1.一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒，其特征在于 ：裝載化學藥物的納米微膠粒為
聚乙二醇 x- 二乙烯三胺 y- 維生素 Ez或聚乙二醇 x- 二乙烯三胺 y- 維生素 Ez和聚
乙二醇 x- 二乙烯三胺 y- 硫基辛酸 k- 維生素 Ez，其中聚乙二醇 x- 二乙烯三胺 y-
維生素 Ez的 x、y、z 分別為聚合物分子乙二醇、二乙烯三胺、維生素 E 的重復單元數，x
為 50 ～ 200，y 為 1 ～ 100，z 為 1、2 或 4，結構通式Ⅰ如下所示 ：其中，z=1 時，m=n=0
；z=2 時，m=0，n=1 ；z=4 時，m=n=1 ；y= i × j，其中i=1 時，j=y，i=2 時，j=y/2；
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聚乙二醇 x- 二乙烯三胺 y- 硫基辛酸 k- 維生素 Ez的 x、y、z、k 分別為聚合物分
子乙二醇、二乙烯三胺、維生素 E、硫基辛酸的重復單元數，其中，x 為 50 ～ 200，y 為 1
～ 10，k 為 2 ～20，z 為 1、2 或 4 ；z=1 時，m=n=0 ；z=2 時，m=0，n=1 ；z=4 時，m=n=1 ；
y=i × j，其中i=1 時，j=y ；i=2 時，j=y/2；
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。
2.根據權利要求 1 所述的一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒，其特征在于所述聚
乙二醇x-二乙烯三胺y-維生素Ez 聚合物合成方法如下 ：以甲氧基-聚乙二醇-胺基·鹽酸
為初始原料，與 N- 芴甲氧羰基 -N'- 叔丁氧羰基 -L- 賴氨酸反應得到Ⅰ -2，Ⅰ -2 脫掉
芴甲氧羰基團后與 N- 芴甲氧羰基 -N'- 叔丁氧羰基 -L- 賴氨酸反應 i-1 次得到Ⅰ -3,
Ⅰ -3 脫掉芴甲氧羰基團后與 N，N’- 二芴甲氧羰基 -L- 賴氨酸反應 0 ～ 2 次后得到Ⅰ
-4，Ⅰ -4 脫掉芴甲氧羰基團后與維生素E氧乙酸反應得到Ⅰ-5，Ⅰ-5中叔丁氧羰基脫除后與
beta-苯基 -L- 天冬氨酸 -N- 羰酸酐反應得到Ⅰ -6，Ⅰ -6 與二乙烯三胺反應即得聚乙二
醇 x- 二乙烯三胺 y- 維生素 Ez 共聚物，
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，
其中，步驟 a 為 ：將甲氧基 - 聚乙二醇 - 胺基· 鹽酸、N- 芴甲氧羰基 -N'- 叔丁
氧羰
基 -L- 賴氨酸、羥基苯并三唑水化物、N，N’- 二異丙基碳二亞胺、 N- 乙基二異丙胺
和二甲基甲酰胺混合溶解，室溫攪拌反應 6 ～ 7 小時后，在乙醚中沉淀，干燥得到Ⅰ -2 ；
步驟 b 為 ：將Ⅰ -2 與體積比為 1 ∶ 4 的哌啶和二甲基甲酰胺混合溶解，室溫攪拌
反應
2 ～ 3 小時后，在乙醚中沉淀，干燥，此后，再加入 N- 芴甲氧羰基 -N'- 叔丁氧羰基
-L- 賴氨酸、羥基苯并三唑水化物、N，N’- 二異丙基碳二亞胺、N- 乙基二異丙胺和二甲基
甲酰胺混合溶解，室溫攪拌反應 6 ～ 7 小時后，在乙醚中沉淀，干燥得到Ⅰ -3 ；
步驟 c 為 ：將Ⅰ -3 與體積比為 1 ∶ 4 的哌啶和二甲基甲酰胺混合溶解，室溫攪拌
反應
2 ～ 3 小時后，在乙醚中沉淀，干燥，此后，再加入 N，N’- 二芴甲氧羰基 -L- 賴氨
酸、 羥基苯并三唑水化物、N，N’- 二異丙基碳二亞胺、N- 乙基二異丙胺和二甲基甲酰胺混
合溶解，室溫攪拌反應 6 ～ 7 小時后，在乙醚中沉淀，干燥得到Ⅰ -4 ；
步驟 d 為 ：將Ⅰ -4 與體積比為 1 ∶ 4 的哌啶和二甲基甲酰胺混合溶解，室溫攪拌
反應
2 ～ 3 小時后，在乙醚中沉淀，干燥，此后，再加入維生素 E 氧乙酸、N- 羥基琥珀酰
亞胺、N，N’- 二異丙基碳二亞胺、N- 乙基二異丙胺和二甲基甲酰胺混合溶解，室溫攪拌反
應 2 ～ 3 小時后，在乙醚中沉淀，干燥得到Ⅰ -5 ；
步驟 e 為 ：將Ⅰ -5 與氯仿和三氟乙酸混合溶解，室溫攪拌反應 1 ～ 2 小時后，在
乙醚中沉淀，干燥，此后，再加入 beta- 苯基 -L- 天冬氨酸 -N- 羰酸酐和二甲基甲酰胺
混合溶解，室溫攪拌反應 48 小時后，在乙醚中沉淀，干燥得到Ⅰ -6 ；
步驟 f 為 ：將Ⅰ -6 與二乙烯三胺和二甲基甲酰胺混合溶解，40℃攪拌反應 2 ～ 3
小時
后，在乙醚中沉淀，干燥得到聚乙二醇 x- 二乙烯三胺 y- 維生素 Ez，即聚合物 I。
3.根據權利要求 1 所述的一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒，其特征在于所述的
聚乙二醇 x- 二乙烯三胺 y- 硫基辛酸 k- 維生素 Ez 聚合物合成方法如下 ：將聚乙二
醇 x- 二乙烯三胺 y- 維生素 Ez 聚合物與硫辛酸反應即得聚合物 II, 其中，步驟 g 為
：將Ⅰ與硫基辛酸、N- 羥基琥珀酰亞胺、N，N’- 二異丙基碳二亞胺和二甲基甲酰胺混合溶
解，室溫攪拌反應 12 ～ 15 小時后，在乙醚中沉淀，干燥得到 II，即聚乙二醇 x- 二乙烯
三胺 y- 硫基辛酸 k- 維生素 Ez 聚合物。
4.根據權利要求 1 所述的一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒的制備方法，其特征
在于所述的納米微膠粒的具體步驟如下 ：聚乙二醇 x- 二乙烯三胺 y- 維生素 Ez 和聚
乙二醇 x- 二乙烯三胺 y- 硫基辛酸 k- 維生素 Ez 聚合物按1 ：8重量比溶解于氯仿中，
室溫下揮發溶劑得到薄膜，薄膜干燥后，在生理鹽水中用超聲波水化，得到非網聯納米微膠
粒。
5.根據權利要求 1 所述的一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒的制備方法，其特征
在于所述的納米微膠粒的制備的第二種方法如下 ：聚乙二醇x-二乙烯三胺y-維生素Ez和
聚乙二醇 x- 二乙烯三胺 y- 硫基辛酸 k- 維生素 Ez 聚合物按 1 ：8 重量比與抗腫瘤
藥物溶解于氯仿中，室溫下揮發溶劑得到薄膜，薄膜干燥后，在生理鹽水中用超聲波水化，
得到載有抗腫瘤藥物的非網聯納米微膠粒。
6.根據權利要求 1 所述的一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒的制備方法，其特征
在于所述的納米微膠粒的制備的第三種方法如下 ：聚乙二醇 x- 二乙烯三胺 y- 維生素
Ez 聚合物與抗腫瘤化學藥物溶解于氯仿中，室溫下揮發溶劑得薄膜，薄膜干燥后，在溶有
抑癌微
核糖核酸的生理鹽水中用超聲波水化，得到同時載有抑癌微核糖核酸和化學抗腫瘤藥
物的
非網聯納米微膠粒。
7.根據權利要求 1 所述的一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒的制備方法，其特征
在于所述的納米微膠粒的制備的第四種方法如下 ：聚乙二醇x-二乙烯三胺y-維生素Ez和
聚乙二醇 x- 二乙烯三胺 y- 硫基辛酸 k- 維生素 Ez 聚合物按 1 ：8 重量比溶解于氯
仿中，室溫下揮發溶劑得到薄膜，薄膜干燥后，在生理鹽水中用超聲波水化，氮氣保護中加
入二硫蘇糖醇，搖蕩，得到共價網聯納米微膠粒。
8.根據權利要求1 所述的一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒的制備方法，其特征在
于所述的納米微膠粒的制備的第五種方法如下 ：聚乙二醇x-二乙烯三胺y-維生素Ez和聚
乙二醇 x- 二乙烯三胺 y- 硫基辛酸 k- 維生素 Ez 聚合物按 1 ：8 重量比混合并與抗
癌藥物
溶解于氯仿中，室溫下揮發溶劑得到薄膜，薄膜干燥后，在生理鹽水中用超聲波水化，
氮氣
保護中加入二硫蘇糖醇，搖蕩，得到載有抗腫瘤藥物的共價網聯納米微膠粒。
9.根據權利要求1 所述的一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒的制備方法，其特征在
于所述的納米微膠粒的制備的第六種方法如下 ：聚乙二醇x-二乙烯三胺y-維生素Ez和聚
乙二醇 x- 二乙烯三胺 y- 硫基辛酸 k- 維生素 Ez 聚合物按 1 ：8 重量比混合并與抗
癌化學
藥物溶解于氯仿中，室溫下揮發溶劑得薄膜，薄膜干燥后，在溶有抑癌微核糖核酸的生
理鹽
水中用超聲波水化，氮氣保護中加入二硫蘇糖醇，搖蕩，得到同時載有抑癌微核糖核酸
和化
學抗癌藥物的共價網聯納米微膠粒。
10.根據權利要求 4 所述的一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒的制備方法，其特征
在于所述的納米微膠粒的制備方法中，室溫下揮發溶劑至干，形成薄膜，薄膜真空干燥12
～ 15 小時，在生理鹽水中水化后，用超聲波處理 20 分鐘，通入氮氣 10 分鐘，氮氣保護
中加入二硫蘇糖醇，4° C 下搖蕩 24 小時。
11.根據權利要求4 所述的一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒的制備方法，其特征
在于所述的抗腫瘤藥物為疏水性抗癌藥物紫杉醇。
12.根據權利要求 7 所述的一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒的制備方法，其特征
在于所述的共價網聯納米微膠粒的臨界濃度為 0.1mg/L ～ 3mg/L。
13.根據權利要求 10 所述的一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒的制備方法，其特
征在于所述的水化即為薄膜溶解在水中進行自組裝的過程。
14.根據權利要求 9 所述的一種可裝載抗腫瘤藥物的納米微膠粒的制備方法，其特征
在于所述的納米微膠粒所載送的抑癌微核糖核酸和抗腫瘤藥物是一種或多種。
