腈、
二甲基亞砜中的一種,加入原丁酸三乙酯,再加入催化劑PTS、或萘磺酸、
苯磺酸、磺酸基水楊酸中的一種,制成環酯;
第二步,將環酯用飽和碳酸氫鈉溶液中和,再水析得環酯;
第三步,將環酯溶解于甲醇或DMF、THF、丙酮中,加入氯化銨水溶
液,再加入水解試劑,使之進行選擇性水解反應,制得17α-丁酸酯。
3.根據權利要求1或2所述的甾體化合物17α-酯的制備方法,其特
征在于:所述氯化銨水溶液為飽和水溶液。