1.一種含有卡維地洛硫酸鹽類似物的緩釋制劑，其中含有卡維地
洛硫酸鹽類似物的速釋微丸和緩釋微丸，其中，
該卡維地洛硫酸鹽緩釋制劑由速釋微丸和緩釋微丸組成，速釋微
丸部分的含藥量為總劑量重量的10％～20％，緩釋微丸部分的含藥量為
總劑量重量的80％～90％；或，
所述緩釋制劑中還含有卡維地洛硫酸鹽的腸溶微丸，其中所述速
釋微丸部分的含藥量為總劑量重量的10％～15％，腸溶微丸部分的含藥
量為總劑量重量的10％～15％，緩釋微丸部分的含藥量為總劑量重量的
70％～80％；
其中所述的緩釋微丸含有載藥層以及緩釋層，
所述載藥層含有卡維地洛硫酸鹽類似物，卡維地洛硫酸鹽類似物
選自卡維地洛硫酸鹽或卡維地洛硫酸鹽水合物中的一種或多種；
所述的載藥層中，還含有粘合劑、溶脹劑、增溶劑；粘合劑選自
聚乙烯吡咯酮(PVP)、聚氧乙烯(PEO)、羥丙基纖維素(HPC)、羥
丙甲纖維素(HPMC)，溶脹劑選自交聯聚乙烯吡咯酮(CPVP)、交聯
羧甲基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉，增溶劑選自泊洛沙姆、聚氧乙
烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、吐溫、聚乙二醇硬脂酸酯；
所述緩釋層使該緩釋微丸在pH1.0介質中1小時時釋放0-30％卡
維地洛硫酸鹽，在8小時時釋放25％～90％卡維地洛硫酸鹽，在24小
時時釋放大于75％卡維地洛硫酸鹽，該緩釋層中含有兩類成膜性聚合
物，第一類聚合物是起溶點在pH5-6且在高于該pH的條件下溶解的聚
合物，第二類聚合物是起溶點是pH6.5-7.5且在高于該pH的條件下溶
解的聚合物或水不溶的聚合物，第一類聚合物所占比例大于第二類聚
合物所占比例；
所述第一類聚合物選自一種或多種Eudragit?L100-55、Eudragit?
L100、Acrycoat?L100D、羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP)、醋酸羥
丙基甲基纖維素琥珀酸酯L型或M型；第二類聚合物選自一種或多種
Eudragit?S100、Eudragit?RL、Eudragit?RS、Acrycoat?S100、醋酸羥丙基
甲基纖維素琥珀酸酯H型、羧甲基乙基纖維素(CMEC)或乙基纖維
素(EC)；
其中所述緩釋層中含有一種或多種增塑劑，其中所述增塑劑在緩
釋層中的重量比為25-50％；
其中以第一、二類聚合物和增塑劑總重計，所述的第一類聚合物
占三者總重量比為20～50％；第二類聚合物占三者總重量比為10～30％。
2.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中所述緩釋層使該緩釋微
丸在pH1.0介質中1小時時釋放0-10％卡維地洛硫酸鹽，在8小時時
釋放35％～70％卡維地洛硫酸鹽，在24小時時釋放大于85％卡維地洛
硫酸鹽。
3.根據權利要求1或2所述的緩釋制劑，其中所述增塑劑選自檸
檬酸三乙酯、蓖麻油或鄰苯二甲酸二乙酯。
4.根據權利要求1或2所述的緩釋制劑，其中所述增塑劑為蓖麻
油。
5.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中所述增塑劑在緩釋層中
的重量比為30～50％。
6.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中所述增塑劑在緩釋層中
的重量比為35～40％。
7.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中以第一、二類聚合物和
增塑劑總重計，所述的第一類聚合物占三者總重量比為30～40％；第二
類聚合物占三者總重量比為20～30％。
8.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中所述緩釋層中的兩類成
膜性聚合物都是丙烯酸樹脂類聚合物，含有甲基丙烯酸共聚物C型
(Eudragit?L100-55)和甲基丙烯酸共聚物B型(Eudragit?S100)。
9.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中所述緩釋層中的兩類成
膜性聚合物分別是甲基丙烯酸共聚物C型(Eudragit?L100-55)和甲基
丙烯酸共聚物B型(Eudragit?S100)。
10.根據權利要求8所述的緩釋制劑，其中所述甲基丙烯酸共聚
物C型(Eudragit?L100-55)在緩釋層中的重量比為30～45％，甲基丙
烯酸共聚物B型(Eudragit?S100)在緩釋層中的重量比為20～30％。
11.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中所述的緩釋層中含有
甲基丙烯酸共聚物C型(Eudragit?L100-55)、甲基丙烯酸共聚物B型
(Eudragit?S100)和蓖麻油。
12.根據權利要求11所述的緩釋制劑，其中以甲基丙烯酸共聚物
C型(Eudragit?L100-55)、甲基丙烯酸共聚物B型(Eudragit?S100)和
蓖麻油總重計，甲基丙烯酸共聚物C型(Eudragit?L100-55)為30～40％，
甲基丙烯酸共聚物B型(Eudragit?S100)為20～30％，蓖麻油為30～40％。
13.根據權利要求12所述的緩釋制劑，其中所述的載藥層中，
粘合劑為聚乙烯吡咯酮；或/和
溶脹劑為交聯聚乙烯吡咯酮；或/和
增溶劑選自為泊洛沙姆188(Lutrol?F68)、聚氧乙烯氫化蓖麻油或
聚乙二醇硬脂酸酯15(Solutol?HS15)中的一種或多種。
14.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中所述的卡維地洛硫酸
鹽類似物是卡維地洛硫酸鹽一水合物。
15.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中所述的卡維地洛硫酸
鹽類似物以卡維地洛硫酸鹽計，其含量是7-72mg。
16.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中，該卡維地洛硫酸鹽
緩釋制劑由速釋微丸和緩釋微丸組成，且該卡維地洛硫酸鹽緩釋制劑
的速釋微丸部分和緩釋微丸部分的藥物含量的重量比例是1:5-9。
17.根據權利要求16所述的緩釋制劑，其中該卡維地洛硫酸鹽緩
釋制劑的速釋微丸部分和緩釋微丸部分的藥物含量的重量比例是
1:5.5-8.5。
18.根據權利要求16所述的緩釋制劑，其中該卡維地洛硫酸鹽緩
釋制劑的速釋微丸部分和緩釋微丸部分的藥物含量的重量比例是是
1:7。
19.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中所述緩釋制劑中還含
有卡維地洛硫酸鹽的腸溶微丸，其中該卡維地洛硫酸鹽緩釋制劑的速
釋微丸部分、腸溶微丸部分和緩釋微丸部分的藥物含量的重量比例是
0.9-1.1:0.9-1.1:6-10。
20.根據權利要求19所述的緩釋制劑，其中該卡維地洛硫酸鹽緩
釋制劑的速釋微丸部分、腸溶微丸部分和緩釋微丸部分的藥物含量的
重量比例是1:1:6-8。
21.根據權利要求19所述的緩釋制劑，其中該卡維地洛硫酸鹽緩
釋制劑的速釋微丸部分、腸溶微丸部分和緩釋微丸部分的藥物含量的
重量比例是1:1:8。
22.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中所述速釋微丸部分、
腸溶微丸部分和緩釋微丸部分的藥物含量是0.9-7.2mg：0.9-7.2mg：
7-58mg。
23.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中僅含速釋微丸和緩釋
微丸兩種微丸而不含腸溶微丸時，速釋微丸部分含有卡維地洛硫酸鹽
為1.1mg到9mg；緩釋微丸含有卡維地洛硫酸鹽為7.8mg到63mg。
24.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中所述速釋微丸部分含
有載藥層，其中所述的載藥層含有粘合劑、溶脹劑、增溶劑中的一種
或多種。
25.根據權利要求24所述的緩釋制劑，其中的載藥層同時含有粘
合劑、溶脹劑、增溶劑。
26.根據權利要求24所述的緩釋制劑，其中所述粘合劑選自聚乙
烯吡咯酮(PVP)，溶脹劑選自交聯聚乙烯吡咯酮(CPVP)，增溶劑選
自泊洛沙姆188(Lutrol?F68)、聚氧乙烯氫化蓖麻油或聚乙二醇硬脂酸
酯15(Solutol?HS15)中的一種或多種。
27.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其中所述腸溶微丸含有載
藥層和腸溶層，其中所述的載藥層含有粘合劑、溶脹劑、增溶劑中的
一種或多種；所述的腸溶層中至少含有一種腸溶型成膜性聚合物。
28.根據權利要求27所述的緩釋制劑，其中所述腸溶層含有增塑
劑。
29.根據權利要求27所述的緩釋制劑，其中所述的腸溶微丸載藥
層中的粘合劑為聚乙烯吡咯酮(PVP)，溶脹劑為交聯聚乙烯吡咯酮
(CPVP)，增溶劑選自泊洛沙姆188(Lutrol?F68)、聚氧乙烯氫化蓖麻
油或聚乙二醇硬脂酸酯15(Solutol?HS15)中的一種或多種。
30.根據權利要求27所述的緩釋制劑，其中所述的腸溶微丸的腸
溶層中的腸溶型成膜性聚合物選自Eudragit?L100-55、Eudragit?L100、
Eudragit?S100、Acrycoat?L100D、Acrycoat?S100、醋酸纖維素酞酸酯
(CAP)、羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP)、醋酸羥丙基甲基纖維
素琥珀酸酯(HPMCAS)、羧甲基乙基纖維素(CMEC)或蟲膠中的一
種或多種。
31.根據權利要求27所述的緩釋制劑，其中所述的腸溶微丸的腸
溶層中的增塑劑選自檸檬酸三乙酯、蓖麻油、聚乙二醇或鄰苯二甲酸
二乙酯中的一種或多種。
32.根據權利要求27所述的緩釋制劑，其中所述的腸溶微丸腸溶
層的成膜性高分子聚合物為甲基丙烯酸共聚物C型(Eudragit
L100-55)，增塑劑為檸檬酸三乙酯和/或蓖麻油。
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