本發明提出一種氯吡格雷硫酸鹽固體片劑及其制備方法。其特征是由海藻酸鈉微球包裹氯吡格雷硫酸鹽，并配有三甲基氯硅烷改性微粉硅膠穩定的固體片劑。所述氯吡格雷硫酸鹽固體片劑以硫酸氫氯吡格雷為主藥，配以微晶纖維素、維生素E、填充劑、崩解劑、潤滑劑、海藻酸鈉微球及改性微粉硅膠。通過對具有中空介孔結構的微粉硅膠進行三甲基氯硅烷表面修飾改性處理，利用海藻酸鈉微球包裹氯吡格雷硫酸鹽，與改性微粉硅膠混合，解決了氯吡格雷硫酸鹽固體制劑中氯吡格雷降解為氯吡格雷酸及氯吡格雷右旋異構體轉化為左旋異構體的問題，確保氯吡格雷片劑在存放過程中的穩定性及醫學使用過程中的安全性，使其更有效的發揮治療作用。制備工藝簡單，特別適合于工業化生產。

1.一種氯吡格雷硫酸鹽固體片劑，其特征是由海藻酸鈉微球包裹氯吡格雷硫酸鹽，并
配有三甲基氯硅烷改性微粉硅膠穩定的固體片劑，原料組成包括：氯吡格雷硫酸鹽75重量
份、微晶纖維素20~50重量份、維生素E0.1~5重量份、填充劑10~40重量份、海藻酸鈉微球5~
15重量份、三甲基氯硅烷改性微粉硅膠1~10重量份、崩解劑1~10重量份、潤滑劑1~10重量
份，其中所述三甲基氯硅烷改性微粉硅膠是由三甲基氯硅烷表面修飾微粉硅膠處理得到的
微粉硅膠；所述的三甲基氯硅烷改性微粉硅膠為中空介孔結構，粒徑為50~200nm，孔徑為5~
30nm，中空體積為70~80%。
2.根據權利要求1所述的一種氯吡格雷硫酸鹽固體片劑，其特征在于所述的氯吡格雷
硫酸鹽為Ⅰ型硫酸氫氯吡格雷或Ⅱ型硫酸氫氯吡格雷。
3.根據權利要求1所述的一種氯吡格雷硫酸鹽固體片劑，其特征在于所述的填充劑為
麥芽糖脂肪酸酯、羥丙基-β-環糊精、可壓性淀粉、乳糖中的一種或兩種的混合物。
4.根據權利要求1所述的一種氯吡格雷硫酸鹽固體片劑，其特征在于所述的崩解劑由
低取代羥丙基纖維素和硅藻土按質量比為1：1~3組成。
5.根據權利要求1所述的一種氯吡格雷硫酸鹽固體片劑，其特征在于所述的潤滑劑為
滑石粉、聚乙二醇、硬脂酸鎂中的任意一種。
6.一種權利要求1所述的氯吡格雷硫酸鹽固體片劑的制備方法，其特征在于具體制備
方法如下：
（1）將具有中空介孔結構的微粉硅膠過篩選取100~200目，與分散劑在1000r/min~
5000r/min的攪拌速度下添加到二甲苯有機溶劑中，微粉硅膠與有機溶劑的質量體積比為
1:40～80，攪拌分散1~2h，得到微粉硅膠分散液；升溫至80~120℃，滴加三甲基氯硅烷，繼續
攪拌2~4h，抽濾，分別用丙酮、乙醇、去離子水清洗，干燥得到改性微粉硅膠；
（2）稱取氯吡格雷硫酸鹽和海藻酸鈉微球過100~200目篩，在高速混煉機中混合攪拌分
散，使氯吡格雷硫酸鹽均勻負載在海藻酸鈉微球中；
（3）向步驟（2）中按比例加入微晶纖維素、維生素E及填充劑混合均勻，加入步驟（1）中
得到的改性微粉硅膠混合均勻壓片，將所得片劑粉碎后過篩制粒；
（4）將步驟（3）得到的顆粒與崩解劑及潤滑劑混合均勻后直接壓制，即得一種氯吡格雷
硫酸鹽固體片劑。
7.根據權利要求6所述的一種氯吡格雷硫酸鹽固體片劑的制備方法，其特征在于步驟
（1）中所述的分散劑為聚甲基丙烯酸鈉、十二烷醇、三乙醇胺或非離子型超分散劑YRC中的
任意一種，用量為微粉硅膠重量的0.5~5%。
8.根據權利要求6所述的一種氯吡格雷硫酸鹽固體片劑的制備方法，其特征在于步驟
（1）中所述的三甲基氯硅烷的添加量為微粉硅膠重量的5~20%。